As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
União QuímicaReferência
Diclofenaco potássico 50 mg
diclofenaco potássicoApresentação
compr. rev. 50 mg caixa c/ 20 un.
Comprimido revestido
Cada comprimido revestido contém:
diclofenaco potássico ................. 50 mg
Excipientes: silicato de magnésio, dióxido
de titânio, hipromelose, macrogol,
polietileno glicol, corante vermelho
ponceau 4R, corante amarelo crepúsculo
laca.Indicações
Adultos e crianças acima de 14 anos
Tratamento de curto prazo das seguintes
condições agudas:
-Estados dolorosos inflamatórios póstraumáticos
como por exemplo os
causados por entorses;
-Dor e inflamação no pós-operatório
como, por exemplo, após cirurgias
ortopédicas ou odontológicas;
-Condições dolorosas e/ou inflamatórias
em ginecologia como, por exemplo,
dismenorréia primária ou anexite;
- Síndromes dolorosas da coluna
vertebral;
- Reumatismo não-articular;
- No tratamento da dor, da inflamação e
da febre que acompanham os processos
infecciosos de ouvido, nariz ou garganta
como, por exemplo, nas faringoamidalites
e otites, respeitando os princípios
terapêuticos gerais de que a doença
básica deve ser adequadamente tratada.
Crianças abaixo de 14 anos
Diclo p comprimido revestido não é
recomendado para uso em crianças abaixo
de 14 anos.Contra-indicações
O produto não deve ser usado por
pacientes com hipersensibilidade aos
componentes da fórmula, com úlcera
gástrica ou intestinal. Também é contraindicado
a pacientes que têm crises de
asma, urticária e rinite quando tomam
ácido acetilsalicílico (exemplo: aspirina) ou
outras drogas com atividade inibitória da
prostaglandina sintetase. Antes de iniciar
o tratamento, informe ao seu médico se
tem problemas de estômago e de
intestino, suspeita de úlcera, colite
ulcerativa, doença de Crohn, doença grave
do fígado, doença de rim e de coração.
Devem ser feitos exames de sangue
durante tratamentos longos. Não é
indicado para crianças abaixo de 14 anos,
com exceção de casos de artrite juvenil
crônica.
Informe seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando, antes do
início, ou durante o tratamento.
Pacientes que apresentarem vertigens
durante o uso do medicamento devem
evitar operar máquinas e/ou dirigir
veículos.Advertências
Gerais: sangramento ou ulcerações /
perfurações gastrintestinais podem ocorrer
a qualquer momento durante o
tratamento, com ou sem sintomas de
advertência ou história prévia. Estas, em
geral, apresentam conseqüências mais
sérias em pacientes idosos. Nesses raros
casos, o medicamento deve ser
descontinuado. Assim como com outros
AINEs, reações alérgicas incluindo
anafiláticas/anafilactóides, poderão
também ocorrer, em casos raros sem a
exposição prévia ao fármaco.
O diclofenaco potássico, assim como
outros AINEs, pode mascarar os sinais e
sintomas de infecção devido a suas
propriedades farmacodinâmicas.
Supervisão médica rigorosa é
imprescindível para pacientes com
sintomas indicativos de distúrbios
gastrintestinais ou histórico sugestivo de
ulceração gástrica ou intestinal, pacientes
com colite ulcerativa ou doença de Crohn
e pacientes com insuficiência hepática
grave.
Do mesmo modo que com outros AINEs
pode ocorrer elevação dos níveis de uma
ou mais enzimas hepáticas com o uso de
diclofenaco potássico. Durante
tratamentos prolongados é recomendável
a monitorização da função hepática como
medida de precaução.
Na ocorrência dos sinais e sintomas
indicativos do desenvolvimento da doença
hepática ou de outras manifestações (por
exemplo eosinofilia, erupções), ou se os
testes anormais para a função hepática
persistirem ou piorarem, o tratamento
com diclofenaco potássico deverá ser
descontinuado. Poderá ocorrer hepatite
com ou sem sintomas prodrômicos.
Deve-se ter cautela ao administrar
diclofenaco potássico a pacientes
portadores de porfiria hepática, uma vez
que o fármaco pode desencadear uma
crise.
Devido à importância das prostaglandinas
para manutenção do fluxo sangüíneo
renal, deve ser dedicada atenção especial
a pacientes com deficiência da função
cardíaca ou renal, pacientes idosos,
pacientes sob tratamento com diuréticos e
àqueles com depleção do volume
extracelular de qualquer origem, por
exemplo, nas condições de pré ou pósoperatório
no caso de cirurgias de grande
porte. Nestes casos, ao utilizar diclofenaco
potássico é recomendável a monitorização
da função renal como medida preventiva.
A descontinuação do tratamento é seguida
pela recuperação do estado de pré
tratamento.
O tratamento das afecções para as quais o
diclofenaco potássico está indicado, dura
usualmente poucos dias. Porém, se ao
contrário das recomendações para seu
uso, o diclofenaco potássico for
administrado por períodos prolongados, é
aconselhável, como ocorre com outros
antiinflamatórios não-esteróides,
monitorizar o hemograma.
Assim como os outros AINEs, o
diclofenaco potássico pode inibir
temporariamente a agregação plaquetária.
Pacientes com distúrbios hemostáticos
devem ser cuidadosamente monitorizados.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir
veículos e/ou operar máquinas: pacientes
com sintomas de tontura ou outros
distúrbios do sistema nervoso central,
incluindo distúrbios da visão, não devem
dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Gravidez e amamentação: este
medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica
ou do cirurgião-dentista. O diclofenaco
potássico somente deve ser administrado
durante a gravidez quando houver
indicação formal e somente utilizando-se a
menor posologia eficaz. Como outros
inibidores da prostaglandina-sintetase,
essa orientação aplica-se particularmente
aos três últimos meses de gestação (pela
possibilidade de ocorrer inércia uterina
e/ou fechamento prematuro do canal
arterial).
Após doses orais de 50 mg, administradas
a cada 8 horas, a substância ativa passa
para o leite materno, todavia, em
quantidades tão pequenas, que não se
espera efeitos indesejáveis no lactente.
Pediatria: a segurança e eficácia do
diclofenaco, independente da formulação
farmacêutica, não foi estabelecida em
crianças. Assim sendo, o uso do
diclofenaco não é indicado para crianças
abaixo de 14 anos, com exceção de casos
de artrite juvenil crônica.Uso na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado
por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista. Diclo p
comprimido revestido somente deve ser
administrado durante a gravidez quando o
benefício esperado para a mãe for
superior ao risco potencial para o feto e
somente utilizando-se a menor posologia
eficaz. Como outros inibidores da
prostaglandina-sintetase, tal orientação
aplica-se particularmente aos três últimos
meses de gestação. Informe seu médico a
ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. A
substância ativa, diclofenaco, passa para o
leite materno em quantidades tão
pequenas que não se esperam efeitos
indesejáveis no lactente. Informe ao
médico se está amamentando.Interações medicamentosas
- lítio, digoxina: o diclofenaco potássico
pode elevar as concentrações plasmáticas
de lítio e digoxina.
- diuréticos: assim como outros AINEs, o
diclofenaco potássico pode inibir a
atividade de diuréticos. O tratamento
concomitante com diuréticos poupadores
de potássio pode estar associado à
elevação dos níveis séricos de potássio os
quais devem portanto ser monitorizados.
AINEs: a administração concomitante de
AINEs sistêmicos pode aumentar a
freqüência de reações adversas.
- anticoagulantes: embora as
investigações clínicas não pareçam indicar
que diclofenaco potássico apresente uma
influência sobre o efeito dos
anticoagulantes, existem relatos de uma
elevação no risco de hemorragias com o
uso combinado de diclofenaco e terapia
anticoagulante. Nestes casos,
conseqüentemente, é recomendável uma
monitorização dos pacientes.
- antidiabéticos: estudos clínicos
demonstraram que diclofenaco potássico
pode ser administrado juntamente com
hipoglicemiantes orais sem influenciar
seus efeitos clínicos. Entretanto, existem
relatos de efeitos hipo e hiperglicemiantes
na presença de diclofenaco potássico,
determinando a necessidade de ajuste
posológico dos agentes hipoglicemiantes.
- metotrexato: deve-se tomar cuidado
quando AINEs forem administrados menos
de 24 horas antes ou após tratamento
com metotrexato, uma vez que a
concentração sérica deste fármaco pode
se elevar aumentando assim a sua
toxicidade.
- ciclosporina: os efeitos dos AINEs sobre
as prostaglandinas renais podem
aumentar a nefrotoxicidade da
ciclosporina.
- antibacterianos quinolônicos: têm
ocorrido relatos isolados de convulsões
que podem estar associadas ao uso
concomitante de quinolonas e AINEs.Reações adversas / Efeitos colaterais
O diclofenaco potássico é geralmente bem
tolerado. Porém podem ocorrer
ocasionalmente reações desagradáveis,
como: dor de estômago, náuseas,
vômitos, diarréia, má digestão, prisão de
ventre, falta de apetite, dor de cabeça,
tontura, vermelhidão da pele. Informe ao
seu médico sobre o aparecimento de
reações desagradáveis.Posologia
Administração oral:
Os comprimidos revestidos devem ser tomados inteiros e com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.
-Adultos e crianças acima de 14 anos: Como regra a dose inicial é de 100 a 150mg para adultos e de 50 a 100mg para pacientes acima de 14 anos de idade, bem como no tratamento de casos mais leves. A dose diária prescrita deve ser fracionada em 2 ou 3 tomadas.
-Crianças acima de 25kg: 0,5 a 2,0mg/kg de peso corporal ao dia.
-Dismenorréia primária: A dose diária é geralmente de 50 a 200mg, adaptada a cada caso. A dose inicial de 50 a 100 mg/diário deve ser administrada e, se necessário, aumentada no curso de vários ciclos menstruais até o máximo de 200mg/dia. O tratamento deve ser iniciado com o aparecimento dos primeiros sintomas e, de acordo com a intensidade, continuado por alguns dias.
Administração intramuscular:
-Adultos: 1 ampola diária, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea. O Diclofenaco Potássico injetável não deve ser administrado por mais de dois dias. Se necessário, o tratamento deve ser continuado por via oral (comprimidos).
Excepcionalmente em casos graves (por exemplo cólicas), duas injeções separadas por um intervalo de algumas horas podem ser administradas por dia (uma em cada nádega).Superdosagem
O tratamento de intoxicações agudas com
agentes antiinflamatórios não-esteróides,
consiste essencialmente em medidas
sintomáticas e de suporte. Não há quadro
clínico típico associado a superdosagem
com diclofenaco.
As seguintes medidas terapêuticas podem
ser tomadas em casos de superdosagem:
tratamento sintomático e de suporte deve
ser administrado em caso de complicações
tais como hipotensão, insuficiência renal,
convulsões, irritação gastrintestinal e
depressão respiratória.
Medidas específicas tais como diurese,
diálise ou hermoperfusão provavelmente
não ajudam na eliminação de agentes
antiinflamatórios não-esteróides devido a
seu alto índice de ligação a proteínas e
metabolismo extenso.Características farmacológicas
CARACTERÍSTICAS:
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico:
antiinflamatório não-esteroidal (AINE).
Mecanismo de ação: diclofenaco potássico
contém o sal potássico do diclofenaco. O
diclofenaco é um composto não esteroidal
com acentuadas propriedades analgésica,
antiinflamatória e antipirética.
O diclofenaco potássico possui um rápido
início de ação, o que o torna
particularmente adequado para o
tratamento de estados dolorosos e/ou
inflamatórios agudos. A inibição da
biossíntese da prostaglandina,
demonstrada experimentalmente, é
considerada fundamental no mecanismo
de ação do diclofenaco. As prostaglandinas
desempenham papel importante na
gênese da inflamação, dor e febre.
O diclofenaco potássico in vitro nas
concentrações equivalentes àquelas
alcançadas no homem, não suprime a
biossíntese de proteoglicanos nas
cartilagens.
Efeitos farmacodinâmicos: por meio de
ensaios clínicos foi possível demonstrar
que o diclofenaco potássico exerce
pronunciado efeito analgésico em estados
moderados ou severamente dolorosos. Na
presença de inflamação, por exemplo,
causada por trauma ou após intervenção
cirúrgica. O diclofenaco potássico alivia a
rapidamente tanto a dor espontânea
quanto a relacionada ao movimento e
diminui o inchaço inflamatório e o edema
do ferimento. Estudos clínicos também
revelaram que na dismenorréia primária, o
diclofenaco potássico é capaz de aliviar a
dor e reduzir o sangramento. Nas crises
de enxaqueca, o diclofenaco potássico tem
se mostrado efetivo no alívio da dor de
cabeça e na melhora de sintomas como
náuseas e vômito que acompanham tal
situação.
Farmacocinética
Absorção
O diclofenaco é rápido e completamente
absorvido a partir dos comprimidos
revestidos. A absorção inicia-se
imediatamente após a administração. O
pico médio das concentrações plasmáticas
de 3,8 mcmol/l são atingidos em 20-60
minutos, após a ingestão de um
comprimido revestido de 50 mg. A
ingestão juntamente com alimentos não
tem influência na quantidade de
diclofenaco absorvido, embora o início e
taxa de absorção possam ser ligeiramente
retardadas.
As quantidades absorvidas estão
linearmente relacionadas em todas as
formas farmacêuticas, aos tamanhos das
doses. Como aproximadamente metade do
diclofenaco é metabolizado durante sua
primeira passagem pelo fígado ( efeito de
“primeira passagem”), a área sob a curva
de concentração (AUC) após
administração retal ou oral é cerca de
metade daquela observada com uma dose
parenteral equivalente.
O comportamento farmacocinético não se
altera após administrações repetidas. Não
ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem
recomendados.
Distribuição
99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas
séricas, predominantemente à albumina
(99,4%). O volume de distribuição
aparente calculado é de 0,12-0,17 L/Kg.
O diclofenaco penetra no fluido sinovial,
onde as concentrações máximas são
medidas de 2-4 horas após serem
atingidos os valores de pico plasmático. A
meia-vida aparente para eliminação do
fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas
após atingidos os valores de pico
plasmático, as concentrações da
substância ativa já são mais altas no
fluido sinovial que no plasma,
permanecendo mais altas por até 12
horas.
Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre
parcialmente por glicuronidação da
molécula intacta, mas principalmente por
hidroxilação e metoxilação simples e
múltipla, resultando em vários metabólitos
fenólicos (3’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-
hidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxidiclofenaco),
a maioria dos quais são
convertidos a conjugados glicurônicos.
Dois desses metabólitos fenólicos são
biologicamente ativos, mas em extensão
muito menor que o diclofenaco.
Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do
diclofenaco do plasma é de 263 ± 56
ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida
terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro
dos metabólitos, incluindo os dois ativos,
também têm meia-vida plasmática curta
de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-
4’-metoxi-diclofenaco tem meia-vida
plasmática maior. Entretanto, esse
metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é
excretada na urina como conjugado
glicurônico da molécula intacta e como
metabólitos, a maioria dos quais são
também convertidos a conjugados
glicurônicos. Menos de 1% é excretado
como substância inalterada. O restante da
dose é eliminada como metabólitos
através da bile e das fezes.
Características em pacientes
Não foram observadas diferenças idadedependentes
relevantes na absorção,
metabolismo ou excreção do fármaco. Em
pacientes com insuficiência renal não se
pode inferir, a partir da cinética de doseúnica,
o acúmulo da substância ativa
inalterada quando se aplica o esquema
normal de dose. A um clearance de
creatina < 10 ml/min, os níveis
plasmáticos de steady-state (estado de
equilíbrio) calculados dos hidróxi
metabólitos são cerca de 4 vezes maiores
que em indivíduos normais. Entretanto, os
metabólitos são final excretados através
da bile.
Em pacientes com hepatite crônica ou
cirrose não-descompensada, a cinética e
metabolismo do diclofenaco é a mesma
que em pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança pré-clínicos
Mutagenicidade, carcinogenicidade e
toxicidade sobre a reprodução.
O diclofenaco não influencia a fertilidade
das matrizes (ratos) nem o
desenvolvimento pré, peri e pós-natal da
prole. Não foram detectados efeitos
teratogênicos em camundongos, ratos e
coelhos. Não foram demonstrados efeitos
mutagênicos em vários experimentos in
vitro e in vivo e nenhum potencial
carcinogênico foi detectado em estudos de
longo prazo em ratos e camundongos.
INDICAÇÕES:
Adultos e crianças acima de 14 anos
Tratamento de curto prazo das seguintes
condições agudas:
-Estados dolorosos inflamatórios póstraumáticos
como por exemplo os
causados por entorses;
-Dor e inflamação no pós-operatório
como, por exemplo, após cirurgias
ortopédicas ou odontológicas;
-Condições dolorosas e/ou inflamatórias
em ginecologia como, por exemplo,
dismenorréia primária ou anexite;
- Síndromes dolorosas da coluna
vertebral;
- Reumatismo não-articular;
- No tratamento da dor, da inflamação e
da febre que acompanham os processos
infecciosos de ouvido, nariz ou garganta
como, por exemplo, nas faringoamidalites
e otites, respeitando os princípios
terapêuticos gerais de que a doença
básica deve ser adequadamente tratada.
Crianças abaixo de 14 anos
Diclo p comprimido revestido não é
recomendado para uso em crianças abaixo
de 14 anos.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Recomenda-se cuidado a idosos sob
cuidados médicos básicos. É
recomendado, em especial, a pacientes
idosos debilitados ou àqueles com baixo
peso corpóreo a utilização da menor
posologia eficaz.Armazenagem
Conserve o produto na embalagem
original, em temperatura ambiente (15 a
30°C), protegido da umidade.
24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho). Não use medicamentos
com o prazo de validade vencido.Informações
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
Diclo p comprimido revestido tem como
princípio ativo o diclofenaco, um composto
não-esteroidal com acentuadas
propriedades analgésica, antiinflamatória
e antipirética. Diclo p comprimido
revestido possui um rápido início de ação,
o que o torna particularmente adequado
para o tratamento de estados dolorosos
e/ou inflamatórios agudos.Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
N° do lote, data da fabricação e data
da validade: vide cartucho
Registro MS – 1.0497.0167
Farm. Resp.: Ishii Massayuki
CRF-SP n° 4863
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA
NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-
Guaçu - SP
CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18 – Indústria
Brasileira
EE 021863 B2 Mai/05° 4863
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA
NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-
Guaçu - SP
CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18 – Indústria
Brasileira
EE 021863 B2 Mai/05
