Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

USO ADULTO Uso intravaginal Creme vaginal 2%: embalagem contendo aplicador pré-envasado com 5 g. Cada 5 g do creme contém: nitrato 100 mg Veículo* q.s.p 5 g *(solução sorbitol, óleo mineral, monoisoestearato de glicerila, oleato de poliglicerila-4, cera microcristalina, dióxido de silício coloidal, edetato dissódico, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, água purificada).

Indicações

GYNAZOLE-1 está indicado para tratamento local de infecções micóticas vulvovaginais causadas por Candida albicans. O diagnóstico deve ser confirmado por esfregaços de KOH e/ou culturas.

Contra-indicações

Gynazole-1 é contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer dos componentes da fórmula. Gynazole-1 é seguro e eficaz em mulheres não grávidas; porém, a eficácia e segurança deste produto não foram estabelecidas para mulheres grávidas.

Advertências

Caso os sintomas clínicos persistam, devem ser repetidos os testes microbiológicos para excluir outros patógenos, para confirmar o diagnóstico ou para excluir outras condições que possam predispor a paciente a infecções vaginais fúngicas recorrentes. Se sensibilização ou irritação forem observadas durante o uso do medicamento, o médico deverá ser informado. Carcinogênese, Mutagênese, Fertilidade Prejudicada: Carcinogênese: Não foram realizados estudos em longo prazo com animais para avaliar o potencial carcinogênico do nitrato. Mutagenicidade: O nitrato não foi mutagênico no teste bacteriano Ames, para leveduras, no teste de aberração cromossômica de células CHO, no teste do ponto de mutação CHO/HGPRT, com micronúcleos de camundongos e em testes letais dominantes em ratos. Fertilidade Prejudicada: Não foi observada diminuição de fertilidade em coelhos ou ratos que receberam administração de nitrato em doses orais até 30 mg/kg/dia (5 vezes a dose humana baseada em mg/m2) ou 100 mg/kg/dia (10 vezes a dose humana baseada em mg/m2), respectivamente. Uso Pediátrico: A segurança e eficácia não foram estabelecidas em crianças. Observações importantes: O creme contido no aplicador pré-envasado de GYNAZOLE-1 contém óleo mineral. O óleo mineral pode enfraquecer o látex ou produtos de borracha como preservativos ou diafragmas de contracepção vaginal; portanto, não é recomendado o uso destes produtos até 5 dias após o tratamento com GYNAZOLE-1. Não existem estudos adequados e bem controlados realizados em mulheres grávidas. GYNAZOLE-1 somente deve ser usado durante a gravidez sob indicação e supervisão médica. Em caso de contato com os olhos, lavá-los abundantemente com água por pelo menos 15 minutos. Em caso de contato com a pele, lavar com água e sabão. Infecções recorrentes por leveduras ou fermentos vaginais, especialmente aquelas difíceis de serem erradicadas, podem ser um sinal precoce de infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) em mulheres que se encontram sob risco de infecção por HIV. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Uso na gravidez

(Categoria C): Em ratas fêmeas grávidas que receberam administração de 6 mg/kg/dia de nitrato por via intravaginal durante o período de organogênese, foi observado aumento da taxa de reabsorção e diminuição do tamanho das crias; porém, não foi observada teratogenicidade. Esta dose representa uma margem de segurança de 130 a 133 vezes com base nos níveis séricos atingidos em ratos após a administração intravaginal, comparado com os níveis séricos alcançados em humanos após a administração intravaginal da dose terapêutica recomendada de nitrato. O nitrato não apresenta efeito adverso aparente quando administrado por via oral para ratas prenhas durante a organogênese com níveis de dosagem de até 50 mg/kg/dia (5 vezes a dose humana baseada em mg/m2). Doses orais de 100, 300 ou 750 mg/kg/dia (10, 30 ou 75 vezes a dose humana baseada em mg/m2, respectivamente) resultaram em malformações fetais (defeitos da parede abdominal, fenda palatina), mas também tornou-se evidente o estresse materno com estes altos níveis de dosagem. Porém, não foram observados efeitos adversos sobre as crias de coelhos que receberam nitrato por via oral, inclusive com níveis de dosagem maternalmente estressantes (p. ex., 150 mg/kg/dia, 24 vezes a dose humana baseada em mg/m2). O nitrato, como todos os demais agentes antifúngicos azólicos, causa distocia em ratos quando o tratamento é prolongado até o parto. Porém, este efeito não foi observado em coelhos tratados com até 100 mg/kg/dia (16 vezes a dose humana baseada em mg/m2). Porém, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. GYNAZOLE-1 pode ser usado durante a gravidez a critério médico, somente se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais ao feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Lactação: Não é conhecido se esta droga é excretada no leite materno. Como muitas drogas o são, devem ser adotadas precauções quando o nitrato for administrado durante a lactação.

Interações medicamentosas

Durante o tratamento não se deve usar nenhuma outra preparação vaginal (duchas, desodorante vaginal, cremes vaginais). A paciente não deve consumir medicação sistêmica que pode afetar doenças fúngicas (antibióticos, corticosteróides ou drogas imunossupressoras).Diafragmas, esponjas, espermicidas e géis não devem ser usados durante o tratamento.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Das 314 pacientes tratadas com GYNAZOLE-1 durante 1 dia em estudos clínicos controlados, 18 pacientes (5,7%) relataram queixas como queimação, coceira, secura e inchaço vulvar / vaginal, dores ou cãibras pélvicas ou abdominais, ou uma combinação de dois ou mais destes sintomas. Em 3 pacientes (1%), estas queixas foram consideradas relacionadas ao tratamento. 5 das 18 pacientes que relataram efeitos adversos descontinuaram o estudo devido aos mesmos.

Posologia

A dose recomendada de GYNAZOLE-1 é um aplicador pré-envasado aproximadamente 5 gramas do creme), por via intravaginal em dose única. Esta quantidade de creme contém 100 mg de nitrato.

Superdosagem

Em caso de contato com os olhos, lavá-los abundantemente com água por no mínimo 15 minutos. Em caso de contato com a pele, lavar com água e sabão.Ingestão acidental, dar quantidade moderada de água. Contactar o médico imediatamente.

Características farmacológicas

GYNAZOLE-1 creme vaginal contém nitrato 2%, um derivado do imidazol com atividade antifúngica. Seu nome químico é ()-1--[4-(p-clorofenil)-2-[(2,6-diclorofenil)tio)butil)imidazolmononitrato, apresentando a estrutura química indicada a seguir: O nitrato é um pó cristalino branco com peso molecular de 474.79. É escassamente solúvel em metanol; ligeiramente solúvel em clorofórmio, cloreto de metileno, acetona e etanol; ligeiramente solúvel em acetato de etila e praticamente insolúvel em água. Seu ponto de fusão situa-se em aproximadamente 159oC, com decomposição. Farmacologia Clínica: Após a administração vaginal do creme de nitrato a 2%, foi absorvido, em média, 1,7% (faixa 1,3 - 2,2%) da dose. Os níveis plasmáticos da droga e seus metabólitos são alcançados entre 12 e 24 horas após a administração vaginal. Microbiologia: O mecanismo exato de ação antifúngica do nitrato é desconhecido; porém, presume-se que sua função seja semelhante à dos demais derivados imidazólicos pela inibição da síntese de esteróides. Geralmente, os imidazóis inibem a conversão do lanosterol para ergosterol, resultando na mudança da composição de lipídios da membrana da célula fúngica. Esta mudança estrutural altera a permeabilidade da célula e, finalmente, resulta na disrupção osmótica ou aumento da inibição da célula fúngica. O nitrato é um derivado imidazólico que apresenta atividade antifúngica in vitro, sendo clinicamente eficaz contra infecções vaginais por Candida albicans.

Modo de usar

Passo 1: Preparando o Aplicador Abra a embalagem de proteção e retire o aplicador pré-envasado. O aplicador foi projetado para ser usado com a ponta já colocada. Não retire a ponta; não use o aplicador caso a ponta do mesmo tenha sido retirada. Não aqueça o aplicador. Segure o aplicador firmemente, puxe o anel para trás e estenda o êmbolo completamente.Antes de introduzir o aplicador, empurre levemente o êmbolo para verificar como o creme é liberado. Este procedimento facilitará a aplicação.Em seguida, introduza o aplicador na vagina. Figura 1 Figura 2 Passo 2: Introduzindo o Aplicador Introduza cuidadosamente o aplicador na vagina de forma tão profunda enquanto confortável. Aplicação pela Paciente Aplicação pelo profissional Figura 3A Figura 3B Passo 3: Aplicando o Creme Empurre o êmbolo totalmente para liberar o creme (Veja a Figura 4). Retire o aplicador vazio da vagina e descarte. Aplicação pela Paciente Aplicação pelo profissional Figura 4A Figura 4B Figura 4C

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pacientes idosos: Não há advertências ou recomendações especiais sobre o uso do produto em pacientes idosas.Demais grupos de risco, vide ADVERTÊNCIAS.

Armazenagem

Manter em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.3569.0028.001-8 Farmacêutico(a) responsável: Dr. Carlos Alberto Fonseca de Moraes - CRF/SP-14546 Importado por: EMS S/A CNPJ 57.507.378/0001-01 Fabricado por: KV PHARMACEUTICAL COMPANY 2503 South Hanley Street St. Louis, Missouri 63144-2555 USA. Distribuído por: EMS S/A Embalado por: EMS S/A SIGMA PHARMA LTDA Rodovia SP 101 - km 08 Hortolândia/SP - CEP 13186-481 Indústria Brasileira Atendimento ao consumidor: 0800-191222 sac.sigmasigmapharma.com.br Marca registrada sob licença internacional da KV PHARMACEUTICAL COMPANY No de lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.

manter em lugar seco.