As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
BagóApresentação
Comprimidos revestidos de liberação prolongada de 75 mg c/ 15 comprimidos.Indicações
Tratamento de formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide; espondilite anquilosante; osteoartrose e espondilartrite. Síndromes dolorosas da coluna vertebral. Reumatismo não-articular. Dores pós-traumáticas e pós-operatórias, inflamação e edema, como por exemplo, após cirurgias dentárias ou ortopédicas. Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorréia primária ou anexite.Contra-indicações
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida
à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides (AINE) Dioxaflex 75 também é contra-indicado em pacientes nos quais as crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.Advertências
É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes portadores de sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais, com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, com colite ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática. Como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso. Durante tratamentos prolongados, é recomendável a monitorização da função hepática como medida de precaução. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), ou se testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com Dioxaflex 75 deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cautela ao administrar Dioxaflex 75 a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise. Pela importância das prostaglandinas para a manutenção do fluxo sangüíneo renal, deve-se dar atenção especial a pacientes com deficiência das funções cardíacas ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos, e àqueles com depleção de volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório no caso de cirurgias de grande porte.
Nesses casos, quando da utilização, é recomendável uma monitorização da função renal como medida de precaução. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Durante tratamento prolongado com Dioxaflex 75 (como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides), recomenda-se monitorizar o hemograma.
Assim como outros AINEs, Dioxaflex 75 pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente
monitorizados. Deve-se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor dose eficaz.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: pacientes com sintomas de tontura ou com outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo-se distúrbios visuais, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.
Experiência pré-clínica. Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reprodução: o diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos.
Advertências
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrintestinais
podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento,
com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Esses, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos de sangramentos ou ulcerações/perfurações, o medicamento deve ser descontinuado. Assim como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas e/ou anafilactóides, poderão também ocorrer em casos raros sem a prévia exposição ao fármaco. Assim como outros AINEs, Dioxaflex 75 pode mascarar os sinais e sintomas de infecção por causa de suas propriedades farmacodinâmicas.Uso na gravidez
Dioxaflex 75 deve ser empregado durante a gravidez somente quando houver indicação formal, somente se utilizando a menor dose eficaz.
Como ocorre com outros inibidores da prostaglandina-sintetase, essa orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial). Após doses orais de 50 mg administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno; todavia, em quantidades tão pequenas, que não se esperam efeitos indesejados sobre o lactente.Interações medicamentosas
(Incluindo-se interações observadas com outras formas farmacêuticas de DIOXAFLEX). Lítio, digoxina: Dioxaflex 75 pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos: assim como outros AINEs, Dioxaflex 75 pode inibir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante
com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem portanto ser monitorizados.
AINEs: a administração concomitante de AINEs sistêmicos
pode aumentar a freqüência de reações adversas.
Anticoagulantes: embora as investigações clínicas não pareçam indicar que Dioxaflex 75 apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de elevação no risco de hemorragias com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes.
Conseqüentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.
Antidiabéticos: estudos clínicos demonstraram que Dioxaflex 75 pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.
Metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim
a sua toxicidade.
Ciclosporina: os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.Reações adversas / Efeitos colaterais
(Incluindo-se reações adversas observadas com outras formas farmacêuticas de DIOXAFLEX, com uso a curto ou longo prazo).
Estimativa de freqüência: freqüente >10%; ocasional >1% - 10%; rara > 0,001% - 1%; casos isolados <0,001%.
Trato gastrintestinal
Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia, irritação local.
Raros: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração.
Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como colite hemorrágica não-específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite.
Sistema nervoso central
Ocasionais: cefaléia, tontura ou vertigem.
Casos raros: sonolência.
Casos isolados: distúrbios de sensibilidade, incluindo-se parestesia, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica, desorientação.
Órgãos sensoriais
Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, tinitus, distúrbios do paladar.
Pele
Ocasional: rash.
Casos raros: urticária.
Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo-se púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).
Sistema urogenital
Rara: edema.
Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.
Fígado
Ocasionais: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases.
Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia.
Casos isolados: hepatite fulminante.
Sangue
Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica, agranulocitose.
Hipersensibilidade
Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo-se hipotensão.
Casos isolados: vasculite, pneumonite.
Sistema cardiovascular
Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.Posologia
Comprimidos 75 mg
Adultos: a dose inicial diária recomendada é de 75 a 150 mg, ou seja, um ou dois comprimidos ao dia. Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, um comprimido ao dia é geralmente suficiente.
Quando os sintomas forem mais pronunciados durante a noite ou pela manhã, Dioxaflex 75 deverá ser administrado preferencialmente à noite. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, de preferência às refeições.
Crianças: Dioxaflex 75 não deve ser administrado a crianças, por ser de alta dose individual por comprimido.Superdosagem
Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco. As seguintes medidas terapêuticas podem ser tomadas, o mais rápido possível, em casos de superdose com a forma oral, para evitar a absorção: lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado. O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não-esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.
Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória. Diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na aceleração da eliminação de agentes antiinflamatórios não-esteróides, pela sua alta taxa de ligação com proteínas e metabolismo extenso.Informações
O diclofenaco, um derivado do ácido fenilacético é um antiinflamatório não-esteróide (AINE) que exerce ações antiinflamatória, analgésica e antitérmica. Como as demais drogas desse grupo, sua atividade está relacionada à uma ação inibitória nas ciclo-oxigenases 1 e 2 (Cox-1 e Cox-2) e que a inibição de Cox-1 associa-se a seus efeitos adversos gastrointestinais, enquanto que a inibição de Cox-2 responde por suas atividades terapêuticas.
O diclofenaco é usado, principalmente como sal sódico, no alívio da dor e da inflamação em várias condições: afecções músculo-esqueléticas e articulares, tais como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante; afecções peri-articulares, tais como torções, distensões e luxações, e outras condições dolorosas, tais como cólica renal, gota aguda, dismenorréia e em seguida a alguns procedimentos cirúrgicos.
O diclofenaco é rapidamente absorvido quando administrado como solução oral, supositório retal ou injeção intramuscular. É absorvido mais lentamente quando administrado na forma de comprimidos com revestimento entérico, especialmente quando junto a alimentos. É também absorvido percutaneamente; topicamente são usados o diclofenaco dietilamônio (diclofenaco dietilamina) e o diclofenaco epolamina (diclofenaco hidroxietilpirrolulina; DHEP).solução oral, supositório retal ou injeção intramuscular. É absorvido mais lentamente quando administrado na forma de comprimidos com revestimento entérico, especialmente quando junto a alimentos. É também absorvido percutaneamente; topicamente são usados o diclofenaco dietilamônio (diclofenaco dietilamina) e o diclofenaco epolamina (diclofenaco hidroxietilpirrolulina; DHEP).
