Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Novartis

Apresentação

comprimidos de 0,5 mg, 0,75 mg ou 1,0 mg; comprimidos dispersíveis de 0,1 mg ou 0,25 mg. Caixas com 60 comprimidos.

Indicações

Certican é indicado para a profilaxia da rejeição de órgãos em pacientes adultos, com risco imunológico baixo a moderado, recebendo transplante alogênico renal ou cardíaco. Certican deve ser utilizado em combinação com ciclosporina para microemulsão e corticosteróide.

Contra-indicações

hipersensibilidade conhecida ao everolimo, sirolimo ou a qualquer um dos excipientes do produto.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Reações adversas muito comuns associadas à administração em combinação com ciclosporina para microemulsão e corticosteróides incluem leucopenia, hiperlipidemia e hipercolesterolemia. Reações adversas comuns incluem infecções virais, bacterianas, fúngicas e do sistema urinário, sepse, trombocitopenia, anemia, coagulopatia, púrpura trombocitopênica trombótica/síndrome hemolítico-urêmica, hipertrigliceridemia, linfocele, tromboembolismo venoso, pneumonia, diarréia, náusea, vômito, dor abdominal, dor generalizada, edema, hipertensão, edema angioneurótico, acne e complicação de ferida cirúrgica. Reações adversas incomuns incluem infecção de feridas, hemólises, hipogonadismo masculino, pneumonites, hepatites, distúrbios hepáticos, icterícia, teste anormal da função hepática, rash, mialgia, necrose tubular renal, pielonefrite.

Posologia

a dose diária recomendada é de 1,5 mg administrada em duas doses (0,75 mg duas vezes ao dia). Pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada devem ser cuidadosamente monitorados e, se necessário, devem receber doses reduzidas. É recomendado o monitoramento rotineiro das concentrações terapêuticas do fármaco no sangue. Experiência em crianças muito limitada.

Informações

O everolimo é um inibidor de sinal de proliferação que previne a rejeição ao aloenxerto em modelos de alotransplantes, em roedores e primatas não-humanos. Exerce efeito imunossupressor pela inibição da proliferação, e, conseqüentemente, a expansão clonal de células T ativadas por antígeno, que são controladas por interleucinas células T específicas, como interleucina 2 e interleucina 15. Everolimo inibe uma via de sinalização intracelular que é iniciada através de ligação desses fatores de crescimento de células T aos seus respectivos receptores e que normalmente leva à proliferação celular. O bloqueio deste sinal pelo everolimo ocasiona a parada das células no estágio G1 do ciclo celular. Em nível molecular, o everolimo forma um complexo com a proteína citoplasmática FKBP-12. Na presença de everolimo, a fosforilação estimulada por fator de crescimento da p70 S6 quinase é inibida. Uma vez que a fosforilação da p70 S6 quinase está sob controle da FRAP (também chamada de m-TOR), acredita-se que o complexo everolimo-FKBP-12 liga-se à FRAP e assim interfere em sua função. FRAP é uma proteína regulatória chave que controla o metabolismo, crescimento e proliferação celular; o bloqueio da função da FRAP explica a interrupção do ciclo celular causada pelo everolimo. Portanto, o everolimo tem um mecanismo de ação diferente da ciclosporina. Em modelos pré-clínicos de alotransplante, a combinação de everolimo e ciclosporina foi mais eficaz do que cada fármaco sozinho. O efeito do everolimo não se restringe às células T, pois também inibe, em geral, a proliferação hematopoética estimulada por fatores de crescimento, assim como as células não-hematopoéticas, como, por exemplo, as células de músculo liso vascular. A proliferação de células de músculo liso vascular, estimuladas por fatores de crescimento, que são induzidas por uma lesão às células endoteliais e que levam à formação da neoíntima, desempenha um papel fundamental na patogênese da rejeição crônica. Estudos pré-clínicos com everolimo mostraram a inibição da formação da neoíntima em um modelo de alotransplante de aorta em ratos.

m papel fundamental na patogênese da rejeição crônica. Estudos pré-clínicos com everolimo mostraram a inibição da formação da neoíntima em um modelo de alotransplante de aorta em ratos.