Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Casodex

Laboratório

Astrazeneca

Apresentação

Casodex é apres. em emb. c/ 28 comp. rev. de 50 mg.

Indicações

Tratamento de câncer avançado da próstata em combinação c/ o tratamento c/ análogos do LHRH ou castração cirúrgica.

Contra-indicações

Casodex está contra-indicado para mulheres e crianças. Casodex não pode ser administrado a qualquer paciente que tenha demonstrado reações de hipersensibilidade ao seu uso.

Advertências

Casodex é extensamente metabolizado pelo fígado. Os dados sugerem que a sua eliminação pode ser mais lenta em indivíduos com comprometimento hepático grave e isso pode levar a um acúmulo aumentado. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento hepático moderado ou grave. Controles periódicos de função hepática devem ser considerados face à possibilidade de alterações. Raramente, algumas alterações hepáticas graves foram observadas com Casodex (ver item Reações Adversas). Se as alterações forem graves, a terapia deve ser descontinuada.

Uso na gravidez

Casodex é contra-indicado para mulheres e não deve ser administrado a gestantes ou mulheres que estejam amamentando.

Interações medicamentosas

Não há evidência de interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas entre Casodex na dose de 50 mg ao dia e análogos do LHRH. Estudos in vitro demonstraram que o enantiômero-R é um inibidor da CYP3A4, com menor efeito inibitório sobre a atividade de CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Embora os estudos clínicos usando antipirina como marcador da atividade do citocromo P450 (CYP) não tenham apresentado evidência de potencial interação medicamentosa com Casodex, a exposição média ao midazolam (AUC) aumentou em até 80% após a co-administração por 28 dias. Esta elevação é comparável à observada em outros estudos após a administração de suco de grapefruit-. É pouco provável que um aumento desta magnitude tenha significância clínica para a maioria dos fármacos metabolizados predominantemente pela CYP3A4, mas para fármacos com índice terapêutico restrito (ex: terfenadina, astemizol, cisaprida e ciclosporina) tal aumento pode ser relevante. Assim, recomenda-se cautela na administração concomitante com tais compostos. Estudos in vitro demonstraram que Casodex pode deslocar o anticoagulante cumarínico varfarina do seu sítio de ligação protéica. Recomenda-se, portanto, que ao se iniciar o tratamento com Casodex em pacientes que estejam recebendo anticoagulantes cumarínicos, o tempo de protrombina seja monitorizado cuidadosamente.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Casodex, em geral, tem sido bem tolerado e tem gerado poucas descontinuações de tratamento devido a eventos adversos. A ação farmacológica pode originar certos efeitos esperados, tais como sensação de calor, prurido, além de hipersensibilidade mamária e ginecomastia, que podem ser reduzidos por castração concomitante. Casodex pode também estar associado à ocorrência de diarréia, náusea, vômito e astenia. Alterações hepáticas (níveis elevados de transaminases, icterícia) foram observadas nos estudos clínicos feitos c/ Casodex. As alterações foram freqüentemente transitórias, desaparecendo ou melhorando à medida que o tratamento continuava, ou ainda após o término da terapia. Deve-se considerar a realização de testes periódicos da função hepática. Além disso, as reações adversas descritas a seguir foram relatadas nos estudos clínicos (como possíveis reações adversas à droga, na opinião dos médicos investigadores, c/ freqüência maior ou igual a 1%) durante o tratamento c/ Casodex mais um análogo do LHRH. Nenhuma relação causal entre essas reações e o tratamento foi estabelecida, e algumas das experiências relatadas são aquelas que comumente ocorrem em pacientes idosos. Aparelho Gastrintestinal: anorexia, boca seca, dispepsia, constipação, flatulência. Sistema Nervoso Central: tontura, insônia, sonolência, diminuição da libido. Aparelho Respiratório: dispnéia. Aparelho Urogenital: impotência, noctúria. Pele e Anexos: alopecia, erupções cutâneas, sudorese. Metabolismo e Nutrição: hiperglicemia, edema periférico, ganho de peso, perda de peso. Geral: dor abdominal, dor no peito, cefaléia, dor, dor pélvica.

Posologia

Adultos (homens), inclusive idosos Um comp. de 50 mg uma vez ao dia. O tratamento c/ Casodex deve ser iniciado ao mesmo tempo que o tratamento c/ o análogo do LHRH ou a castração cirúrgica. Crianças Casodex está contra-indicado para crianças. Comprometimento renal Não é necessário ajuste de dose para pacientes c/ comprometimento renal. Comprometimento hepático Não é necessário ajuste de dose para pacientes c/ comprometimento hepático leve. Pode ocorrer acúmulo aumentado em pacientes c/ comprometimento hepático moderado ou severo (ver PRECAUÇÕES).

Superdosagem

Não há experiência com superdosagem em humanos. Não há antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático. Uma vez que Casodex possui alta taxa de ligação às proteínas e não é recuperado inalterado na urina, o procedimento de diálise pode não ser útil. Cuidados gerais de suporte, incluindo monitorização frequente dos sinais vitais, são indicados.

Informações

Casodex é um antiandrogênico não-esteroidal, destituído de qualquer outra atividade endócrina. Ele se liga a receptores androgênicos sem ativar a expressão genética e, assim, inibe o estímulo androgênico. A regressão dos tumores prostáticos resulta dessa inibição. Casodex é um racemato, sendo que a sua atividade antiandrogênica é quase que exclusivamente atribuída ao (R)-enantiômero.

crina. Ele se liga a receptores androgênicos sem ativar a expressão genética e, assim, inibe o estímulo androgênico. A regressão dos tumores prostáticos resulta dessa inibição. Casodex é um racemato, sendo que a sua atividade antiandrogênica é quase que exclusivamente atribuída ao (R)-enantiômero.