Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

USO ADULTO Via oral Comprimidos revestidos de 200 mg: caixas com 10 comprimidos Cada comprimido revestido contém: Cefpodoxima proxetil (equivalente a 200 mg)...260,90 mg excipientes q.s.p. ...1 comprimido (lactose monoidratada, carmelose cálcica, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, talco, hipromelose).

Indicações

Orelox (Cefpodoxima proxetil) está indicado para o tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis, principalmente as de trato respiratório superior e inferior, tais como: - infecções em pacientes com doença broncopulmonar obstrutiva crônica; - pneumonias bacterianas; - sinusites; - amigdalites crônicas ou recorrentes.

Contra-indicações

Orelox (Cefpodoxima proxetil) está contra-indicado para uso em pacientes alérgicos às cefalosporinas ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Reações anafiláticas A prescrição de qualquer cefalosporina requer uma anamnese preliminar sobre história de alergia, particularmente hipersensibilidade aos antibióticos beta-lactâmicos. O aparecimento de qualquer reação alérgica requer a suspensão do tratamento. O uso de Orelox (Cefpodoxima proxetil) é estritamente proibido em indivíduos nos quais existe história de hipersensibilidade imediata às cefalosporinas. Quando houver dúvida, um médico deve estar presente durante a administração da primeira dose do medicamento, para tratar uma possível reação anafilática. Como pode haver alergia cruzada entre penicilinas e cefalosporinas em cerca de 5 a 10 % dos casos, o uso de cefalosporinas deve ser extremamente cauteloso em indivíduos que já mostraram sensibilidade às penicilinas: é necessária supervisão estrita do médico na primeira administração. Reações de hipersensibilidade (anafilaxia) observadas com estes dois tipos de antibióticos podem ser sérias e potencialmente fatais. Colite pseudomembranosa associada à Clostridium difficile: A ocorrência de diarréia, particularmente grave ou persistente, durante o tratamento ou nas semanas iniciais após o término do tratamento com antibióticos, especialmente os de amplo espectro, pode ser indicativa de colite pseudomembranosa associada à Clostridium difficile. O diagnóstico desta patologia rara e possivelmente fatal deve ser confirmado por endoscopia e/ou exames histológicos. A forma mais eficaz de diagnosticar a doença é por meio da análise das fezes, na investigação do patógeno e sua citotoxina. Em caso de suspeita de ocorrência de colite pseudomembranosa, a administração de Orelox (Cefpodoxima proxetil) deve ser suspensa imediatamente e a terapia com o antibiótico apropriado deve ser iniciada sem demora. A administração de medicamentos que favoreçam a estase fecal está estritamente proibida durante a terapia com Orelox (Cefpodoxima proxetil). Cuidados na direção de veículos ou realização de outras tarefas que exijam atenção Assim como para outras drogas que podem causar efeitos adversos neurológicos, pessoas que dirigem veículos devem ser informadas de tais riscos. Risco de uso por via de administração não recomendada. Não há estudos dos efeitos de (Cefpodoxima proxetil) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Uso na gravidez

Estudos com animais não evidenciaram efeito teratogênico ou fetotóxico. No entanto, como a segurança de Orelox (Cefpodoxima proxetil) em mulheres grávidas não foi estabelecida, não se recomenda administrar o produto durante a gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Categoria de risco na gravidez: categoria B. Lactação A Cefpodoxima é excretada no leite materno, portanto deve-se optar pela suspensão do tratamento da mãe ou da amamentação da criança.

Interações medicamentosas

O aumento do pH gástrico (administração concomitante de antagonistas H2 e antiácidos) reduz a biodisponibilidade do produto. Ao contrário, uma redução no pH gástrico (pentagastrina) aumenta a biodisponibilidade. As conseqüências clínicas não foram estabelecidas. Alimentos A biodisponibilidade aumenta quando o produto é administrado durante as refeições (pH ácido). Interferência em testes laboratoriais Testes positivos de Coombs foram relatados durante o tratamento com cefalosporinas. O teste de glicose urinária com agentes redutores não específicos pode fornecer uma reação falso positiva em pacientes tratados com Orelox (Cefpodoxima proxetil). Este fenômeno não foi observado quando utilizou-se método específico de glicose-oxidase.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Reações anafiláticas Podem ocorrer raramente reações, tais como: angioedema, broncoespasmo, fadiga, possivelmente culminando em choque. Reações cutâneas Prurido, urticária, erupção cutânea, púrpura. Assim como para outras cefalosporinas, podem ocorrer casos isolados de erupção bolhosa (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica). Reações gastrintestinais Podem ocorrer náuseas, vômitos, dor abdominal e diarréia. Como para todos os antibióticos de amplo espectro a diarréia pode possivelmente ser um sintoma de enterocolite, o que em alguns casos pode vir acompanhada de sangue. Uma forma particular de enterocolite que pode ocorrer com o uso de antibióticos é a colite pseudomembranosa, na maioria dos casos devido à Clostridium difficile (ver item Advertências). Reações hepáticas Elevação moderada das enzimas hepáticas (TGO, TGP e fosfatase alcalina, bilirrubina e HDL), e, em casos excepcionais, lesão hepática. Estas anormalidades laboratoriais podem ser explicadas pela ocorrência da infecção, podem raramente exceder em duas vezes o limite superior da média normal, obtendo-se um padrão de doença hepática em geral colestática e assintomática. Reações hematológicas Foram relatados casos de eosinofilia, leucocitose, linfocitose, granulocitose, basofilia, monocitose, trombocitose, diminuição de hemoglobina, leucopenia, neutropenia, trombocitemia, linfocitopenia, trombocitopenia, prolongamento do tempo de protrombina e tempo de tromboblastina parcial e raros casos de anemia hemolítica. Estes raros eventos foram reversíveis com o término do tratamento. Assim como para outros antibióticos beta-lactâmicos, podem ocorrer neutropenia e, mais raramente, agranulocitose durante tratamento com Cefpodoxima, especialmente se administrado por longos períodos. Reações renais Foi observada a ocorrência de alteração da função renal com a utilização de antibióticos deste grupo, principalmente com a administração concomitante de um aminoglicosídeo e/ou um diurético potente. Outros Podem ocorrer cefaléia, sensações vertiginosas, tinnitus, parestesia e astenia. Assim como para outros antibióticos, o uso proxetil pode resultar em superinfecção, com o crescimento de microrganismos não suscetíveis especialmente durante o uso prolongado. Uma avaliação repetida das condições do paciente é essencial. Se ocorrer superinfecção durante o tratamento, medidas adequadas devem ser tomadas.

Posologia

Tendo em vista que a biodisponibilidade aumenta na presença de alimentos, recomenda-se a administração do produto durante as refeições. A dose diária recomendada é de 200 a 400 mg por via oral, dividida em 2 doses, em intervalos de 12 horas. Adultos com função renal normal: Indicações: Dose unitária (mg) nº de doses diárias Intervalo da dose (h) Dose diária (mg) - Infecções do trato respiratório superior: - Amigdalite 100 2 12 200 - Sinusite aguda 200 2 12 400 - Infecções do trato respiratório inferior: - Bronquite aguda* 100 2 12 200 - Pneumonia bacteriana 200 2 12 400 - Infecções em pacientes com DBPOC** 200 2 12 400 * Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg a cada 12 horas, dependendo da gravidade da infecção ** DBPOC: Doença broncopulmonar obstrutiva crônica Adultos com insuficiência renal: Clearance de creatinina Dose unitária* (mg) nº de doses diárias Intervalo da dose (h) Dose diária (mg) = 40 mL/min 100 ou 200 2 12 200 ou 400 10 a 39 mL/min 100 ou 200 1 24 100 ou 200 (1/2 dose) < 10 mL/min 100 ou 200 1 dose a cada 2 dias 48 1/4 dose Pacientes sob hemodiálise 100 ou 200 após cada sessão de diálise * dependendo do tipo da infecção Em adultos que tenham insuficiência hepática, não é necessário o ajuste da dose. Conduta necessária caso haja esquecimento de administração. Caso o paciente esqueça de tomar uma dose, ele deverá tomá-la assim que possível, no entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte o paciente deverá esperar por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo. Equivalência entre o composto químico do produto e a substância ativa Cada comprimido revestido contém 260,90 mg proxetil que equivale a 200 mg.

Superdosagem

Uma vez que não existe antídoto específico, deve-se instituir tratamento sintomático, no caso da ocorrência de superdose. Em casos de superdose, particularmente em pacientes com insuficiência renal, há risco de ocorrência de encefalopatia reversível.

Características farmacológicas

PROPRIEDADES FARMACODIN-MICAS Orelox (Cefpodoxima proxetil) é um antibiótico beta-lactâmico semi-sintético, que pertence ao grupo das chamadas cefalosporinas de 3º geração. É a pró-droga. Após a administração oral, Cefpodoxima proxetil é absorvida no intestino e rapidamente hidrolisada por estearases não específicas até Cefpodoxima, que é um antibiótico bactericida. O mecanismo de ação é baseado na inibição da síntese da parede bacteriana. Cefpodoxima é estável na presença de numerosas beta-lactamases. - Espécies habitualmente sensíveis Gram-positivos: Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus sp (exceto S. pneumoniae), Propionebacterium acnes, Corynebacterium diphteriae. Gram - negativos: Haemophilus influenzae, produtores e não produtores de beta-lactamases, Haemophilus para-influenzae, produtores e não produtores de beta-lactamases, Branhamella catarrhalis, produtores e não produtores de beta-lactamases, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrheae, produtores e não produtores de beta-lactamases, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Citrobacter diversus, Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Pasteurella multocida, Fusobacterium*. * A sensibilidade da espécie depende da epidemiologia e do nível de resistência no país. Espécies moderadamente sensíveis Estafilococos meticilino sensíveis, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila. Espécies resistentes Enterobacter spp, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Acinetobacter spp, Peptostreptococcus, Enterococci, estafilococos meticilino resistentes, Corynebacteria Grupos JK, Listeria monocytogenes, Pseudomonas spp, Clostridium spp, Bacteroides fragilis e espécies relacionadas. PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS A absorção de Orelox (Cefpodoxima proxetil) (dose de 100 mg), administrado por via oral a indivíduos em jejum foi de 40 a 50% da dose administrada. Após a administração oral de uma dose única de 100 mg, as concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) são de 1 a 1,2 mg/L. Após a administração da dose de 200 mg, as concentrações plasmáticas máximas são de 2,2 a 2,5 mg/L. Em ambos os casos (doses de 100 ou 200 mg), elas são alcançadas após 2 a 3 horas (Tmáx). As concentrações residuais, 12 horas após a administração oral de 100 mg ou 200 mg são de 0,08 mg/L e 0,18 mg/L respectivamente. Após a administração de 100 ou 200 mg duas vezes ao dia, por 14,5 dias, os parâmetros farmacocinéticos de Orelox (Cefpodoxima proxetil) permaneceram inalterados, refletindo a ausência de acumulação do princípio ativo. O volume de distribuição é de 30 a 35 L em indivíduos jovens sadios. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 40 %, principalmente à albumina. A ligação é do tipo não saturável. A Cefpodoxima se difunde bem no parênquima pulmonar, mucosa brônquica, líquido pleural, amígdalas e líquido intersticial. Após uma dose única de 100 mg, a concentração nas amígdalas foi de aproximadamente 0,24 Ág/g 4 horas após a dose, diminuindo para aproximadamente 0,1 Ág/g 7 horas após a administração da dose. Após uma dose única de 200 mg, a concentração no líquido intersticial foi de aproximadamente 80% da concentração plasmática. Em período de 3 a 12 horas após uma dose única de 200 mg de Orelox (Cefpodoxima proxetil), as concentrações no tecido pulmonar variaram entre 0,6 e 0,2 Ág/g; a concentração no líquido pleural variou entre 0,6 a 0,8 mg/L. As concentrações na mucosa brônquica, 1 a 4 horas após a administração de uma dose de 200 mg de Orelox (Cefpodoxima proxetil), foram de aproximadamente 1 Ág/g (40 a 45% da concentração plasmática). As concentrações na curva de tempo excederam as CIMs para os microrganismos sensíveis. Em período de 3 a 12 horas após uma dose única de 200 mg, a concentração média no tecido renal varia entre 0,6 Ág/g e 3,1 Ág/g. As concentrações médias no tecido prostático, 3 a 6 horas após a administração de uma dose única de 200 mg varia entre 0,6 Ág/g e 0,2 Ág/g. Após a absorção, a Cefpodoxima proxetil é hidrolisada pelas estearases da parede intestinal, originando o principal metabólito, a Cefpodoxima, a qual é pouco metabolizada. Após absorção proxetil, 80 % da Cefpodoxima liberada é excretada de forma inalterada na urina. A meia-vida média de eliminação é de 2,4 horas. Os parâmetros farmacocinéticos (Cmáx, T1/2) somente se apresentam levemente modificados em idosos com função renal normal. Portanto, não é necessário o ajuste da dose. Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação plasmática e a concentração plasmática máxima ficam aumentadas. Portanto, a dose deve ser ajustada de acordo com o clearance de creatinina (ver item Posologia). Em pacientes em hemodiálise, a concentração plasmática entre duas sessões de diálise é suficientemente alta para garantir níveis terapêuticos. A dose unitária equivalente a 100 ou 200 mg, dependendo da indicação pode ser mantida. A dose inicial é administrada na prescrição do tratamento e as doses subseqüentes são administradas após cada sessão de diálise.

Resultados de eficácia

A eficácia está demonstrada nos seguintes: Cefpodoxime proxetil in the treatment of lower respiratory tract infections. (GEDDES, A. M. 1991); Efficacy of 5-day cefpodoxime proxetil for recurrent pharyngitis in adults. A comparative study with 10-day penicillin V or amoxycillin-clavulanate. (PORTIER, H. 1997); Efficacy and tolerance of cefpodoxime proxetil compared with ceftriaxone in vulnerable patients with bronchopneumonia. (ZUCK, P. 1990).

Modo de usar

Possui melhor absorção quando ingerido com alimentos, portanto recomenda-se a administração do produto durante as refeições. Depois de aberto, o medicamento deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e protegido da luz.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pacientes idosos Como os parâmetros farmacocinéticos (Cmáx, T1/2) somente se apresentam levemente modificados em idosos com função renal normal, não é necessário o ajuste da dose. Outros grupos de risco Em caso de insuficiência renal, a posologia deve ser ajustada conforme o clearance de creatinina (ver item Posologia).

Armazenagem

Orelox (Cefpodoxima proxetil) deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e protegido da luz.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.1300.0253.008-6 Farmacêutico(a) responsável: Antonia A. Oliveira - CRF/SP-5854 Fabricado por: Aventis Pharma Spécialités 56, route de Choisy-au-Bac 60205 CompiÞgne - França Embalado por: AVENTIS PHARMA LTDA. Rua Conde Domingos Papais, 413 Suzano - São Paulo Caixa Postal 20215 - CEP 04035-990 C.N.P.J. 02.685.377/0008-23 Marca Registrada IB010497C VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

nsuficiência renal, a posologia deve ser ajustada conforme o clearance de creatinina (ver item Posologia).

Armazenagem

Orelox (Cefpodoxima proxetil) deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e protegido da luz.