As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
PfizerApresentação
1 mg em emb. c/ 28 comprimidos revestidos.
2 mg em emb. c/ 28 ou 60 comprimidos revestidos.Indicações
Detrusitol (tartarato de tolterodina) é indicado para o tratamento de bexiga hiperativa, com
sintomas de urgência miccional, aumento na freqüência de micções, com ou sem urgeincontinência.Contra-indicações
Detrusitol (tartarato de tolterodina) é contra-indicado em pacientes com:
- Retenção urinária;
- Retenção gástrica;
- Glaucoma não controlado de ângulo estreito;
- Hipersensibilidade conhecida à tolterodina ou a qualquer dos excipientes presentes na fórmula do produto.Advertências
Gerais
Detrusitol (tartarato de tolterodina) deve ser administrado com cautela em pacientes com:
- Risco de retenção urinária;
- Risco de diminuição da motilidade gastrintestinal;
- Insuficiência renal (vide Posologia - Uso em pacientes com insuficiência renal- e
Propriedades Farmacocinéticas - Grupos de Pacientes Específicos-);
- Insuficiência hepática (vide Posologia - Uso em pacientes com insuficiência hepática- e
Propriedades Farmacocinéticas - Grupos de Pacientes Específicos-).
Em um estudo sobre o efeito no intervalo QT, o efeito sobre este pareceu ser
maior para 8 mg/dia (duas vezes a dose terapêutica) comparado com 4 mg/dia e foi mais
evidente em metabolizadores fracos do CYP2D6 do que em metabolizadores extensos (vide
Propriedades Farmacodinâmicas-).
O efeito da tolterodina 8 mg/dia não foi maior do que o observado depois de quatro dias de
dosagem terapêutica com o controle de moxifloxacino. Contudo, os intervalos de confiança
coincidiram.
Essas observações devem ser consideradas em decisões clínicas antes de prescrever
Detrusitol LA para pacientes com:
- Prolongamento do intervalo QT congênito ou adquirido;
- Pacientes sendo tratados por medicações antiarritmicas da Classe IA (por ex. quinidina,
procainamida) ou Classe III (por ex. amiodarona, sotalol).
Inibidores CYP3A4
A dose total diária recomendada de tolterodina para pacientes que estão utilizando,
concomitantemente, inibidores potentes do CYP3A4, como antibióticos macrolídeos
(eritromicina e claritromicina) ou agentes antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol e
miconazol) é de 2 mg (vide Posologia - Uso com potentes inibidores do CYP3A4- e
Interações Medicamentosas-).
Uso em Crianças
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.Uso na gravidez
Não foram incluídas mulheres grávidas nos estudos clínicos. Portanto, Detrusitol deve ser
utilizado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o
risco potencial para o feto.
O uso durante o período de lactação deve ser evitado, pois ainda não estão
disponíveis dados sobre a excreção deste fármaco no leite materno.Interações medicamentosas
É possível a ocorrência de interações farmacocinéticas com outros fármacos que sofram
metabolização ou que inibam o citocromo P450 2D6 (CYP2D6) ou CYP3A4. O tratamento
concomitante com fluoxetina não resulta em interação clinicamente significante.
O cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, aumenta significativamente as
concentrações plasmáticas de tolterodina quando co-administrado aos metabolizadores
fracos (por ex.: pessoas sem a rota metabólica CYP2D6). Para pacientes que utilizam
cetoconazol ou outros inibidores CYP3A4, a dose diária total recomendada é de 2 mg (vide
Posologia Uso com potentes inibidores do CYP3A4 e Advertências e Precauções
Inibidores CYP3A4).
Os estudos clínicos realizados não demonstraram qualquer interação com varfarina ou
anticoncepcionais orais (etinilestradiol/levonorgestrel) combinados.
Um estudo clínico com fármacos marcadores para as principais isoenzimas P450 não
evidenciou qualquer inibição da atividade do CYP2D6, 2C19, 3A4 ou 1A2 pela tolterodina.Reações adversas / Efeitos colaterais
A tolterodina pode causar efeitos antimuscarínicos leves a moderados, tais como boca seca, dispepsia e diminuição do lacrimejamento.
Muito frequentes (>1/100)
Sistema Nervoso Autônomo: boca seca
GI: dispepsia, constipação, dor abdominal, flatulência, vômitos
Geral: cefaléia
Visão: xeroftalmia
Psiquiátricos: sonolência, nervosismo
SNC: parestesia
Pouco freqüentes (<1/100)
Visão: distúrbios de acomodação
Geral: dor no peito
Raros (1/1000)
Urinários: retenção urinária
SNC: confusãoPosologia
Adultos (incluindo idosos)
A dose diária total (tartarato de tolterodina) recomendada é de 4 mg. A dose é de 2 mg, 2 vezes ao dia. A dose diária total pode ser reduzida para 2 mg, baseada na tolerância individual.
Uso em Pacientes com Insuficiência Renal
A dose diária total recomendada é de 2 mg (por ex. comprimidos de 1 mg, 2
vezes ao dia) para pacientes com insuficiência renal (vide Advertências e Precauções).
Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática
A dose diária total recomendada é de 2 mg (por ex. comprimidos de 1 mg, 2
vezes ao dia) para pacientes com insuficiência hepática (vide Advertências e Precauções).
Uso com Potentes Inibidores do CYP3A4
A dose diária total recomendada é de 2 mg (por ex. comprimidos de 1 mg, 2
vezes ao dia) para pacientes recebendo tratamento concomitante com cetoconazol ou outro
potente inibidor do CYP3A4 (vide Advertências e Precauções Inibidores CYP3A4 e Interações Medicamentosas).
Após 6 meses, deve-se considerar a necessidade de se prolongar o tratamento.Superdosagem
A dose máxima administrada a voluntários foi de 12,8 mg de tolterodina, como dose única.
Os efeitos adversos mais graves observados foram distúrbios de acomodação visual e
dificuldades de micção.
Superdosagem com tolterodina pode potencialmente resultar em efeitos antimuscarínicos
centrais graves e devem ser tratados adequadamente.
No caso de superdosagem de tolterodina, medidas de suporte padrão para gerenciar a
prolongação do intervalo QT devem ser adotadas (vide Advertências e Precauções e
Propriedades Farmacodinâmicas).Informações
Detrusitol (tartarato de tolterodina) é um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos que apresenta maior seletividade pela bexiga urinária do que pelas glândulas salivares. A tolterodina apresenta elevada especificidade pelos receptores muscarínicos. Um dos metabólitos da tolterodina (derivado 5-hidroximetilado) apresenta perfil farmacológico semelhante aos do composto original. Nos metabolizadores extensivos, este metabólito contribui significativamente para a ação terapêutica do fármaco.
O efeito do tratam. pode ser esperado dentro de 4 semanas.
Efeitos do tratam. c/ Detrusitol 2 mg, duas vezes ao dia, após 4 e 12 semanas, respectivamente, comparado c/ placebo (pool de dados).
Alterações absoluta e porcentual relativas aos valores basais.erfil farmacológico semelhante aos do composto original. Nos metabolizadores extensivos, este metabólito contribui significativamente para a ação terapêutica do fármaco.
O efeito do tratam. pode ser esperado dentro de 4 semanas.
Efeitos do tratam. c/ Detrusitol 2 mg, duas vezes ao dia, após 4 e 12 semanas, respectivamente, comparado c/ placebo (pool de dados).
Alterações absoluta e porcentual relativas aos valores basais.
