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Laboratório
WyethApresentação
fr.-ampola c/ 25 mg de etanercepte.
Cart. c/ 4 estojos c/ 1 fr.-ampola dose única c/ pó liófilo inj., 1 seringa preenchida c/ 1 ml de água para injeção (diluente), 2 agulhas e 2 lenços umedecidos c/ álcool.Indicações
Enbrel (Etanercepte) está indicado para redução dos sinais e sintomas e inibição da progressão do dano estrutural em pacientes com artrite reumatóide ativa moderada a grave.
Tratamento da artrite reumatóide (AR) ativa em adultos que apresentaram resposta insatisfatória a um ou mais anti-reumáticos modificadores da doença (ARMDs).
Tratamento da artrite crônica juvenil em curso poliarticular em menores com idade entre 4 a 17 anos que apresentaram resposta insatisfatória a um ou mais ARMDs.
Enbrel (Etanercepte) pode ser usado em associação ao metotrexato em pacientes adultos que não respondem satisfatoriamente à monoterapia com metotrexato.
Enbrel (Etanercepte) está indicado para redução dos sinais e sintomas articulares e cutâneos em pacientes com artrite psoriática ativa e progressiva com resposta inadequada a anti-reumáticos modificadores da doença (ARMDs).Contra-indicações
Hipersensibilidade ao Enbrel (Etanercepte) ou a qualquer componente da formulação do produto.
Enbrel (Etanercepte) é contra-indicado em pacientes com septicemia ou em risco de septicemia (ver Precauções, Advertências e Reações Adversas).
O tratamento com Enbrel (Etanercepte) não deve ser iniciado em pacientes com infecções ativas sérias, incluindo infecções crônicas ou localizadas.Reações adversas / Efeitos colaterais
Pacientes Adultos
A proporção de descontinuação do tratamento devido a reações adversas nos estudos clínicos controlados em pacientes com artrite reumatóide foi semelhante, tanto no grupo que recebeu Enbrel (Etanercepte), como no grupo placebo.
Reações no local da administração
Em estudos clínicos controlados, os pacientes tratados com Enbrel (Etanercepte) apresentaram incidência significantemente maior de reações no local da administração (eritema e/ou prurido, dor ou inchaço) do que os que receberam placebo. A freqüência de reações no local da administração foi maior no primeiro mês, diminuindo posteriormente. Alguns pacientes que apresentaram reações no local da injeção também apresentaram reações no local de injeções anteriores.
Na experiência pós-comercialização, também foram observados sangramentos e hematomas no local da administração do tratamento com Enbrel (Etanercepte).
Infecções
Foram relatadas infecções sérias e fatais. Entre os patógenos mencionados estão bactérias, micobactérias (incluindo a da tuberculose), vírus e fungos (ver Advertências).
Nos estudos controlados em pacientes com artrite reumatóide, as taxas relatadas de infecções sérias (fatais, que resultaram em risco de vida ou que necessitaram de hospitalização ou antibioticoterapia intravenosa) e não-sérias foram semelhantes para os grupos tratados com Enbrel (Etanercepte) e placebo, quando ajustadas de acordo com a duração da exposição. Infecções do trato respiratório superior foram as infecções não-sérias mais freqüentemente relatadas.
Os dados de um estudo clínico em pacientes com septicemia estabelecida sugerem que o tratamento com Enbrel (Etanercepte) pode aumentar a mortalidade nesses pacientes.
Câncer
A freqüência e incidência de novas doenças malignas observadas nos estudos clínicos com Enbrel (Etanercepte) foram semelhantes às esperadas nas populações estudadas (ver Precauções). Durante o período de pós-comercialização, foram recebidos relatos de doenças malignas afetando diversos locais.
Formação de auto-anticorpos
Em estudos controlados, houve aumento da porcentagem de pacientes que desenvolveram novos anticorpos antinucleares positivos (ANA) (³ 1:40), novos anticorpos anti-DNA de dupla fita positivos e novos anticorpos anticardiolipina em comparação aos pacientes que receberam placebo. Esses pacientes não apresentaram nenhum sinal característico de uma nova doença auto-imune. Não se sabe qual o impacto do tratamento a longo prazo com Enbrel (Etanercepte) sobre o desenvolvimento de doenças auto-imunes.
Raros relatos foram descritos em pacientes, incluindo portadores de fator reumatóide positivo, que desenvolveram auto-anticorpos adicionais em conjunção com síndrome tipo lúpus ou erupções cutâneas compatíveis com lúpus cutâneo subagudo ou lúpus discóide clinicamente manifesto e confirmado por biópsia (ver também tabela a seguir com outros efeitos indesejáveis).
As reações adversas relacionadas com Enbrel (Etanercepte) estão de acordo com as seguintes freqüências:
Muito Comuns: >10%
Comuns: > 1% e <10%
Incomuns: > 0,1% e <1%
Raras: >0,01% e <0,1%
Muito raras: <0,01%
A tabela a seguir de efeitos indesejáveis suspeitos baseia-se em estudos clínicos e/ou relatos pós-comercialização:
Sistema Corporal Reação Adversa
Distúrbios do sistema linfático e sangue
Incomum Trombocitopenia
Raras Anemia, leucopenia, neutropenia, pancitopenia (ver Precauções)
Muito rara Distúrbios do sistema imuneComumRaras Anemia aplástica (ver Precauções)Reações alérgicas (ver Distúrbios da pele e tecido cutâneo), formação de auto-anticorpoReações alérgicas/anafiláticas sérias (incluindo angioedema, broncoespasmo)
Distúrbios gerais e condições no local da administração
Comum Febre
Distúrbios do sistema nervoso
Raras Convulsões, eventos desmielinizantes do SNC, incluindo esclerose múltipla e condições desmielinizantes localizadas, como neurite óptica e mielite transversa (ver Precauções)
Distúrbios da pele e tecido cutâneo
ComumIncomumDistúrbios músculoesqueléticos, do tecido conjuntivo e dos ossosRaras PruridoUrticáriaLúpus eritematoso cutâneo subagudo, lúpus eritematoso discóide, síndrome do tipo lúpus
Distúrbios cardíacos
Houve relatos de piora de insuficiência cardíaca congestiva.
Pacientes Pediátricos
Em geral, os eventos adversos em pacientes pediátricos apresentaram freqüência e tipo semelhantes aos observados em adultos.
Os pacientes com artrite crônica juvenil tratados com Enbrel (Etanercepte) apresentaram incidência significantemente maior de reações no local da administração (eritema e/ou prurido, dor ou inchaço) do que os pacientes tratados com placebo em estudos clínicos controlados.
Infecção foi o evento adverso mais comum em pacientes pediátricos tratados com Enbrel (Etanercepte), tendo ocorrido com incidência semelhante à observada no grupo placebo. Os tipos de infecções relatadas em pacientes com artrite crônica juvenil foram, em geral, leves e compatíveis com os freqüentemente observados em populações de pacientes pediátricos ambulatoriais.
Em estudos clínicos, foram relatados dois casos de varicela com sinais e sintomas sugestivos de meningite asséptica entre os pacientes com artrite crônica juvenil tratados com Enbrel (Etanercepte).Posologia
Uso em adultos
Pacientes com 18 anos ou mais: 25 mg (Etanercepte), duas vezes por semana (com 72-96 horas de intervalo), por via subcutânea.
O uso de metotrexato, glicocorticóides, salicilatos, antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) ou analgésicos pode ser mantido durante o tratamento com Enbrel (Etanercepte) em adultos.
A dose de 25 mg, uma vez por semana produz uma resposta mais lenta e pode ser menos efetiva.
Uso em menores
Menores (> 4 e < 18 anos): 0,4 mg/kg (até no máximo, 25 mg por dose), duas vezes por semana (com 72-96 horas de intervalo), por via subcutânea.
O uso de glicocorticóides, antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) ou analgésicos pode ser mantido durante o tratamento com Enbrel (Etanercepte) em menores.
Enbrel (Etanercepte) não foi estudado em crianças com menos de 4 anos de idade.
Uso em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática
Não é necessário ajuste de dose.
Modo de administração
Enbrel (Etanercepte) deve ser administrado por via subcutânea na coxa, abdômen ou braço. Alternar os locais de administração. A cada nova aplicação, usar um local diferente a, pelo menos, 3 cm de um local anterior. NÃO aplicar a injeção em áreas em que a pele estiver sensível, com hematoma, avermelhada ou endurecida.
As pessoas responsáveis pelo cuidado do paciente ou os próprios pacientes que irão administrar Enbrel (Etanercepte) devem ser orientados quanto à mistura do pó com o líquido e às técnicas de injeção. A primeira injeção deve ser administrada sob a supervisão de um profissional de saúde qualificado caso a medicação tenha de ser administrada pelo próprio paciente ou pela pessoa responsável pelo seu cuidado (ver Informações ao Paciente - Instruções para Preparo e Administração).
Na ausência de estudos de incompatibilidade, Enbrel (Etanercepte) não deve ser misturado a outros medicamentos.Informações
Enbrel (Etanercepte) é uma proteína de fusão do receptor p75 do fator de necrose tumoral humano com o fragmento Fc produzida por tecnologia de DNA recombinante em um sistema mamífero de expressão em células de ovário de hamster chinês. Trata-se de um dímero de uma proteína quimérica obtido por engenharia genética pela fusão do domínio de ligação extracelular do receptor 2 do fator de necrose tumoral humano (TNFR2/p75) com o domínio Fc da IgG1 humana. Este componente Fc contém as regiões CH2 e CH3, mas não possui a região CH1 da IgG1. Enbrel (Etanercepte) é solúvel em água e seu peso molecular aparente é de 150 quilodaltons.
Mecanismo de Ação
Enbrel (Etanercepte) é a forma dimérica solúvel do receptor p75 do fator de necrose tumoral (TNF) que pode ligar-se a duas moléculas diferentes: TNFa e linfotoxina-alfa [LTa](TNFb).
Enbrel (Etanercepte) inibe a ligação do TNFa e do TNFb aos receptores de TNF na superfície celular, tornando o TNF biológico inativo e impedindo as respostas celulares mediadas pelo mesmo. O TNF é uma citocina dominante no processo inflamatório da artrite reumatóide em pacientes adultos. O TNF e a LTa também são expressos em pacientes com artrite crônica juvenil. Os níveis de TNF no fluido sinovial de pacientes com artrite reumatóide e artrite crônica juvenil estão elevados.
Existem dois receptores naturais diferentes para o TNF (TNFRs), uma proteína de 55 quilodaltons (p55) e outra de 75 quilodaltons (p75), que existem naturalmente como moléculas monoméricas na superfície celular e sob a forma solúvel. A atividade biológica do TNF depende da ligação a um ou ambos receptores da superfície celular. Enbrel (Etanercepte) também pode modular respostas biológicas controladas por outras moléculas de etapas posteriores da cadeia (p. ex., citocinas, moléculas de adesão ou proteinases) que são induzidas ou reguladas pelo TNF.
Enbrel (Etanercepte) inibe a atividade do TNF in vitro e tem demonstrado alterar vários modelos animais de inflamação, entre eles, o de artrite induzida por colágeno em camundongos.ng> (Etanercepte) inibe a atividade do TNF in vitro e tem demonstrado alterar vários modelos animais de inflamação, entre eles, o de artrite induzida por colágeno em camundongos.
