Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Msd

Apresentação

fr. c/ 5 ml de sol. oft. estéril de cloridrato de dorzolamida a 2% e maleato de timolol a 0,5%.

Indicações

Cosopt é indicado para o tratamento da pressão intra-ocular elevada em pacientes c/ hipertensão ocular, glaucoma de ângulo aberto, glaucoma pseudo-esfoliativo e outros glaucomas secundários de ângulo aberto quando a terapia concomitante for apropriada.

Contra-indicações

Cosopt é contra-indicado para pacientes c/: - asma brônquica ou histórico de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave - bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus, insuficiência cardíaca manifesta, choque cardiogênico - hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Essas contra-indicações são baseadas nos componentes e não são específicas da associação.

Advertências

Reações cardiorrespiratórias: a exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos tópicos, esse medicamento pode ser absorvido sistemicamente. O timolol é um beta-bloqueador. Desse modo, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica dos ß-bloqueadores podem ocorrer com a administração tópica. Por causa da presença do maleato de timolol, insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar a terapia com Cosopt. Em pacientes com histórico de doença cardíaca grave, deve-se pesquisar sinais de insuficiência cardíaca e verificar a freqüência cardíaca. Reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte por broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca foram relatadas após a administração da solução oftálmica de maleato de timolol. Disfunção renal e hepática: Cosopt não foi estudado em pacientes com disfunção renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/min). Uma vez que o cloridrato de dorzolamida e seus metabólitos são excretados predominantemente pelos rins, Cosopt não é recomendado para esses pacientes. Cosopt não foi estudado em pacientes com disfunção hepática, portanto, deve ser usado com cautela nesses pacientes. Imunologia e hipersensibilidade: a exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos tópicos, esse medicamento pode ser absorvido sistemicamente. A dorzolamida é uma sulfonamida; portanto, os mesmos tipos de reações adversas observadas durante a administração sistêmica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Caso ocorram sinais de reações graves ou hipersensibilidade, o uso da preparação deve ser suspenso. Em estudos clínicos, efeitos adversos oculares locais, principalmente conjuntivite e reações palpebrais, foram relatados com a administração crônica de solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida. Algumas dessas reações tiveram aparência e curso clínico de reações do tipo alérgicas e desapareceram com a suspensão do tratamento medicamentoso. Reações similares foram relatadas com Cosopt. Se tais reações forem observadas, deve ser considerada a suspensão do tratamento com Cosopt. Enquanto estiverem recebendo ß-bloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas graves a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos à estimulação repetida acidental, diagnóstica ou terapêutica com tais alérgenos. Esses pacientes podem não apresentar resposta às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas. Terapia concomitante: existe a possibilidade de efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos da inibição da anidrase carbônica em pacientes que recebem inibidores orais e tópicos da anidrase carbônica concomitantemente. A administração concomitante e de inibidores da anidrase carbônica por via oral não foi estudada e não é recomendada. Pacientes que já estão recebendo bloqueadores ß-adrenérgicos sistêmicos e começam a utilizar Cosopt devem ser observados quanto ao possível efeito aditivo sobre a pressão intra-ocular ou sobre os efeitos sistêmicos conhecidos do bloqueio b-adrenérgico. O uso de dois bloqueadores ß-adrenérgicos tópicos não é recomendado. Outros: o controle de pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer outras intervenções terapêuticas além de agentes oculares hipotensores. Cosopt não foi estudado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado. Foi relatado descolamento da coróide com a administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida, dorzolamida) após procedimentos de filtração. Uso de lentes de contato: Cosopt contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode depositar-se nas lentes de contato gelatinosas; portanto, Cosopt não deve ser administrado quando essas lentes estiverem sendo utilizadas. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação das gotas e só devem ser recolocadas 15 minutos depois.

Uso na gravidez

Gravidez Categoria C de gravidez Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não existem estudos adequados e bem controlados em grávidas. Cosopt deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem os possíveis riscos para o feto. Nutrizes Não se sabe se o cloridrato de dorzolamida é excretado no leite humano. O maleato de timolol aparece no leite humano. Uma vez que reações adversas graves podem ocorrer em lactentes, deve-se decidir entre descontinuar o aleitamento ou descontinuar a medicação, levando-se em consideração sua importância para a mãe.

Interações medicamentosas

Estudos de interações medicamentosas específicos não foram realizados com Cosopt. Em estudos clínicos, Cosopt foi usado concomitantemente com as seguintes medicações sistêmicas, sem evidência de interações adversas: inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, antiinflamatórios não esteróides, incluindo aspirina e hormônios (por exemplo, estrogênio, insulina, tiroxina). Entretanto, é possível ocorrerem efeitos aditivos e hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando a solução oftálmica de maleato de timolol for administrada concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, medicações depletoras de catecolamina ou bloqueadores beta-adrenérgicos por via oral. Foi relatada potencialização do ß-bloqueio sistêmico (por exemplo, redução da freqüência cardíaca) durante tratamento combinado com quinidina e timolol, possivelmente porque a quinidina inibe o metabolismo do timolol por meio do sistema enzimático do citocromo P-450, via CYP2D6. O componente dorzolamida é um inibidor da anidrase carbônica e, embora administrado topicamente, é absorvido sistemicamente. Em estudos clínicos, a solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida não foi associada a distúrbios ácido-base. Entretanto, esses distúrbios foram relatados com inibidores orais da anidrase carbônica e, algumas vezes, resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade associada à terapia com altas doses de salicilato). Portanto, a possibilidade de tais interações medicamentosas deve ser considerada em pacientes que estejam recebendo Cosopt. Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos orais podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode ocorrer após a suspensão de clonidina.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Em estudos clínicos, Cosopt foi geralmente bem tolerado; não foram observadas reações adversas peculiares a essa combinação. As reações adversas foram limitadas àquelas relatadas anteriormente com cloridrato de dorzolamida e/ou maleato de timolol. Em geral, as reações adversas foram leves e não requereram a descontinuação da terapia. Durante os estudos clínicos, 1.035 pacientes foram tratados com Cosopt. Aproximadamente 2,4% de todos os pacientes descontinuaram a terapia com Cosopt por causa de reações adversas oculares locais. Aproximadamente 1,2% de todos os pacientes descontinuaram a terapia em razão de reações adversas locais sugestivas de alergia ou hipersensibilidade. As reações adversas relacionadas à medicação relatadas com mais freqüência foram: ardor e dor aguda oculares, alteração do paladar, erosão corneana, hiperemia conjuntival, visão embaçada, lacrimejamento e prurido ocular. Urolitíase foi raramente relatada. Após a comercialização, foram relatadas as seguintes reações adversas: dispnéia, insuficiência respiratória e dermatite de contato, bradicardia, bloqueio cardíaco e descolamento do coróide seguido de filtração cirúrgica.

Posologia

A dose é de uma gota no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia. Quando substituir Cosopt por outro(s) agente(s) oftálmico(s) antiglaucomatoso(s), descontinuar o outro agente após sua administração apropriada em um dia, começando a administrar Cosopt no outro dia. Se outro agente oftálmico tópico estiver sendo usado, Cosopt e o outro agente devem ser administrados c/ um intervalo de pelo menos 10 minutos.

Superdosagem

Não há dados disponíveis a respeito da superdose em humanos por ingestão acidental ou proposital. Há relatos de superdose acidental com solução oftálmica de maleato de timolol, a qual resultou em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com bloqueadores beta-adrenérgicos sistêmicos, tais como tontura, cefaléia, falta de ar, bradicardia, broncoespasmo e parada cardíaca. Os sinais e sintomas mais comuns que podem ocorrer com a superdosagem de dorzolamida são desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de estado acidótico e, possivelmente, efeitos no sistema nervoso central. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Os níveis séricos de eletrólitos (particularmente potássio) e o pH sangüíneo devem ser monitorados. Estudos têm mostrado que o timolol não é dializado prontamente.

Informações

Cosopt é constituído de dois componentes: cloridrato de dorzolamida e maleato de timolol. Cada um desses dois componentes diminui a pressão intra-ocular elevada, reduzindo a secreção de humor aquoso por meio de diferentes mecanismos de ação. O cloridrato de dorzolamida é um potente inibidor da anidrase carbônica II humana. A inibição da anidrase carbônica reduz a secreção do humor aquoso nos processos ciliares do olho, presumivelmente por diminuir a formação de íons bicarbonato c/ subseqüente redução de sódio e transporte de fluido. O maleato de timolol é um bloqueador não-seletivo dos receptores b-adrenérgicos que não tem atividade simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizante da membrana) significativa. O efeito combinado desses dois agentes resultam em redução adicional da pressão intra-ocular comparada a cada componente administrado separadamente. Após a administração tópica, Cosopt reduz a pressão intra-ocular elevada, associada ou não ao glaucoma. A pressão intra-ocular elevada é o principal fator de risco na patogenia do dano ao nervo óptico e perda do campo visual glaucomatosa. Quanto mais elevada a pressão intra-ocular, maior a probabilidade de perda do campo visual glaucomatosa e dano ao nervo óptico. Cosopt reduz a pressão intra-ocular sem os efeitos adversos comuns dos mióticos, tais como cegueira noturna, espasmo de acomodação e constrição pupilar.

aucomatosa. Quanto mais elevada a pressão intra-ocular, maior a probabilidade de perda do campo visual glaucomatosa e dano ao nervo óptico. Cosopt reduz a pressão intra-ocular sem os efeitos adversos comuns dos mióticos, tais como cegueira noturna, espasmo de acomodação e constrição pupilar.