Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Biosintética

Referência

Selegina

Apresentação

compr. 5 mg cx. c/ 20 un.

Indicações

Tratamento da doença de Parkinson em associação com a levodopa nos pacientes que não respondem satisfatoriamente à terapêutica inicial. Deprilan® (cloridrato de selegilina) também pode ser associado a inibidores da levodopa-descarboxilase.

Contra-indicações

O uso deste medicamento está contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade à selegilina ou aos demais componentes da fórmula. O uso associado de selegilina com meperidina ou outros opiáceos é contra-indicado. A selegilina não deve ser utilizada no tremor essencial e na coréia de Huntington, que são síndromes não relacionadas à falta de dopamina. Não deverá ser administrada em pacientes com movimentos involuntários anormais, na fase on, na psicose grave, na demência profunda e na úlcera péptica ativa.

Advertências

Quando a selegilina é utilizada como terapêutica de reforço para a levodopa, verifica-se eventualmente o aparecimento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia: perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas e vômitos, problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial, insônia e agitação psicomotora. Informe ao médico caso ocorram reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Uso na gravidez

Não foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos ou se altera a capacidade reprodutora feminina. Não deve ser administrada durante a gravidez. Não é conhecido se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, Deprilan® (cloridrato de selegilina) não deve ser utilizado durante o período de lactação.

Interações medicamentosas

A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. A dose de levodopa deve ser reduzida 2 a 3 dias após o início do uso da selegilina. Interage com meperidina e outros opiáceos, levando a complicações severas. Deprilan® (cloridrato de selegilina) em altas doses (20 mg) interage com a tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa. Interações potencialmente graves foram descritas com a selegilina e antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, a bupropiona e a venlafaxina. Tais asso- uma superdose por agentes inibidores inespecíficos da MAO: sonolência, vertigem, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaléia severa, alucinações, trismos, opistótono, convulsões e coma, pulso rápido e irregular, hipertensão, hipotensão, colapso vascular, dor precordial, depressão respiratória, insuficiência respiratória, hiperpirexia, sudorese, frio e pele viscosa. Recomenda-se a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. É aconselhável a indução do vômito ou realização de lavagem gástrica somente se a ingestão for recente.

Reações adversas / Efeitos colaterais

A selegilina é, geralmente, bem tolerada. A selegilina aumenta os efeitos adversos dose-dependentes da levodopa ou da associação levodopa e carbidopa, que desaparecem após diminuição da dose destes medicamentos. Após a determinação da dose ideal da levodopa, as reações adversas do tratamento em associação são geralmente inferiores àqueles da levodopa usada isoladamente. Pode ocorrer aumento das enzimas hepáticas. Ocasionalmente podem ocorrer as seguintes reações: náuseas, alucinações, confusão mental, depressão, perda de equilíbrio, insônia, hipotensão ortostática, vertigens ou tonturas, cefaléia, delírios, agitação, aumento dos movimentos involuntários, agitação psicomotora, arritmias, bradicinesia, coréia, hipertensão, angina pectoris nova ou aumentada e síncope. Foram mencionados também: edema de tornozelos, ansiedade, queimação da boca / dos lábios, obstipação, sonolência/letargia, distonia, excesso de transpiração, asma, sensação de frio intenso, sangramento gastrintestinal, queda de cabelo, aumento do tremor, arritmia, nervosismo, náuseas e outras alterações gastrintestinais, fraqueza e perda de peso. Considerando-se ensaios clínicos prospectivos monitorizados envolvendo 920 pacientes, foram observados os seguintes efeitos adversos da selegilina:

Posologia

Deve-se iniciar a administração® (cloridrato de selegilina) com meio comprimido no café da manhã, durante 2 dias; posteriormente, mais meio comprimido no jantar, por mais 2 dias. Pode-se chegar a um comprimido a cada 12 horas, buscando-se a dose ótima. Após dois a três dias de tratamento com selegilina, pode-se tentar a redução da dose de levodopa + carbidopa. Em ensaios clínicos placebo-controlados, obteve-se uma redução de 10 a 30% da dose de levodopa/carbidopa no paciente típico. Com o tratamento continuado com selegilina, maiores reduções podem ser possíveis. Nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações (on-off), a dose de manutenção geralmente é de dois comprimidos ao dia. Doses maiores que 10 mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reações hipertensivas mediadas pela tiramina.

Superdosagem

Não se consegue atingir dose tóxica de selegilina nas condições usuais de emprego do fármaco. Observou-se, porém, que alguns indivíduos expostos a doses elevadas apresentaram hipotensão, agitação psicomotora e depressão. Caracteristicamente, os sinais e sintomas de uma superdose com inibidores não-seletivos da monoaminoxidase podem não aparecer de imediato. Podem ocorrer intervalos de até 12 horas, entre a ingestão do fármaco e o aparecimento das reações de superdose. Deve-se notar que a maior intensidade da sintomatologia pode não ser atingida até um dia após a ingestão da superdose. Já foram reportados óbitos devidos à superdose. O quadro clínico de uma superdose de um inibidor não-seletivo da MAO varia consideravelmente, sendo que sua gravidade é em função da quantidade de fármaco consumida. Estão envolvidos em primeiro plano os Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. São os seguintes os sinais e sintomas derivados de uma superdose por agentes inibidores inespecíficos da MAO: sonolência, vertigem, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaléia severa, alucinações, trismos, opistótono, convulsões e coma, pulso rápido e irregular, hipertensão, hipotensão, colapso vascular, dor precordial, depressão respiratória, insuficiência respiratória, hiperpirexia, sudorese, frio e pele viscosa. Recomenda-se a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. É aconselhável a indução do vômito ou realização de lavagem gástrica somente se a ingestão for recente.

Características farmacológicas

A selegilina é caracterizada por uma absorção rápida (pouco mais de 30 min), atingindo Cmáx dentro de 2 horas (0,033 a 0,045 mcg/mL). Tem distribuição também rápida, ligando-se em cerca de 95% às proteínas séricas, concentrandose fortemente nas hemácias (0,090 mcg/mL). Sua eliminação é bastante lenta, com uma meia-vida de eliminação de 39,47 ± 23,33 horas, sendo essencialmente urinária, com certo percentual de eliminação através das fezes. Uma parte é eliminada “in natura” e outra na forma de metabólitos N-desmetilselegilina, Lmetanfetamina e L-anfetamina. Foi demonstrado que a forma "L" tem apenas traços de atividade anfetamínica, sendo que em doses terapêuticas o Deprilan® (cloridrato de selegilina) não possui nenhuma ação excitante do tipo anfetamínico sobre o SNC.

Resultados de eficácia

A selegilina é um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) do tipo B, prevenindo a degradação intraneuronal da dopamina no sistema nigroestriado. Seu interesse no tratamento do parkinsonismo reside na possibilidade da selegilina reforçar as doses de levodopa e assim aumentar sua ação no sistema nervoso central (SNC).

Modo de usar

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Em pacientes idosos, os efeitos adversos ocorrem com maior freqüência. Não há dados que justifiquem o reajuste da dose.

Armazenagem

Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da umidade

Informações

Ação esperada do medicamento: Deprilan ® (cloridrato de selegilina) é indicado no tratamento paliativo da doença de Parkinson ou Parkinsonismo primário. Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da umidade. Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, Deprilan ® (cloridrato de selegilina) apresenta prazo de validade de 24 meses. Não utilize o medicamento após o vencimento do prazo de validade. Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, doses e duração do tratamento. Gravidez e lactação: Não foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos ou se altera a capacidade reprodutora feminina. Não deve ser administrada durante a gravidez. Não é conhecido se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, Deprilan® (cloridrato de selegilina) não deve ser utilizado durante o período de lactação. Informe ao seu médico se durante o tratamento houver ocorrência de gravidez ou estiver amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Interrupção do tratamento: O tratamento deve ser seguido conforme a orientação do seu médico, sendo muito importante seguir suas recomendações. O fato dos sintomas terem desaparecido não significa obrigatoriamente que a doença encontra-se curada. Não suspenda o uso do medicamento sem a orientação do seu médico. Reações adversas: Quando a selegilina é utilizada como terapêutica de reforço para a levodopa, verifica-se eventualmente o aparecimento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia: perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas e vômitos, problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial, insônia e agitação psicomotora. Informe ao médico caso ocorram reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA MS - 1.1213.0298 Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães CRF-SP nº 12.449 Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.

CANCE DAS CRIANÇAS.