Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

AKINETON (cloridrato) comprimido 2 mg: embalagem com 80 comprimidos, (Lista nº N 277) – Via oral AKINETON (cloridrato) comprimido revestido retard 4 mg: embalagem com 30 comprimidos, (Lista nº N 280) – Via oral Cada comprimido contém: Cloridrato: 2 mg (equivalente a 1,8 mg) Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, polivinilpirrolidona e talco. Cada comprimido revestido contém: Cloridrato: 4 mg (equivalente a 3,59 mg) Excipientes: água purificada, amido de milho, celulose microcristalina, cera de carnaúba, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio, lactose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, polivinilpirrolidona, talco, e corantes: dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

Indicações

AKINETON (cloridrato) é indicado para: síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; sintomas extrapiramidais como distonias agudas, acatisia e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos e outros fármacos similares.

Contra-indicações

AKINETON (cloridrato) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade ao Biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula. AKINETON (cloridrato) é contra-indicado para pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito, estenose ou obstrução mecânica do trato gastrintestinal e megacólon.

Advertências

Habilidade de dirigir e operar máquinas: durante o tratamento com AKINETON (cloridrato) combinado com outro medicamento de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve executar tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Uso concomitante com álcool: a ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com AKINETON (cloridrato). Uso em crianças: estudos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de Biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por ex.: por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação. Para crianças, deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg. Gravidez: não se sabe se o Biperideno pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou se pode afetar a capacidade de reprodução. AKINETON (cloridrato) deve ser administrado quando estritamente recomendado pelo médico. Lactação: não se sabe se o Biperideno é excretado pelo leite materno. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas pelo leite materno, deve-se ter cautela ao administrar AKINETON (cloridrato) a uma lactante. Ver item Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco para ajuste de dose em pacientes idosos.

Uso na gravidez

Interações medicamentosas

A administração simultânea de AKINETON (cloridrato) com outras drogas de efeito anticolinérgico pode potencializar os efeitos colaterais ao nível do Sistema Nervoso Central e periférico. Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson quando o Biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução AV). A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com AKINETON (cloridrato).

Reações adversas / Efeitos colaterais

Estudos Pós-Comercialização Os efeitos adversos clinicamente significantes são: Disfunção do sistema imune: hipersensibilidade, incluindo rash cutâneo Alteração psiquiátrica: foi relatada redução da fase do sono de movimento rápido dos olhos (REM), caracterizada por aumento da latência do REM e redução percentual do sono REM. Foi relatada tolerância a este efeito. Os efeitos adversos relacionados abaixo são efeitos da classe das drogas anticolinérgicas. A relação de causa e efeito não foi estabelecida. Alteração psiquiátrica: agitação, confusão, ansiedade, excitação, euforia, delírios, alucinações. Disfunção do Sistema Nervoso Central: insônia, transtornos ocasionais de memória, ataxia, convulsões. Disfunção ocular: midríase. Disfunção cardíaca: taquicardia, bradicardia. Disfunção gastrintestinal: boca seca, constipação. Disfunção renal e urinária: retenção urinária.

Posologia

Adultos: o tratamento com AKINETON (cloridrato) deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do efeito terapêutico e dos efeitos secundários. Os comprimidos devem ser administrados com líquidos, preferencialmente durante ou após uma refeição, para minimizar os efeitos indesejáveis no sistema gastrointestinal. A princípio, deve-se administrar AKINETON (cloridrato) comprimido 2 mg, aumentando-se gradativamente a dose até se obter resultado satisfatório; só então pode-se passar o tratamento para AKINETON (cloridrato) comprimido revestido retard 4 mg. Estudos indicam que a dose média para adultos é de 1 a 3, ou no máximo 4 comprimidos revestidos ao dia. As doses deverão ser distribuídas ao longo do dia (administrando-se sempre um comprimido revestido retard pela manhã). A duração do tratamento dependerá da natureza e do curso da doença. O tratamento deve ser associado gradualmente. Síndromes parkinsonianas AKINETON (cloridrato) comprimido 2 mg: Adultos: a dose inicial usual é de 1 mg (1/2 comprimido) de AKINETON (cloridrato) duas vezes ao dia (correspondendo a 2 mg de cloridrato/dia). A dose de manutenção é de 3 a 16 mg/dia. A dose máxima diária recomendada é de 16 mg (8 comprimidos), que deverá ser distribuída uniformemente ao longo do dia. Transtornos extrapiramidais medicamentosos AKINETON (cloridrato) comprimido 2 mg: Adultos: a dose usual é de 1 - 4 mg (1/2 - 2 comprimidos), de 1 a 4 vezes ao dia, como tratamento oral, associado à terapia neuroléptica, dependendo da intensidade dos sintomas. Uso pediátrico Disfunções medicamentosas do movimento Estudos com AKINETON (cloridrato) em crianças são limitados e baseados, fundamentalmente, no tratamento transitório das distonias provocadas por medicamentos (ex. por neurolépticos, metoclopramina e compostos similares). AKINETON (cloridrato) comprimido 2 mg: Crianças: a dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é de ½ a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo a 1- 2 mg de cloridrato de Biperideno/dia). AKINETON (cloridrato) comprimido revestido retard 4 mg: Crianças: não é recomendado para uso pediátrico; neste caso, AKINETON (cloridrato) comprimido 2 mg é o mais indicado.

Superdosagem

Sintomas: A intoxicação se parece, a princípio, com a intoxicação atropínica com sintomas anticolinérgicos periféricos (pupilas dilatadas e lentas; secura das mucosas; rubor facial; taquicardia; atonia vesical e intestinal; elevação da temperatura, especialmente em crianças) e transtornos centrais (como excitação, delírio, confusão, obnubilação ou alucinações). Se a intoxicação for maciça há risco de colapso cardíaco e parada respiratória de origem central.

Características farmacológicas

AKINETON (cloridrato) contém como princípio ativo o Biperideno, quimicamente conhecido como 3-piperidino-1-fenil-1- bicicloheptenil-1-propanol, um agente anticolinérgico predominantemente central. O Biperideno é indicado para tratamento do Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam receptores de dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina. Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e dopaminérgica. O Biperideno bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina. Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados com Biperideno. Também é recomendado como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, o qual possui um aumento no efeito sobre a acinesia dos pacientes com Parkinsonismo. Biperideno é um pó branco, inodoro, cristalino, ligeiramente solúvel em água e álcool, estável a temperaturas normais. Farmacodinâmica O Biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central. Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando comparados aos da atropina. O Biperideno se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo de receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais. Nos estudos experimentais em animais, o Biperideno modificou os estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação central. Farmacocinética Após a administração oral, o cloridrato (4 mg correspondem a 3,59 mg) é rapidamente absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia vida de 20 min. Pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/ml é atingido 1,5h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de 24 ± 4,1 l/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 l/ h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação é de 21 horas. A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato, é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2mg de cloridrato duas vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos. Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva - AUC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6 ± 0,8 ml.min/kg corpóreo. A absorção do AKINETON (cloridrato) comprimido revestido retard é consideravelmente mais lenta em comparação ao comprimido, com o primeiro pico de concentração plasmática em 3,5 horas e o segundo pico de 1 ng/ml após 10 a 12 horas. A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a administração do AKINETON (cloridrato de Biperideno). A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O Biperideno se liga amplamente às proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida alfa-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos japoneses. Não se sabe o fator que causa essa diferença. O Biperideno se liga às proteínas plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O Biperideno sofre metabolização quase completa; não se detecta Biperideno inalterado na urina. O metabólito principal do Biperideno é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes. Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com alterações das funções hepática ou renal.

Resultados de eficácia

Os resultados de eficácia estão disponíveis em referências bibliográficas. Referências Bibliográficas: Caso haja interesse em conhecer as referências bibliográficas e/ou estudos clínicos disponíveis para este medicamento, por favor, entre em contato com nosso Serviço de Atendimento ao Consumidor – Abbott Center através do telefone 0800 7031050.

Modo de usar

AKINETON (cloridrato) comprimidos deve ser ingerido com um pouco de líquido, preferencialmente durante ou após uma refeição. AKINETON (cloridrato) comprimido revestido retard não deve ser mastigado e nem partido, devendo ser ingerido inteiro com um pouco de líquido, em doses que deverão ser distribuídas ao longo do dia (administrando-se sempre um comprimido revestido retard pela manhã). AKINETON (cloridrato) deve ser guardado dentro da embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade. Via de administração: vide item Posologia.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em crianças: estudos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de Biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por ex.: por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação. Para crianças deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg. Uso em idosos: maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade avançada, sobretudo, se apresentam sintomas de doenças orgânicas cerebrais. Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação anticolinérgica.

Armazenagem

AKINETON (cloridrato) deve ser guardado dentro da embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Dizeres legais

MS: 1.0116.0001 Farm. Resp.: Fabio Bussinger da Silva - CRF-RJ 9277 Detentor do registro: Knoll Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda. Estrada dos Bandeirantes, 2400 - Rio de Janeiro - RJ CNPJ: 33.258.450/0001-38 - INDÚSTRIA BRASILEIRA Fabricado e distribuído por: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda. Estrada dos Bandeirantes, 2400 – Rio de Janeiro – RJ CNPJ: 56.998.701/0012-79 – INDÚSTRIA BRASILEIRA Marca registrada de Abbott GmbH & Co. KG - Ludwigshafen/Reno - Alemanha

dos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de Biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por ex.: por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação. Para crianças deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg. Uso em idosos: maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade avançada, sobretudo, se apresentam sintomas de doenças orgânicas cerebrais. Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação anticolinérgica.

Armazenagem

AKINETON (cloridrato de Biperideno) deve ser guardado dentro da embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade.