Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

Pó para solução injetável. É apresentado em frasco-ampola, contendo 5.000.000 UI. Cada embalagem do produto contém 50 frascos-ampola. USO PEDIÁTRICO E ADULTO Composição Cada frasco-ampola contém: Benzilpenicilina Potássica .... 5.000.000 UI

Indicações

A Benzilpenicilina Potássica está indicada no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis a este medicamento, em particular, as que requerem penicilinemia rápida e elevada. A terapia deverá ser orientada por estudos bacteriológicos (incluindo testes de sensibilidade) e pela resposta clínica. As seguintes indicações usualmente irão responder a doses adequadas: 1. Infecções estreptocócicas (grupos A, C, G, H, L e M), incluindo bacteremia, empiema, pneumonia grave, pericardite, endocardite, meningite e outras infecções graves. Alguns microrganismos do grupo D são suscetíveis aos elevados níveis séricos obtidos com a Benzilpenicilina Potássica. 2. Infecções pneumocócicas; 3. Infecções estafilocócicas (cepas sensíveis à benzilpenicilina). NOTA: Relatos indicando um número crescente de cepas de estafilococos resistentes à benzilpenicilina reforçam a necessidade de realização de cultura e testes de sensibilidade, norteando o tratamento destas infecções. 4. Antrax; 5. Actinomicoses; 6. Infecções por clostrídios, incluindo o tétano; 7. Difteria (profilaxia do estado portador); 8. Endocardite por Erysipelothrix insidiosa; 9. Fusoespiroquetoses (gengivite e faringite de Vicent): infecções graves da orofaringe. NOTA: Infecções envolvendo a gengiva requerem tratamento dentário adequado. 10. Infecções do trato respiratório inferior e genitais devido a espiroquetas; 11. Infecções por bacilos Gram-negativos (bacteremias) causadas por Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonella, Shigella e Proteus mirabilis; 12. Infecções por Listeria monocytogenes: meningite e endocardite; 13. Infecções por Pasteurella multocida: bacteremia e meningite; 14. Infecções por Spirillum minus e Streptobacillus moniliformis; 15. Artrite e endocardite por Neisseria gonorrhoeae; 16. Sífilis, incluindo sífilis congênita; 17. Meningite meningocócica; 18. Profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes com lesões cardíacas congênitas ou adquiridas, incluindo a doença reumática, que irão submeter-se a cirurgia dentária ou procedimentos cirúrgicos no trato respiratório superior. Nesta indicação, sugere-se a Benzilpenicilina Potássica como parte do regime combinado parenteral-oral. NOTA: Pacientes recebendo tratamento contínuo com penicilina oral para prevenção secundária da febre reumática podem alojar estreptococos alfa-hemolíticos relativamente resistentes à penicilina. Portanto, deve-se considerar a utilização de outros antimicrobianos como profiláticos nestes procedimentos, que seriam prescritos em adição ao regime contínuo de profilaxia de febre reumática. Caso se utiliza o método Kirby-Bauer para determinação da suscetibilidade in vitro, discos com 10 unidades de penicilina deverão produzir zonas de inibição maiores que 28 mm para cepas penicilino-sensíveis.

Contra-indicações

Benzilpenicilina Potássica está contra-indicada para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas.

Advertências

Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Indivíduos com história de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais suscetíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade às penicilinas que apresentarem reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar-se terapêutica com penicilinas, deve se realizado cuidadoso questionário sobre a história anterior de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorra uma reação alérgica, o uso do medicamento deverá ser interrompido, e o paciente receber tratamento adequado. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. O tratamento somente não será interrompido caso se, na opinião do médico, a infecção em tratamento coloque em risco a vida do paciente, e somente possa ser erradicada com o uso de penicilina. Deve-se usar penicilina cautelosamente em indivíduos com história de alergia intensa e/ou asma. O uso de antibióticos poderá resultar em proliferação de microrganismos resistentes. Constante observação do paciente é essencial. caso apareçam novas infecções por bactérias ou fungos durante a terapia, deve-se tomar medidas apropriadas. Em infecções estreptocócicas, o tratamento deve ser suficiente para eliminar os microrganismos (10 dias no mínimo), caso contrário, as seqüelas da doença estreptocócica poderão surgir. deve-se realizar culturas ao término do tratamento, para determinar se os estreptococos foram totalmente erradicados. Devido ao potássio presente na Benzilpenicilina Potássica, deve-se administrar a injeção lentamente quando em doses elevadas (acima de 10 milhões de unidades), para se evitar os efeitos adversos do desequilíbrio eletrolítico. Avaliações periódicas das funções renal e cardiovascular devem ser realizadas, e quando alteradas, a redução da dose deve ser considerada. Deve-se realizar procedimentos diagnósticos apropriados, incluindo exame de campo escuro, quando há suspeita de sífilis primária ou secundária, durante o tratamento de infecções gonocócicas. Em todos os casos em que se suspeita de sífilis concomitante, testes sorológicos mensais devem ser realizados por, pelo menos, quatro meses. Todos os casos de sífilis tratados com penicilina devem ser analisados clínica e sorologicamente a cada 6 meses, durante dois ou três anos, no mínimo. TESTES LABORATORIAIS: em tratamentos prolongados com penicilinas, particularmente quando são utilizados regimes de altas doses, recomenda-se avaliações periódicas das funções renal e hematopoética. avaliação freqüente do balanço hidroeletrolítico também é recomendada durante o tratamento, sempre que são utilizadas altas doses por via intravenosa.

Uso na gravidez

as penicilinas atravessam a placenta rapidamente. os efeitos para o feto, caso existam, não são conhecidos. ainda que as penicilinas sejam consideradas seguras para uso durante a gravidez, Benzilpenicilina Potássica deve ser utilizada nesta circunstância somente quando necessário, segundo critério médico. USO DURANTE A LACTAÇÃO: a benzilpenicilina é excretada no leite materno. os efeitos para o lactente, caso existam, não são conhecidos. a administração para mulheres que estão amamentando somente deve ser realizada segundo critério médico.

Interações medicamentosas

A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sangüíneos. INTERAÇÃO COM TESTES LABORATORIAIS: as penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada pelo método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose-oxidase.

Reações adversas / Efeitos colaterais

As penicilinas são substâncias de baixa toxicidade, mas com índice significativo de sensibilização. As seguintes reações de hipersensibilidade, associadas ao uso de penicilina, foram relatadas: erupções cutâneas, desde as formas maculopapulosas até a dermatite esfoliativa, urticária, edema de laringe; reações semelhantes à doença do soro, incluindo febre, calafrios, edema, artralgia e prostração. febre e eosinofilia podem ser as únicas manifestações observadas. Reações anafiláticas intensas têm sido relatadas. Reações como anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatia e nefropatia são infreqüentes e estão associados com altas doses de penicilina por via intravenosa. Caso haja insuficiência renal, pacientes recebendo altas doses por via intravenosa (10 a 100 milhões de unidades diárias) podem apresentar intoxicações graves, e mesmo fatais, devido ao potássio. hiperreflexia, convulsões e coma podem ser indicativos desta síndrome. Como com outros tratamentos para sífilis, casos de ocorrência de reação de jarisch-herxheimer foram relatados.

Posologia

O frasco deve ser vigorosamente agitado antes da retirada da dose a ser injetada, para completa homogeneização do produto. Benzilpenicilina Potássica pode ser administrada por via intramuscular ou em infusão intravenosa contínua. Doses acima de 10 milhões de unidades devem ser administradas somente por infusão intravenosa. Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens: • Infecções graves devidas a cepas sensíveis de estreptococos, pneumococos ou estafilococos (bacteremia, pneumonia, endocardite, pericardite, empiema, meningite e outras infecções graves): 5 milhões de unidades por dia, no mínimo. • Antrax: um mínimo de 5 milhões de unidades por dia, em doses divididas, até a cura completa. • Actinomicose: 1 a 6 milhões de unidades por dia para infecções cervicofacias; 10 a 20 milhões de unidades por dia para infecções torácicas e abdominais. • Infecções por clostrídios (como tratamento adjuvante da antitoxina): 20 milhões de unidades por dia. • Difteria (como tratamento adjuvante da antitoxina para profilaxia do estado portador): 300.000 a 400.000 unidades por dia, em doses divididas, durante 10 a 12 dias. • Endocardite por Erysipelothrix insidiosa: 2 a 20 milhões de unidades por dia, durante 4 a 6 semanas. • Fusoespiroquetas (infecções graves da orofaringe, trato respiratório inferior e genitais): 5 a 10 milhões de unidades por dia. • Infecções por bacilos Gram-negativos (bacteremia) causadas por Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonella, Shigella e Proteus mirabilis: 20 a 80 milhões de unidade por dia. • Infecções por Listeria monocytogenes: a) Recém nascidos: 500.000 a 1 milhão de unidades por dia. b) Meningite (adultos): 15 a 20 milhões de unidades por dia, durante 2 semanas. c) Endocardite (adultos): 15 a 20 milhões de unidades por dia, durante 4 semanas. • Infecções por Pasteurella multocida (bacteremia e meningite): 4 a 6 milhões de unidades por dia, durante 2 semanas. • Infecções por Spirillum minus ou Streptobacillus moniliformis: 12 a 15 milhões de unidades por dia, durante 3 a 4 semanas. • Artrite e endocardite por Neisseria gonorrhoeae: um mínimo de 5 milhões de unidades por dia. • Sífilis: a Benzilpenicilina Potássica pode ser utilizada no tratamento de sífilis adquirida ou congênita, mas, devido à necessidade de doses freqüentes, recomenda-se hospitalização. A dose e a duração do tratamento devem ser determinadas pela idade do paciente e o estado da doença. • Meningite meningocócica: 1 a 2 milhões de unidades por via intramuscular a cada 2 horas ou infusão intravenosa contínua de 20 a 30 milhões de unidades por dia. • Profilaxia da endocardite bacteriana em pacientes com lesões cardíacas congênitas ou adquiridas, incluindo a doença reumática, que irão submeter-se a cirurgia dentária ou a procedimentos cirúrgicos no trato respiratório superior: 1 milhão de unidades (30.000 unidades/kg para crianças) associado com 600.000 unidades de benzilpenicilina procaína devem ser administrados de meia a uma hora antes do procedimento. Recomenda-se, a seguir, a administração de fenoximetilpenicilina por via oral a cada 6 horas (500 mg para adultos e 250 mg crianças abaixo de 27 kg), totalizando 8 doses. As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses únicas, ou por período de 24 horas, mais alta que para adultos. INCOMPATIBILIDADES As penicilinas são rapidamente inativadas na presença de soluções de carboidratos em pH alcalino. Não se recomenda a administração concomitante de penicilinas com aminoglicosídeos no mesmo fluido de infusão ou seringa, para evitar inativação física das drogas. A taxa de decomposição da Benzilpenicilina Potássica acelera-se quando ocorre a mistura com drogas acentuadamente ácidas ou alcalinas, as quais incluem os ácidos tartarato ácido de metaraminol, ácido ascórbico, cloridrato de tetraciclina e cloridrato de oxitetraciclina, e os álcalis aminofilina, bicarbonato de sódio e os sais sódicos dos derivados do ácido barbitúrico.

Superdosagem

As penicilinas apresentam toxicidade direta mínina para o homem. Uma superdosagem, no máximo, causaria os efeitos adversos descritos em PRECAUÇÕES e REAÇÕES ADVERSAS. Desde que não há antídotos, nos casos de superdosagem o tratamento deve ser sintomático e de suporte. A benzilpenicilina poderá ser removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. Devido ao potássio presente na Benzilpenicilina Potássica, aconselha-se a monitorização de eletrólitos sangüíneos nos pacientes, principalmente naqueles com função renal comprometida. Cada frasco-ampola com 5 milhões de unidades contém 330 mg (8,5 mEq) de potássio.

Características farmacológicas

Benzilpenicilina Potássica é o sal monopotássico do ácido 3,3-dimetil-7-oxo-6(2-fenilacetamido)-4-tia-1-azabiciclo [3,2,0 heptano 2-carboxílico. A Benzilpenicilina Potássica exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Não é ativa contra bactérias produtoras de penicilase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos. A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos. Outros microrganismos sensíveis à benzilpenicina são: Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes e Leptospira. O Treponema pallidum é extremamente sensível à ação bactericida da benzilpenicilina. Algumas espécies de bacilos Gram-negativos são suscetíveis às concentrações elevadas de benzilpenicilina obtidas com a administração intravenosa. Incluem-se a maioria das cepas de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella e Shigella, e algumas cepas de Enterobacter aerogenes (Aerobacter aerogenes) e Alcaligenes faecalis. Da mesma forma, alguns estreptococos do grupo D são suscetíveis aos elevados níveis séricos obtidos com a Benzilpenicilina Potássica. A Benzilpenicilina Potássica é rapidamente absorvida após injeção intramuscular ou subcutânea. Aproximadamente 60% da benzilpenicilina ligam-se a proteínas plasmáticas. Distribuem-se amplamente, pelos vários tecidos do organismo. Os níveis mais elevados são encontrados nos rins, e em menores concentrações no fígado, pele e intestinos. A benzilpenicilina penetra em todos os outros tecidos em menor grau. Cerca de 60% de uma dose total de 300 000 unidades é excretada pela urina em um período de 5 horas. Conseqüentemente, doses altas e freqüentes são necessárias para manutenção de elevados níveis séricos, desejados no tratamento de certas infecções graves em indivíduos com função renal normal. Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente.

Resultados de eficácia

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

PACIENTES IDOSOS Deve-se seguir as orientações gerais descritas anteriomente. Contudo, o tratamento deve ser iniciado com a dose mínima.

Armazenagem

Cuidados de armazenamento Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Soluções para infusão intravenosa são estáveis à temperatura ambiente por até 24 horas.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento. Registro MS: 1.0043.0741 Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró - CRF-SP 19.258 Fabricado por: EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA. Rua Enéas Luiz Carlos Barbanti, 216 São Paulo - SP

nte (entre 15°C e 30°C). Soluções para infusão intravenosa são estáveis à temperatura ambiente por até 24 horas.