As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
FarmasaReferência
dipirona sódica + cafeínaApresentação
comprimidos - embalagens com 4, 16 e 100 comprimidos.Indicações
Cafilisador (dipirona sódica + cafeína) está indicado como
analgésico, especialmente nos casos de dor de cabeça e
enxaqueca.Contra-indicações
A dipirona sódica está contra-indicada em indivíduos
sabidamente alérgicos aos derivados pirazolônicos ou com
determinadas doenças metabólicas, tais como porfiria hepática
e deficiência congênita de glicose-6-fosfato-desidrogenase.
Como os demais analgésicos, a dipirona não deve ser
administrada em altas doses ou por tempo prolongado, sem
controle médico. Está igualmente contra-indicada durante a
gestação (ver ?Advertências? - Gravidez e lactação).
Nos tratamentos prolongados é obrigatório o acompanhamento
do paciente através de hemogramas, devido à
possibilidade de ocorrência de agranulocitose. O uso de
dipirona em casos de amigdalite ou qualquer outra afecção
buco-faríngea deve merecer cuidado especial, pois esta
afecção preexistente pode mascarar os primeiros sintomas
de agranulocitose (angina agranulocítica), ocorrência rara, mas
possível quando se faz uso de produto que contenha dipirona.
Emindivíduos com deficiência de protrombina, a dipirona pode
agravar a tendência ao sangramento. Pacientes com asma ou
infecções respiratórias crônicas, bem como pacientes com
hipersensibilidade a qualquer tipo de substância, podem
desenvolver choque. O uso (dipirona sódica +
cafeína)érecomendadoparaindivíduosacimade15anosdeidade.
Em pacientes com distúrbios hematopoéticos, a dipirona
somente deve ser administrada sob controle médico. Durante
o tratamento com dipirona sódica pode se observar uma
coloração avermelhada na urina, devido à excreção do
metabólito rubazônico, porém, isto não tem significado
toxicológico ou clínico.
A contra-indicação principal da cafeína é a presença de úlcera
gastroduodenal.Advertências
ou choque anafilático com evolução potencialmente fatal.
Agranulocitose: a agranulocitose induzida pela dipirona é um
acidente de origem imunoalérgica, com duração de no mínimo
uma semana. Esta reação é muito rara, mas pode ser fatal. A
agranulocitose não é dose dependente e pode ocorrer a
qualquer momento durante o tratamento.
Os pacientes devem ser alertados para suspender a medicação
e consultar imediatamente seu médico caso apareça algum
dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar
relacionados com a neutropenia: febre, calafrio, inflamação da
garganta, ulcerações na cavidade oral. No caso de neutropenia
(< 1500 neutrófilos/mm3) o tratamento deve ser descontinuado
e o hemograma realizado prontamente, para controlar e
monitorar o quadro até o retorno à normalidade.
Choque anafilático: esta reação ocorre principalmente em
indivíduos sensíveis. Portanto, a dipirona deve ser prescrita
com cuidado a pacientes asmáticos ou atópicos.
Empacientes com insuficiência renal grave, a posologia deve
ser diminuída.
A administração de dipirona nos casos de amigdalite ou outras
afecções da buco-faringe merece cuidado especial, pois as
alterações preexistentes podem mascarar os sintomas iniciais
da angina agranulocítica. Utilizar a dipirona com cuidado em
hipotensos ou pacientes com instabilidade circulatória.
Pacientes com distúrbios hematopoéticos preexistentes
devem fazer uso da dipirona sob supervisão médica e
monitoração laboratorial.Uso na gravidez
A segurança da dipirona em mulheres
grávidas não está estabelecida. Assim, o produto não deve ser utilizado durante a gravidez. A dipirona é excretada no
leite materno e, portanto, seu uso não é recomendado durante
a lactação.Interações medicamentosas
A dipirona e o álcool podem potencializar reciprocamente os
seus efeitos. A dipirona pode provocar redução dos níveis
plasmáticos da ciclosporina. Adipirona não deve ser associada
à clorpromazina, pois há risco de hipotermia grave. A cafeína
apresenta efeitos facilitadores significativos sobre a analgesia
produzida pelos AINEs.Reações adversas / Efeitos colaterais
Reações alérgicas (raras): choque anafilático.
Reações cutâneas: urticária ou erupções. Foram observados
raríssimos casos de necrólise epidérmica tóxica.
Asma: têm sido reportados casos de crise asmática,
particularmente em pacientes com intolerância ao ácido
acetilsalicílico.
Reações hematológicas: agranulocitose (ver ?Advertências?);
anemia e trombocitopenia (muito raras).
Raríssimos casos de efeitos colaterais renais: insuficiência
renal aguda, nefropatia.
Reações gástricas: náuseas, vômitos, diarréia.
Distúrbios visuais: muito raramente a cafeína poderá provocar
escotomas cintilantes, acúfenos e cefaléia.
Outras: algumas vezes a urina com pH ácido pode apresentar
coloração avermelhada. Este fato pode ser decorrente da
presença do ácido rubazônico, metabólito presente em baixa
concentração.Posologia
Comprimidos: (adultos) 1 a 2 comprimidos até 4 vezes ao dia.Superdosagem
A margem de segurança da dipirona é bem ampla. Podem ocorrer
sintomas tais como: vômitos, vertigens e sonolência. Não existe
antídoto específico para a dipirona e o tratamento da
superdosagem é, portanto, sintomático. Deve-se instituir a
lavagem gástrica e administração de carvão ativado bem como
cuidados apropriados de suporte, caso necessário.
Doses elevadas de cafeína podem provocar taquicardia sinusal,
náuseas, vômitos, dor epigástrica, cefaléia, insônia, tremores e
raramente, extrassístoles, arritmias, úlcera gastroduodenal,
convulsões, distúrbios visuais e abortamento.Características farmacológicas
Características Farmacológicas
A Dipirona ou metamizol é um derivado pirazolônico com potente ação analgésica e
antipirética, cuja designação química é [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-PIRAZOL-4-
IL)metilamina]metanosulfonato de sódio, monohidratado. A dipirona possui também
propriedades antiespasmódicas e antiinflamatórias. Seus efeitos antitérmico e analgésico são
devidos a ação periférica e central sendo seu efeito antiinflamatório relacionado à inibição da
COX-2. É rápida e quase completamente absorvida, sendo rapidamente transformada em um
metabólito ativo, a 4-metilamino antipirina, cuja meia-vida plasmática é de cerca de 3 horas.
Os efeitos terapêuticos iniciam-se cerca de 30 minutos após a administração e perduram por 4
a 6 horas. A concentração plasmática máxima ocorre em 60 a 90 minutos.
Seu metabolismo é hepático. Cerca de 70% da dipirona administrada por via oral são
excretados na urina como metabólitos, nas primeiras 24 horas. A dipirona e seus metabólitos
são também excretados no leite materno.
O efeito analgésico deste medicamento tem mecanismo central e periférico. Ao nível central
admite-se um local de ação subcortical, pois doses analgésicas de dipirona não causam
sedação, sonolência ou alterações em sensações que não sejam relacionadas à dor. Em nível periférico, a dipirona inibe a síntese das prostaglandinas e reduz a suscetibilidade à atividade
nociceptiva de substâncias hiperalgésicas. A ação antiinflamatória parece ser periférica e
possivelmente relacionada a uma diminuição da permeabilidade capilar.
A Cafeína inibe competitivamente a fosfodiesterase, enzima que degrada o AMP – cíclico. O
aumento dos níveis intracelulares de AMP – cíclico é responsável por muitas das ações
farmacológicas da cafeína. É também usada como adjuvante de analgésicos sendo capaz de
aumentar em até 40% o efeito analgésico de substâncias associadas. Além disso, parece ter
efeito analgésico independente.
Sua absorção por via oral é rápida, mas irregular, atingindo nível plasmático de 1,5mcg/mL em
uma hora, após dose de 100 mg.
Doses de 2,5 mg/kg/dia proporcionam taxa plasmática de 7 a 19 mcg/mL.
Atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno. Sua meia-vida no adulto é
de 4 horas. Sofre metabolização hepática sendo eliminada por via renal sob forma inalterada
(10%) e principalmente sob forma de metabólitos.
Com a associação dipirona sódica + cafeína (Cafilisador) obtém-se maior eficácia analgésica
utilizando-se duas substâncias comprovadamente eficazes e de elevado índice de segurança.Resultados de eficácia
O uso da Dipirona na dor severa foi documentado em volumosa quantidade de estudos
clínicos, existindo consenso geral de que a Dipirona pode freqüentemente substituir a Morfina,
sendo às vezes, até mesmo superior aos opiáceos.
Sua eficácia analgésica vem sendo confirmada pelo seu amplo uso clínico por mais de 60 anos
no tratamento da dor de intensidade moderada ou severa, no pós-operatório,1 na cólica
renal,2 biliar 3 e no pós-parto.4
A cafeína, como adjuvante de analgésicos é capaz de aumentar em até 40% o efeito
analgésico de substâncias associadas.1
Estudo realizado com a cafeína e estudos de revisão da literatura concluíram que a adição de
65mg de cafeína a um comprimido de analgésico administrado em doses de dois comprimidos
resulta em maior efeito analgésico. Analgésicos contendo cafeína são uma importante opção
terapêutica para o tratamento de pacientes com dor5.
Vários autores descreveram melhora das cefaléias tensionais ou aquelas secundárias à punção
dural ou à baixa pressão do fluxo cérebro-espinhal com uso da cafeína, provavelmente por
aumento do tônus cerebrovascular (vasoconstrição) e diminuição do fluxo cerebrovascular6.
Em pacientes com cefaléia a cafeína produz um efeito positivo no humor. Em doses de 65 a
500mg, a cafeína melhora a performance psicomotora e o estado de alerta6.Modo de usar
Comprimidos: (adultos) 1 a 2 comprimidos até 4 vezes ao dia.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de
desenvolvimento de insuficiência hepática e renal com o uso de dipirona sódica.
As concentrações de cafeína são similares em adultos jovens e idososArmazenagem
Cafilisador (dipirona sódica + cafeína) deve ser guardado em sua embalagem original.
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30º C), proteger da luz e
umidade.Informações
Cada comprimido contém 500 mg de dipirona sódica e 65 mg de cafeína.
Adipirona ou metamizol é um derivado pirazolônico com potente ação
analgésica e antipirética, cuja designação química é [(2,3-diidro-1,5-
dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-PIRAZOL-4-IL)metilamina]metanosulfonato de
sódio, monohidratado. A dipirona possui também propriedades
antiespasmódicas e antiinflamatórias. Seus efeitos antitérmico e
analgésico são devidos a ação periférica e central sendo seu efeito
antiinflamatório relacionado à inibição da COX-2. É rápida e quase
completamente absorvida, sendo rapidamente transformada em
um metabólito ativo, a 4-metilamino antipirina, cuja meia-vida
plasmática é de cerca de 3 horas. Os efeitos terapêuticos iniciamse
cerca de 30 minutos após a administração e perduram por 4 a 6
horas. A concentração plasmática máxima ocorre em 60 a 90
minutos.
Seu metabolismo é hepático. Cerca de 70% da dipirona administrada
por via oral é excretada na urina como metabólitos, nas
primeiras 24 horas. A dipirona e seus metabólitos são também
excretados no leite materno.
O efeito analgésico deste medicamento tem mecanismo central e
periférico.Ao nível central admite-se um local de ação subcortical, pois
doses analgésicas de dipirona não causam sedação, sonolência ou
alterações em sensações que não sejam relacionadas à dor. Em nível
periférico, a dipirona inibe a síntese das prostaglandinas e reduz a
suscetibilidade à atividade nociceptiva de substâncias hiperalgésicas.
A ação antiinflamatória parece ser periférica e possivelmente
relacionada a uma diminuição da permeabilidade capilar.
A cafeína inibe competitivamente a fosfodiesterase, enzima que
degrada o AMP - cíclico. O aumento dos níveis intracelulares de
AMP - cíclico é responsável por muitas das ações farmacológicas
da cafeína. É também usada como adjuvante de analgésicos sendo
capaz de aumentar em até 40% o efeito analgésico de substâncias
associadas. Além disso, parece ter efeito analgésico independente.
Sua absorção por via oral é rápida, mas irregular, atingindo nível
plasmático de 1,5 mcg/mL em uma hora, após dose de 100 mg.
Doses de 2,5 mg/kg/dia proporcionam taxa plasmática de 7 a 19
mcg/mL.
Atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno.
Sua meia-vida no adulto é de 4 horas. Sofre metabolização
hepática sendo eliminada por via renal sob forma inalterada (10%)
e principalmente sob forma de metabólitos.
Com a associação dipirona sódica + cafeína (Cafilisador) obtémse
maior eficácia analgésica utilizando-se duas substâncias
comprovadamente eficazes e de elevado índice de segurança.Dizeres legais
Lote, fabricação e validade: VIDE FRASCO, BLISTER E/OU CARTUCHO.
M.S. 1.0394.0537
Farm. Resp.: J. G. Rocha - CRF-SP nº 4067
Farmasa – Laboratório Americano de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245 – São Paulo - S.P.
CNPJ-61.150.819/0001-20
SAC: 0800 0114033es legaisLote, fabricação e validade: VIDE FRASCO, BLISTER E/OU CARTUCHO.
M.S. 1.0394.0537
Farm. Resp.: J. G. Rocha - CRF-SP nº 4067
Farmasa – Laboratório Americano de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245 – São Paulo - S.P.
CNPJ-61.150.819/0001-20
SAC: 0800 0114033
