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Laboratório
PfizerApresentação
Bextra* IM/IV pó liofilizado 40 mg em emb. contendo 1 frasco-ampola acompanhado de 1 diluente de 2 mL ou 10 frascos-ampola.
==> uso restrito a ambiente hospitalar.Indicações
Bextra* IM/IV (parecoxibe) é indicado para a prevenção e tratamento de dor moderada a grave em adultos.
Além disso, no tratamento de condições dolorosas que requeiram o uso de opióides, Bextra* IM/IV reduz significativamente o consumo destes medicamentos sem prejuízo da analgesia.
Demonstrou-se a eficácia analgésica e a extensa utilidade clínica de parecoxibe (administrado por via parenteral) em múltiplos modelos clínicos de dor. A eficácia analgésica de Bextra* IM/IV foi determinada por várias medidas-padrão como escalas de intensidade e alívio da dor, além da avaliação global pelo paciente. A resposta analgésica de parecoxibe mostrou-se independente de idade, sexo ou gravidade da dor.
Bextra* IM/IV administrado 30 a 45 minutos antes da cirurgia retardou significativamente o surgimento de dor pós-operatória.
Não houve diferença significativa do perfil de segurança de Bextra* IM/IV administrado no pré- ou pós-operatório.
Acredita-se que um dos motivos deste perfil de segurança está relacionado à ausência de efeito sobre a adesividade plaquetária.
Estudos in vitro e comparações do tempo de sangramento entre pacientes recebendo parecoxibe ou AINEs convencionais, sugerem este benefício da inibição específica da COX-2.Contra-indicações
Bextra* IM/IV (parecoxibe) é contra-indicado nas seguintes situações:
- Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao parecoxibe ou valdecoxibe e a outros componentes da fórmula;
• Pacientes que demonstraram reações do tipo alérgica a sulfonamidas;
• Pacientes que tenham tido asma, urticária ou reações alérgicas depois do uso de ácido acetilsalicílico, AINEs ou outros inibidores específicos da COX-2. Nestes pacientes, podem ocorrer reações anafiláticas graves, raramente fatais (vide Advertências e Precauções-);
• Pacientes em tratamento da dor pós-operatória imediatamente após cirurgia de revascularização do miocárdio (CABG).Reações adversas / Efeitos colaterais
Estudos Clínicos
As seguintes reações adversas foram relatadas em uma incidência igual ou maior do que 0,5% e maior ou igual ao placebo em pacientes que receberam Bextra* IM/IV (parecoxibe) em 13 estudos controlados de cirurgia oral e geral.
Eventos com incidência >= 1% e < 10%
Sistema nervoso autônomo: hipotensão
Geral: lombalgia (dor nas costas)
Sistema nervoso central e periférico: tontura
Sistema gastrintestinal: osteíte alveolar (por deslocamento do coágulo sangüíneo expondo o osso após extração dentária), constipação, flatulência
Sistema sangüíneo: equimose
Psiquiátrico: agitação, insônia
Pele e anexos: aumento do suor, prurido
Eventos com incidência >= 0,5% e < 1%
Local da injeção: dor no local da injeção
Sistema nervoso autônomo: boca seca
Geral: astenia, edema periférico
Sistema auditivo: dor de ouvido
Sistema cardíaco: bradicardia
Metabólico e nutricional: hiperglicemia
Sistema musculoesquelético: artralgia
Sistema respiratório: faringite
Pele e anexos: rash, complicações dermatológicas pós-operatórias
Sistema urinário: oligúria
Após cirurgia de revascularização do miocárdio, pacientes que receberam Bextra* IM/IV tiveram um maior risco de desenvolverem reações adversas, como reações cardiovasculares/tromboembólicas (por ex., infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral), infecções cirúrgicas ou complicações da cicatrização da ferida do esterno.
Experiência Pós-Comercialização
Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito.
Na experiência pós-comercialização, foram relatados os seguintes eventos adversos raros e graves em associação ao uso de Bextra* IM/IV: eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, insuficiência renal, insuficiência renal aguda e reações de hipersensibilidade incluindo anafilaxia e angioedema (vide Advertências e Precauções-).
Na experiência pós-comercialização, além do eritema multiforme e da síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica e dermatite esfoliativa foram relatadas durante o uso de valdecoxibe e não podem ser descartadas para o Bextra* IM/IV.Posologia
Bextra* IM/IV (parecoxibe) pode ser administrado por via IV ou IM em dose única ou em dose múltipla em regime regular ou quando necessário. Após o início do tratamento, a dose pode ser ajustada baseado na resposta do paciente. Estudos clínicos com Bextra* IM/IV foram realizados utilizando-se até 7 dias de tratamento. Bextra* IM/IV só é indicado para pacientes que precisam de terapia parenteral e para aqueles em que um beneficio similar não pode ser obtido com terapia oral alternativa. É recomendado que os pacientes sejam transferidos para a terapia oral alternativa assim que indicado clinicamente.
Como o risco de doenças cardiovasculares associadas a inibidores específicos da ciclooxigenase-2 (COX-2) pode aumentar com a dose e duração da exposição, a menor duração possível e a mais baixa dose efetiva diária devem ser usados. No entanto, a relevância desta descoberta para o uso de curto-prazo de parecoxibe no cenário pós-operatório não foi avaliado.
Analgesia Imediata
A dose única ou inicial recomendada para tratamento de dor moderada a grave é de 40 mg por via IM ou IV.
Prevenção da Dor Pós-operatória
A dose recomendada na administração pré-operatória é de 40 mg IM ou IV (preferencialmente IV), 30 a 45 minutos antes do procedimento cirúrgico. Pode ser necessário continuar o tratamento com Bextra* IM/IV no pós-operatório para adequar o efeito analgésico.
Manutenção da Analgesia
Após a prevenção da dor pós-operatória ou da obtenção da analgesia inicial, pode-se repetir o uso de Bextra* IM/IV com 20 mg ou 40 mg a cada 6 a 12 horas. A dose diária máxima é de 80 mg por via IM ou IV.
Não se recomenda o uso por outras vias de administração, que não IM ou IV, devido à ausência de dados clínicos.
A segurança e a eficácia do uso por mais de 7 dias não foram estabelecidas.
Uso Concomitante com Analgésicos Opióides
Analgésicos opióides podem ser usados concomitantemente com parecoxibe na dose descrita em Analgesia Imediata-. Em estudos clínicos, a necessidade diária por opióides foi reduzida significativamente (20-40%) quando co-administrados com Bextra* IM/IV. Um efeito ótimo é obtido quando Bextra* IM/IV é dado antes da administração do opióide.
Administração
A injeção in bolus pode ser administrada diretamente na veia ou numa via IV existente (vide Compatibilidade-). A injeção IM deve ser administrada lenta e profundamente no interior do músculo.
Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática leve (Classe A de Child-Pugh). A menor dose recomendada deve ser utilizada em pacientes com insuficiência hepática moderada (Classe B de Child-Pugh).
Não há estudos envolvendo pacientes com insuficiência hepática grave (Classe C de Child-Pugh), portanto, não se recomenda o uso em tais pacientes.
A dose inicial recomendada em pacientes com alteração hepática moderada é de 20 mg e a dose diária máxima deve ser reduzida para 40 mg.
Uso em Pacientes com Insuficiência Renal
O tratamento com Bextra* IM/IV de pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/min) ou daqueles que possam estar predispostos à retenção de líquidos deve ser iniciado com a menor dose recomendada, e a função renal cuidadosamente monitorada.
Uso em Crianças
A segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos de idade não foram estabelecidas.
Uso em Idosos
Não é necessário, geralmente, ajuste de dose. No entanto, para pacientes idosos pesando menos que 50 kg, é aconselhável reduzir a dose inicial de Bextra* IM/IV em 50%. A dose diária máxima deve ser reduzida para 40 mg em pacientes pesando menos que 50 kg.
Co-administração com fluconazol
Quando Bextra* IM/IV é co-administrado com fluconazol, a menor dose de Bextra* IM/IV recomendada deve ser utilizada.Informações
O parecoxibe é o pró-fármaco de valdecoxibe. O valdecoxibe é um membro da classe dos fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINEs), que, em modelos animais, apresenta atividades antiinflamatória, analgésica e antipirética. O parecoxibe é administrado na forma de seu sal sódico e é rapidamente convertido em valdecoxibe. Assim, a farmacologia in vivo de parecoxibe é a mesma de valdecoxibe. Acredita-se que o mecanismo de ação de valdecoxibe é a inibição da síntese de prostaglandinas mediadas pela inibição da cicloxigenase 2 (COX-2). Em concentrações plasmáticas terapêuticas em humanos, valdecoxibe não inibe a cicloxigenase 1 (COX-1).
Devido à inibição da COX-2 central e periférica, valdecoxibe reduz a produção de prostaglandinas, importantes mediadores da dor e inflamação. Em modelos animais, a atividade analgésica de valdecoxibe não é reversível pela naloxona. Portanto, parecoxibe não tem potencial para causar dependência, sedação ou depressão respiratória, como observado nos agentes analgésicos opióides.
Quando administrado nas doses recomendadas para o alívio de dor pós-cirúrgica, o início da analgesia se deu em 7-14 minutos e atingiu efeito máximo em 2 horas em mais de 80% dos pacientes. A duração da analgesia foi dependente da dose e do padrão da dor.
A eficácia do parecoxibe foi estabelecida nos estudos de dor no pós-operatório de cirurgia dentária, ginecológica (histerectomia), ortopédica (prótese de joelho e quadril) e de revascularização do miocárdio (vide Contra-indicações-). O primeiro efeito analgésico perceptível ocorreu em 7-13 minutos, com analgesia clinicamente significativa alcançada em 23-39 minutos e o efeito máximo foi alcançado dentro de 2 horas após a administração de doses únicas de 40 mg IV ou IM de parecoxibe. A magnitude do efeito analgésico da dose de 40 mg foi comparável à do cetorolaco 60 mg IM ou do cetorolaco 30 mg IV. Após uma dose única, a duração da analgesia foi dependente da dose e do modelo de dor clínica, e variou de 6 a mais de 12 horas.etorolaco 60 mg IM ou do cetorolaco 30 mg IV. Após uma dose única, a duração da analgesia foi dependente da dose e do modelo de dor clínica, e variou de 6 a mais de 12 horas.
