As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
GaldermaApresentação
Creme 0,1% bisn. c/ 30g
Gel 0,1% bisn. c/ 30gIndicações
Differin destina-se ao tratamento cutâneo do acne vulgar da face, tórax ou das costas, onde predominem comedões, pápulas e pústulas.Contra-indicações
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.Advertências
O uso do produto deve ser interrompido se ocorrer reação de sensibilidade ou irritação severa.
Se o grau de irritação local o justificar, o paciente deve ser orientado a usar o medicamento
com menor freqüência ou a descontinuar o uso temporária ou definitivamente.
Differin não deve entrar em contato com os olhos, lábios, ângulos do nariz e mucosas. Em
caso de contato com os olhos, lavar imediatamente com água morna. O produto não deve ser
aplicado na pele lesada (cortes e abrasões), queimada pelo sol ou eczematosa, e não deve ser
usado em pacientes com acne grave, envolvendo extensas áreas da pele.
No caso de tratamento anterior com outras preparações locais esfoliantes, recomenda-se
esperar o completo restabelecimento da pele antes de iniciar o tratamento com Differin.
A exposição ao sol ou a lâmpadas ultravioleta deve ser minimizada durante o tratamento com
o adapaleno. Os pacientes que se expõem muito ao sol ou aqueles que apresentam muita
sensibilidade, devem ter cautela no uso do produto. Evite a exposição solar, na medida do
possível, utilizando chapéu e filtro solar não comedogênico, a critério do seu médico. Pode
ser recomendável o ajuste do ritmo de aplicação.
Em caso de exposição eventual ao sol, por exemplo uma viagem à praia, não utilize o produto
na véspera, no próprio dia de exposição e no dia seguinte. Se ocorrer queimadura de sol,
espere a recuperação da pele antes de reiniciar o tratamento com Differin.Uso na gravidez
Devido ao risco de teratogenicidade mostrado nos estudos em animais e como não existem
informações disponíveis sobre o seu uso em mulheres grávidas, o adapaleno, assim como
todas as novas drogas, não deve ser usado durante a gravidez, devendo ser interrompido o
uso em caso de constatação ou suspeita de gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado
por mulheres grávidas sem orientação médica.
Como já esperado para um composto de estrutura retinóide, o adapaleno por via oral produz
efeitos teratogênicos em ratos e coelhos (doses = 25 mg/kg). Por via cutânea, utilizando doses
de até 200 vezes a dose terapêutica, e produzindo níveis plasmáticos circulantes no mínimo
35 a 120 vezes mais altos do que aqueles demonstrados durante o uso terapêutico, o
adapaleno somente aumentou a incidência de costelas adicionais em ratos e coelhos, sem
aumentar a incidência de malformações maiores.
Não se sabe se o adapaleno é excretado no leite materno. Recomenda-se evitar o uso em
mulheres lactantes. Caso seja prescrito, o produto não deve ser utilizado no tórax, para evitar
contato com a criança.Interações medicamentosas
Não se conhecem interações com o uso concomitante e outros medicamentos
cutâneos. Entretanto, outros retinóides ou drogas com modo de ação similar não devem ser
usados concomitantemente com o adapaleno. Consulte o seu médico.
O adapaleno é pouco absorvido através da pele, sendo improvável a interação com
medicamentos de uso sistêmico.
Differin tem leve potencial para irritação local e portanto é possível que o uso
concomitante de agentes descamantes, limpadores abrasivos, adstringentes ou produtos
irritantes (contendo álcool ou fragrância) possam produzir efeitos irritantes adicionais.
Tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina (até 4%), clindamicina fosfato (até 1%
como base) ou gel aquoso de peróxido de benzoíla (até 10%) podem ser usados de manhã
quando Differin for usado à noite, uma vez que não ocorre degradação mútua ou irritação
cumulativa.Reações adversas / Efeitos colaterais
Pode ocorrer irritação, sensação de ardência e calor no local de aplicação. A irritação da pele é reversível quando o tratamento tem a freqüência reduzida ou é descontinuado.Posologia
Differin deve ser aplicado nas áreas afetadas pelo acne uma vez por dia, antes de deitar. Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina, evitando os olhos, lábios, mucosas e ângulos do nariz (v. item Precauções).
Nos casos em que for necessário reduzir a freqüência de aplicação ou mesmo cessar temporariamente o tratamento, pode-se depois retornar ao esquema proposto, de acordo com a tolerabilidade do paciente ao tratamento.
Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8 semanas de tratamento, obtendo-se melhora adicional no decorrer de 3 meses de tratamento. A segurança cutânea foi demonstrada em estudos de 6 meses de duração.
O paciente poderá utilizar cosméticos durante o tratamento, desde que não sejam comedogênicos ou adstringentes.
A segurança e eficácia do uso em crianças menores de 12 anos de idade não foram avaliadas.Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O adapaleno é um composto tipo retinóide, que demonstrou possuir propriedades antiinflamatórias em
modelos de inflamação in vivo e in vitro. O adapaleno é essencialmente estável ao oxigênio e à luz e é
quimicamente não reativo. Tal como a tretinoína, liga-se aos receptores nucleares específicos do ácido
retinóico, mas difere da tretinoína por não se ligar às proteínas de ligação citossólicas.
O adapaleno aplicado na pele de camundongo rhino é comedolítico e também atua nos processos de
queratinização e diferenciação anormais da epiderme, dois mecanismos presentes na patogênese do
acne vulgar. O modo de ação do adapaleno parece estar relacionado com a normalização da
diferenciação das células do epitélio folicular, resultando em diminuição da formação de
microcomedões.
O adapaleno é superior aos retinóides de referência em testes antiinflamatórios padrão, tanto in vivo
como in vitro. Ele inibe as respostas quimiotática e quimiocinética dos leucócitos polimorfonucleares
humanos e também o metabolismo por lipoxidação do ácido araquidônico para mediadores próinflamatórios.
Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por células no acne possa ser
modificado pelo adapaleno. Estudos em pacientes forneceram evidência clínica que o adapaleno por
via cutânea é eficaz para reduzir os componentes inflamatórios do acne (pápulas e pústulas).
Propriedades Farmacocinéticas
A absorção do adapaleno através da pele humana é baixa; em ensaios clínicos não foram encontrados
níveis de adapaleno mensuráveis no plasma após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de pele
acnéica, com sensibilidade analítica de 0,15 ng.mL-1. Após a administração de adapaleno-[C14] em
ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral) a radioatividade distribuiuse
em diversos tecidos, com níveis mais altos no fígado, baço, adrenal e ovários. O metabolismo no
animal parece se dar principalmente por O-desmetilação, hidroxilação e conjugação, e a excreção
primariamente por via biliar.
Dados de Segurança pré-clínica
Em estudos animais, o adapaleno foi bem tolerado após aplicação cutânea em coelhos por períodos de
até 6 meses, e de até 2 anos em camundongos. Os sintomas mais importantes de toxicidade
encontrados em todas as espécies animais, por via oral, foram relacionados à síndrome de
hipervitaminose A, incluindo desintegração dos ossos, fosfatase alcalina elevada e discreta anemia.
Doses orais elevadas de adapaleno não produziram efeitos adversos neurológicos, cardiovasculares ou
respiratórios em animais. O adapaleno não é mutagênico. Estudos realizados desde o nascimento até a
morte natural foram completados em camundongos, com doses cutâneas de 0,6; 2,0 e 6,0 mg/kg/dia, e
em ratos com doses orais de 0,15; 0,5 e 1,5 mg/kg/dia. O único achado expressivo foi um aumento
estatisticamente significativo de feocromocitomas benignos da medula adrenal nos ratos machos que
receberam adapaleno a 1,5 mg/kg/dia. Estas alterações provavelmente não apresentam nenhuma
relevância para o uso cutâneo do adapaleno.Resultados de eficácia
Pode ocorrer irritação, sensação de ardência e calor no local de aplicação. A irritação da pele
é reversível quando o tratamento tem a freqüência reduzida ou é descontinuado.Modo de usar
Differin deve ser aplicado nas áreas afetadas pelo acne uma vez por dia, antes de deitar. Lavar e
secar bem a pele. Aplicar uma camada fina, evitando os olhos, lábios, mucosas e
ângulos do nariz (v. item Precauções).Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
A segurança e eficácia do uso em crianças menores de 12 anos de idade não foram avaliadas.
Pacientes idosos: a critério médicoArmazenagem
O produto deve ser mantido em temperatura ambiente não excedendo 25ºC. Evite o congelamento.Informações
O adapaleno é um composto tipo retinóide, que demonstrou possuir propriedades antiinflamatórias em modelos de inflamação in vivo e in vitro. O adapaleno é essencialmente estável ao oxigênio e à luz e é quimicamente não reativo. Tal como a tretinoína, liga-se aos receptores nucleares específicos do ácido retinóico, mas difere da tretinoína por não se ligar às proteínas de ligação citossólicasades antiinflamatórias em modelos de inflamação in vivo e in vitro. O adapaleno é essencialmente estável ao oxigênio e à luz e é quimicamente não reativo. Tal como a tretinoína, liga-se aos receptores nucleares específicos do ácido retinóico, mas difere da tretinoína por não se ligar às proteínas de ligação citossólicas
