As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
RocheApresentação
cx. c/ 20 drágeas de 200 mgIndicações
• Hiperlipidemias primárias tipos IIa, IIb, III, IV e V da classificação de Fredrickson - quando dieta ou alterações no estilo de vida não levaram a resposta adequada.
• Hiperlipidemias secundárias, por exemplo, hipertrigliceridemia grave, quando não houver melhora suficiente após correção da doença de base, por exemplo, do diabetes melito.
Em pacientes com valores de colesterol e/ou triglicérides elevados, o risco de doença coronária deve ser avaliado levando-se em conta a história familiar, valores de HDL-colesterol <35 mg/dL, níveis aumentados de fibrinogênio, tabagismo, pressão arterial, diabetes melito, sexo masculino, sobrepeso, atividade física insuficiente.
Os limites para os distúrbios do metabolismo dos lípides foram propostos durante o primeiro Consenso da Sociedade Européia de Aterosclerose (Nápoles, 1986) e foram elaborados com o objetivo de serem utilizados como roteiro diagnóstico e terapêutico.
Assim, valores de colesterol e triglicérides iguais ou superiores a 200 mg/dL em adultos requerem atenção médica.Contra-indicações
• Doenças hepáticas (com exceção de infiltração gordurosa no fígado, freqüentemente um estado patológico concomitante à hipertrigliceridemia);
• Afecções da vesícula biliar, com ou sem colestase;
• Pacientes com disfunção renal grave com níveis séricos de creatinina >6 mg/100 mL ou clearance de creatinina <15 mL/min;
• Hipersensibilidade conhecida ao bezafibrato, a qualquer componente do produto ou a outros fibratos;
• Reação fotoalérgica ou fototóxica conhecida a fibratos;
• Gravidez e lactação (vide Gravidez e lactação).Advertências
- Modificações do hábito alimentar e outras medidas que possam melhorar o distúrbio lipídico, como atividade física, redução de peso e tratamento adequado de outros distúrbios metabólicos concomitantes são fundamentais.
- A resposta do paciente à terapia deve ser monitorada a intervalos regulares e se resposta adequada não for obtida em 3 a 4 meses, o tratamento deverá ser suspenso.
- Não há recomendação posológica para crianças.
- Como os estrógenos podem levar a aumento das taxas lipídicas, a prescrição (bezafibrato) a pacientes hiperlipêmicas em uso de estrógenos ou contraceptivos contendo estrógenos deve ser feita analisando-se cada caso isoladamente.
- Em caso de hipoalbuminemia e em pacientes com função renal reduzida, a dose (bezafibrato) deve ser reduzida e a função renal monitorada. Em pacientes submetidos a diálise, a dose (bezafibrato) deve ser reduzida para 1 comprimido a cada 3 dias.
- Fraqueza muscular, mialgia e cãibras, freqüentemente acompanhadas por aumento na creatinoquinase (CK), podem ocorrer. Casos isolados de comprometimento muscular grave (rabdomiólise) têm sido observados. Na maioria dos casos, esta síndrome é decorrente de superdosagem ou uso inapropriado (bezafibrato), principalmente na presença de comprometimento renal.
- Devido ao risco de rabdomiólise, Cedur (bezafibrato) só deve ser administrado em conjunto com inibidores da HMG-CoA redutase em casos excepcionais e quando estritamente indicado. Pacientes recebendo essa combinação devem ser cuidadosamente orientados sobre os sintomas de miopatia e devidamente monitorados. A terapia combinada deve ser descontinuada imediatamente ao primeiro sinal de miopatia. A combinação de drogas não deve ser utilizada em pacientes com fatores predisponentes para miopatia (redução da função renal, infecção grave, trauma, cirurgia, distúrbio eletrolítico).
- Cedur (bezafibrato) altera a composição da bile. Casos isolados de cálculo biliar têm sido relatados. Não está claro se a ocorrência de cálculos biliares é maior devido ao tratamento prolongado com bezafibrato, como observado com outras drogas com mecanismo de ação semelhante, ou se cálculos preexistentes aumentariam de tamanho durante a terapia com bezafibrato.
- Como a colelitíase como possível reação adversa a Cedur (bezafibrato) não pode ser excluída, procedimentos diagnósticos apropriados devem ser empregados se sinais e sintomas relacionados a colelitíase ocorrerem (vide Reações adversas).
- Quando bezafibrato for administrado em conjunto com seqüestrantes de ácidos biliares (por exemplo, colestiramina), as drogas devem ser administradas com intervalo mínimo de 2 horas.Uso na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Devido à falta de experiência adequada, bezafibrato é contra-indicado durante a gravidez e lactação (vide Contra-indicações).Interações medicamentosas
Quando Cedur (bezafibrato) é utilizado em associação com outras drogas, as seguintes interações podem ocorrer:
- Potencialização da ação de anticoagulantes do tipo cumarínico. Por esta razão, a dose do anticoagulante deve ser reduzida em 30%-50% ao se iniciar a terapia com Cedur (bezafibrato) e ajustada de acordo com os resultados dos testes de coagulação.
- A ação das sulfoniluréias e da insulina pode ser potencializada por Cedur (bezafibrato). Isso pode ser explicado pela melhor utilização da glicose, com redução simultânea das necessidades de insulina.
- Em casos isolados, comprometimento pronunciado, porém reversível, da função renal (acompanhado por aumento nos níveis séricos de creatinina) tem sido relatado em pacientes transplantados recebendo terapia imunossupressora e Cedur (bezafibrato) concomitantemente. A função renal deve ser monitorada nesses pacientes e caso ocorram alterações significativas nos parâmetros laboratoriais, Cedur (bezafibrato) deve ser, se necessário, descontinuado.
- Quando houver administração concomitante de seqüestrantes de ácidos biliares (por exemplo, colestiramina) com Cedur (bezafibrato), observar um intervalo mínimo de duas horas entre a utilização das drogas, pois a absorção do bezafibrato será prejudicada.
- Inibidores da MAO (com potencial hepatotóxico) não devem ser administrados concomitantemente com Cedur (bezafibrato).Reações adversas / Efeitos colaterais
• Sistema gastrintestinal/hepatobiliar:
- Ocasionais: perda de apetite, plenitude gástrica e náuseas, geralmente transitórios e que não requerem a suspensão do tratamento.
- Casos isolados: aumento das transaminases, colestase, cálculo biliar (vide Precauções)
• Hipersensibilidade:
- Ocasionalmente: reações alérgicas, como prurido ou urticária.
- Casos isolados: fotossensibilidade e reações de hipersensibilidade.
• Sistema hematológico:
- Casos isolados: redução de hemoglobina e leucócitos, trombocitopenia, pancitopenia.
• Sistema renal:
- Freqüente: leve aumento da creatinina sérica. Em pacientes com comprometimento da função renal, se as recomendações de posologia não forem seguidas, pode ocorrer miopatia.
• Sistema muscular:
- Fraqueza muscular, mialgia, cãibras, freqüentemente acompanhadas por aumento na creatinoquinase (CK). Em casos isolados, comprometimento muscular grave (rabdomiólise). Na maioria dos casos, essa síndrome é decorrente de superdosagem (bezafibrato), principalmente na presença de comprometimento renal.
• Outros:
- Cefaléia, tontura, alopécia, distúrbios da potênciaPosologia
A dose padrão (bezafibrato) é 1 comprimido revestido de 200 mg, 3 vezes ao dia, às refeições. Obtida a resposta terapêutica, a dose poderá ser reduzida para 1 comprimido revestido 2 vezes ao dia. No caso de pacientes com sensibilidade gástrica, a dose poderá ser aumentada progressivamente até o nível de manutenção.
A dose em pacientes com comprometimento da função renal deve ser ajustada de acordo com os níveis de creatinina sérica ou clearance de creatinina.
Creatinina sérica
Clearance de creatinina
Dosagem 200 mg
Até 1,5 mg/100 mL*
>60 mL/min
1 comprimido 3 vezes ao dia
1,6 – 2,5 mg/100 mL*
60 – 40 mL/min
1 comprimido 2 vezes ao dia
2,6 – 6 mg/100 mLl
40 – 15 mL/min
1 comprimido a cada 1 ou 2 dias
Acima 6 mg/100 mLl*
<15mL/min
Contra-indicado
Em pacientes submetidos a diálise a dose deverá ser reduzida. Como regra geral, recomenda-se a dose de 1 comprimido revestido a cada 3 dias. Para evitar superdosagem, recomenda-se medição da concentração plasmática do bezafibrato.Superdosagem
Medidas clínicas gerais para intoxicação e terapia sintomática de acordo com a necessidade.
Em caso de rabdomiólise (principalmente em pacientes com função renal diminuída), a administração de bezafibrato deverá ser imediatamente interrompida e a função renal cuidadosamente monitorada.Informações
O bezafibrato reduz os lípides sangüíneos elevados (triglicérides e colesterol). O VLDL e o LDL são reduzidos pelo bezafibrato, enquanto que os níveis de HDL são aumentados. A atividade das lipases (lipase lipoprotéica e lipase lipoprotéica hepática) envolvidas no catabolismo das lipoproteínas ricas em triglicérides é aumentada pelo bezafibrato. No ciclo da degradação das lipoproteínas ricas em triglicérides (quilomícrons, VLDL) são formados precursores de HDL, o que explica seu aumento. A biossíntese do colesterol é reduzida pelo bezafibrato, a qual se acompanha por estimulação do catabolismo da LDL mediada pelo receptor.
O fibrinogênio desempenha papel importante sobre a viscosidade e, portanto, sobre o fluxo sangüíneo, e parece desempenhar importante papel na gênese de trombos. O bezafibrato também apresenta efeito sobre os fatores trombogênicos, induzindo redução significativa dos níveis aumentados de fibrinogênio plasmático e promove, entre outras coisas, redução da viscosidade sangüínea. Também se observou inibição da agregação plaquetária.
Em pacientes diabéticos, relatou-se redução da concentração de glicose sangüínea por melhora da tolerância à glicose. Nesses mesmos pacientes, a concentração de ácidos graxos livres, em jejum e pós-prandial, foi reduzida pelo bezafibrato.oisas, redução da viscosidade sangüínea. Também se observou inibição da agregação plaquetária.
Em pacientes diabéticos, relatou-se redução da concentração de glicose sangüínea por melhora da tolerância à glicose. Nesses mesmos pacientes, a concentração de ácidos graxos livres, em jejum e pós-prandial, foi reduzida pelo bezafibrato.
