As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
Solução injetável 150mg/mL
Embalagens contendo 6, 100 e 120 ampolas com 2mL.
Excipientes: ácido clorídrico e água para injeçãoIndicações
O cloridrato de cimetidina é indicado para tratamento de distúrbios do trato
gastrintestinal superior nos quais a redução da secreção gástrica, a obtenção da remissão e a
prevenção da recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático como no tratamento
agudo da úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, úlcera de boca anastomática e póscirúrgica,
úlcera péptica recorrente e esofagite péptica; no controle de condições
hipersecretórias patológicas, como na síndrome de Zollinger-Ellison, na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos, múltiplos, síndrome pós-operatória de intestino curto,
hipersecreção idiopática; na prevenção de úlceras de estresse em pacientes gravemente
enfermos e de alto risco, e também como medida de apoio no controle de hemorragia
devido a úlceras pépticas ou erosões do trato gastrintestinal superior, nos pacientes sob
anestesia geral, e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, a cimetidina reduz a
acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido
pela aspiração do conteúdo gástrico; tratamento em curto prazo dos sintomas de condições
dispépticas caracterizadas por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas
com as refeições e quando não se consegue identificar qualquer causa orgânica; e
prevenção de recidiva de úlceras gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes
com história de recidivas ou complicações freqüentes, assim como em pacientes com
patologias concomitantes que possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual.Contra-indicações
O cloridrato de cimetidina é contra-indicado para mulheres grávidas no período de lactação, para pessoas asmáticas ou com doença cardíaca, (nos casos de úlcera gástrica maligna) e à pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer outro componente da fórmula.Advertências
Antes da instituição de terapia para úlcera gástrica com cimetidina, deve-se excluir a possibilidade de malignidade da lesão, uma vez que os sintomas podem ser mascarados pelo uso da cimetidina.
O uso de antagonistas dos receptores h2 favorece o desenvolvimento de bactérias no trato gastrintestinal devido à diminuição da acidez gástrica.
Pacientes portadores de insuficiência renal podem apresentar aumentos na concentração plasmática de cimetidina, aumentando o risco de reações adversas, principalmente sobre o sistema nervoso central (snc).
Pacientes que apresentam patologias graves e que usam concomitantemente a cimetidina com outros fármacos conhecidamente redutores da contagem de células sangüíneas são mais propensos a apresentarem redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose.
Foram descritos estados confusionais reversíveis com o uso de antagonistas dos receptores h2, porém mais comumente em pacientes idosos e/ou gravemente enfermos, portadores de insuficiência renal ou síndrome de sofrimento cerebral. Estes estados confusionais normalmente desaparecem nas primeiras 24 horas após suspensão do tratamento.Uso na gravidez
Até o momento a experiência com o uso de
cimetidina em pacientes grávidas é limitada e dados adequados sobre o uso durante a
lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se que a cimetidina atravessa a barreira
placentária e é encontrada em altas concentrações no leite materno. Assim, a cimetidina não
deve ser usada durante a gravidez e lactação.Interações medicamentosas
O cloridrato de cimetidina inibe o metabolismo hepático de
várias drogas que se ligam ao citocromo P450, além de diminuir a absorção de outras,
podendo ocorrer interações como:
Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro: Pode ter
sua absorção reduzida, portanto a cimetidina deve ser administrada pelo menos 2 horas
após a administração destas drogas.
Antidepressivos tricíclicos , xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio,
cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol,
teofilina e varfarina: Devido a cimetidina inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um
decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou
aumento da concentração sangüínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas.
Anticoagulantes: Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser
necessário ajuste de dose.
Fenitoína e teofilina: Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da
concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário.
Metoprolol e propranolol: Deve-se realizar monitorização da pressão sangüínea.
Nifedipino: Possui sua ação hipotensora potencializada. A cimetidina não apresenta
interações clinicamente significativas com os betabloqueadores. Têm sido relatadas
interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido. Não há interação
significante entre cimetidina e os benzodiazepínicos que são metabolizados por
glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam. Pode provocar aumento de
reações adversas de analgésicos narcóticos.Reações adversas / Efeitos colaterais
Durante o tratamento com cimetidina foram relatadas algumas reações adversas. As mais freqüentes, mesmo que tenha sido relatado um número reduzido de casos, foram: diarréia leve e transitória, cansaço, tontura e erupções cutâneas, algumas vezes graves. Outras reações adversas a s como ginecomastia e galactorréia (que podem permanecer durante o tratamento ou desaparecer após seu término). Os antagonistas dos receptores h2 podem afetar a hematimetria, foram descritos ca sos de redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose, trombocitopenia e raros casos de anemia aplástica. Também têm sido raramente relatadas: anafilaxia, confusão mental, alucinação, depressão, hepatite, febre, nefrite intersticial, pancreatite, bradicardia sinusal, taquicardia, bloqueio cardíaco e vasculite de hipersensibilidade, sendo que a maioria destes casos os pacientes apresentavam alguma outra patologia grave, insuficiência renal ou hepática, síndrome de sofrimento cerebral ou recebiam tratamento com outras drogas. Essas reações tendem a desaparecer após a suspensão do tratamento.
A injeção intramuscular de cloridrato de cimetidina pode provocar dor leve e transitória no local da aplicação.
Alterações em exames laboratoriais: foram relatados aumentos da creatinina plasmática que não progrediram com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram observadas elevações das transaminases séricas.Posologia
Adultos:
Via intramuscular: Administrar 300mg de cloridrato de cimetidina (1 ampola), a cada 4 a 6
horas.
Via intravenosa: Para infusão intermitente, administrar 300mg do medicamento diluído em
100mL de solução intravenosa compatível e infundir por um período mínimo de 30 minutos. A dose diária total não deve ser maior que 2400mg (8 infusões). Para a infusão
contínua, administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução de cloreto de
sódio a 0,9%. A velocidade de infusão não deve ser superior a 75mg/h, durante 24 horas. A
dose total diária não deve ser maior que 2400mg. Para injeção simples diluir 300mg do
fármaco em até 20mL de uma solução intravenosa compatível e administrar lentamente por
no mínimo 2 minutos. A dose diária é de 800mg a 1600mg, em doses divididas.
Anestesia geral: Na prevenção da pneumonia por aspiração, administrar 300mg da droga,
preferencialmente por via intramuscular, uma hora antes da indução da anestesia. Nas
cirurgias prolongadas, repetir a administração a cada 4 horas.
O cloridrato de cimetidina é compátivel com as seguintes soluções intravenosas: cloreto de
sódio a 0,9%, dextrose a 5% e 10% e Ringer com lactato. Nestas soluções, o cloridrato de
cimetidina se mantém estável por uma semana, em temperatura ambiente.
Pacientes com insuficiência renal: As doses de cloridrato de cimetidina estão relacionadas
com o clearance renal. O ajuste posológico está descrito na tabela abaixo:
Clearance de creatinina
(mg/mL)
Posologia
(cloridrato de cimetidina)
0 a 15 200mg, 2 vezes ao dia
15 a 30 200mg, 3 vezes ao dia
30 a 50 200mg, 4 vezes ao dia
> 50 Posologia normal
Crianças:
Recém-nascidos: Administrar 10 a 15mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.
Menores de 1 ano: Administrar 20mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.
De 1 a 12 anos: Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.Superdosagem
A superdosagem aguda com até 20 gramas foi observada, mas sem nenhum
efeito prejudicial significante. Estudos vêm demonstrando, que ao se utilizar doses
experimentais elevadas, a respiração artificial pode ser benéfica. Como não existe antídoto
específico para intoxicação por cloridrato de cimetidina, o tratamento indicado é
sintomático e de suporte.Características farmacológicas
A cimetidina é um antagonista de receptores H2, sendo,
portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-
N-metil-N-[2-[[(5-metil-1Himidazol-4-il)-metiltioetil guanidina. A cimetidina atua
através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células parietais.
Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos, betazol,
pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção. A cimetidina
não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido
sobre o volume das secreções gástricas. Além de apresentar efeito anti-secretor, a
cimetidina apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da integridade da
mucosa gástrica. Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina, a suspensão da
terapia não promove rebote ácido. Por não apresentar propriedades colinérgicas ou
anticolinérgicas, a cimetidina não interfere com a motilidade gastrintestinal.
O cloridrato de cimetidina apresenta volume de distribuição de 1/kg e encontra-se
fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a barreira
placentária. A administração da solução injetável do cloridrato de cimetidina permite que o
fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de
primeira passagem. O tempo médio de eliminação da cimetidina é de 2 a 3 horas, embora
sofra metabolismo hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é
excretada na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução
na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também
excretado no leite materno.Resultados de eficácia
Os antagonistas de receptores H2, são altamente seletivos e têm
pouco ou nenhum efeito nos receptores H1 ou outros receptores, portanto interferem muito
pouco em outras funções fisiológicas que não a secreção gástrica.Modo de usar
Fazer a higiene rigorosa com álcool no local da aplicação.
Via intramuscular: Aplicar no quadrante superior externo da região glútea; conforme a figura.
A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no
músculo. Áreas de tecido adiposo abundante devem ser evitadas, pois o medicamento não
deve ser aplicado na região subcutânea. Após a introdução da agulha é obrigatória a
aspiração do êmbolo, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso sangüíneo. Se
for aspirado sangue, ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação. A
aplicação deve ser feita lentamente.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Os pacientes idosos não apresentaram
divergências quanto às reações adversas e posologia em relação aos pacientes mais jovens.
Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos com funções renal e
hepática normais.
Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos devem passar por uma avaliação
risco/benefício, pelo médico.Armazenagem
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura
ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Farm. Resp.: Dr. Henry C. Vartuli
CRF-GO no 2.914
M.S. no 1.0370.0285
TEUTO BRASILEIRO S/A.
CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria BrasileiraIÇÃO MÉDICA
Farm. Resp.: Dr. Henry C. Vartuli
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