As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
ApsenApresentação
compr. rev. gastro-resistentes - cx. c/ 60 compr. de 500 mg.Indicações
Gastroenterologia
Azulfin é indicado no tratam. da retocolite ulcerativa inespecífica. Colite ulcerativa média ou moderada. Como terapia adjuvante na colite ulcerativa severa. Doença de Crohn.
Reumatologia
Azulfin é indicado no tratam. da artrite reumatoíde e espondilite anquilosante.
Azulfin em compr. revestidos gastro-resistentes, é indicado particularmente aos pacientes que não podem tomar compr. simples devido a intolerância gastrointestinal, e naqueles em que há evidência de que a intolerância não é primariamente devida a níveis sanguíneos elevados de sulfapiridina e de seus metabólitos, como por exemplo pacientes sofrendo náuseas, vômitos, etc., quando tomando as primeiras doses da droga ou naqueles em que a redução da dosagem não alivia os efeitos colaterais gastrointestinais.Contra-indicações
Hipersenbilidade à sulfasalazina, seus metabólitos, sulfonamidas ou salicilatos.
Em crianças abaixo de dois anos anos de idade.
Na obstrução urinária ou intestinal.
Pacientes c/ porfiria não devem receber sulfonamidas pois há relatos de que estas drogas podem precipitar um ataque agudo.Advertências
Somente após uma avaliação crítica deve-se usar, Azulfin em pacientes com dano hepático ou renal ou, com discrasias
sangüíneas. Mortes associadas ao uso de sulfassalazina foram reportadas em relação a reações de hipersensibilidade, agranulocitose,
anemia aplástica, outras discrasias sangüíneas, dano renal ou hepático, alterações musculares irreversíveis ou do SNC
e alveolite fibrosa. A presença de evidências clínicas de dor de garganta, febre, púrpura ou icterícia podem ser indicações de
problemas sangüíneos sérios. Contagem sangüínea completa tanto quanto análise de urina com exame microscópico cuidadoso
devem ser realizados freqüentemente nos pacientes em tratamento com Azulfin. Oligospermia e infertilidade foram observadas
em homens em tratamento
com sulfassalazina. A interrupção do uso da droga parece reverter estes efeitos.
Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma
brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.
PRECAUÇÕES
Gerais
Azulfin deve ser administrado com cuidado em pacientes com alergia severa ou asma bronquial. Deve ser mantida a
administração adequada de líquidos de modo a prevenir a cristalúria e a formação de cálculos. Pacientes com deficiência de
glicose-6 fosfato desidrogenase, devem ser observados cuidadosamente quanto a sinais de anemia hemolítica. Esta reação é
freqüentemente dose-relacionada. O medicamento deve ser descontinuado imediatamente caso ocorram reações tóxicas ou
hipersensibilidade. Nos casos isolados em que comprimidos não se desintegrarem e forem expelidos inteiros,
pode ser devido à falta de esterases intestinais nesses pacientes. Nestes casos a administração dos comprimidos revestidos
deve ser interrompida imediatamente.Uso na gravidez
Estudos de reprodução realizados em ratas e coelhas com doses acima de 6 vezes a dose em humanos, não revelaram evidências
de alterações na fertilidade ou danos ao feto. Entretanto não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O
produto só deve ser usado nesses casos se a avaliação médica concluir que é absolutamente necessário.
Não foram realizados também, estudos sobre os efeitos da sulfassalazina sobre o crescimento e maturação funcional de crianças
cujas mães receberam a droga durante a gravidez.
A sulfassalazina e a sulfapiridina atravessam a barreira placentária. Embora a sulfapiridina tenha mostrado pobre capacidade de
deslocar a bilirrubina, deve ser considerado o potencial de icterícia nuclear do recém-nascido.
Um caso de agranulocitose foi relatado em criança cuja mãe tomou sulfassalazina e prednisona durante a gravidez.
Amamentação
As sulfonamidas são excretadas no leite materno. No recém-nascido elas competem com a bilirrubina pelos sítios de ligação com
as proteínas plasmáticas e podem causar icterícia nuclear. Não se recomenda o uso da sulfassalazina durante a amamentação.Interações medicamentosas
Foram relatadas diminuição da absorção de ácido fólico e de digoxina quando administradas concomitantemente com sulfassalazina.Reações adversas / Efeitos colaterais
As reações adversas mais comuns, associadas com a sulfasalazina são anorexia, cefaléia, náuseas, vômitos, distensão abdominal e oligospermia aparentemente reversível. Estas reações ocorrem em cerca de um terço dos pacientes.
As reações adversas menos freqüentes são: rash cutâneo, prurido, urticária, febre, Heinz body anemia, anemia hemolítica e cianose, que podem ocorrer numa freqüência de um para cada 30 pacientes ou menos.
Reações que podem ocorrer raramente, em cerca de 1: 1000 pacientes, são:
Discrasias sanguíneas, reações de hipersensibilidade, reações gastrointestinais, reações do SNC, reações renais.
Raramente, pode ocorrer bócio, diurese e hipoglicemia em pacientes recebendo sulfonamidas. Pode ocorrer sensibilidade cruzada com estes agentes. Os ratos parecem ser especialmente suscetíveis aos efeitos bociogênicos das sulfonamidas e a administração prolongada produziu malignidade da tireóide nestas espécies.Posologia
A dosagem deve ser ajustada de acordo com as reações e tolerâncias individuais. O produto deve ser administrado em doses divididas igualmente a cada período de 24 horas; os intervalos entre as doses noturnas não devem exceder 8 horas. Sempre que possível, os comprimidos devem ser administrados após as refeições, e com copo cheio de água. Experiências sugerem que, com dosagens diárias de 4 g ou mais, a incidência de reações adversas tende a crescer; portanto, pacientes que estejam recebendo essa dosagem devem ser cuidadosamente observados e advertidos sobre o aparecimento dessas reações.
Vários regimes de dessensibilização foram relatados como efetivos em diferentes grupos de pacientes. Sobre a reinstituição da terapia, os regimes compreendem semelhantemente uma dose diária total de 50 a 250 mg, as quais a cada 4 a 7 dias após são dobradas até que se alcance o nível terapêutico desejado.
Se houver recorrência dos sintomas de sensibilidade, a administração do produto deve ser descontinuada. A dessensibilização não deve ser tentada nos pacientes com história de agranulocitose ou que tenham sofrido reação anafilactóide durante ou previamente ao curso do tratamento com Azulfin.
Doses Usuais
Tratamento Inicial
Iniciar com 3 a 4 g diárias em doses divididas igualmente. Em alguns casos é mais prudente iniciar o tratamento com dosagem menor, por exemplo 1-2 g diárias, para diminuir efeitos gastrointestinais adversos. Se as doses diárias necessárias para alcançar os efeitos desejados excederem 4 g deve-se considerar o risco aumentado de toxicidade.
Tratamento de Manutenção
2 g diárias
A resposta ao tratamento e os ajustes da dosagem devem ser determinados através de exames periódicos. Geralmente é necessário continuar a administração, mesmo quando os sintomas clínicos, incluindo diarréia, já estiverem controlados. Quando o exame endoscópico confirmar uma melhora satisfatória a dosagem é reduzida ao nível de manutenção. Se a diarréia ocorrer, a dosagem deve ser elevada para os níveis efetivos anteriores. Se os sintomas ocorrerem após os primeiros dias de tratamento, serão devidos provavelmente ao aumento dos níveis plasmáticos totais de sulfapiridina, e podem ser aliviados com a administração da metade da dose, a qual pode ser aumentada gradualmente após alguns dias. Se os sintomas persistem, a droga deve ser descontinuada por cinco a sete dias, reinstituindo-se o tratamento com a menor dose diária.
DOSE LIMITE: Para adultos é de 12 g/dia ou 500 mg a cada hora.Superdosagem
Há evidência de que a incidência e a gravidade da toxicidade estão diretamente relacionadas com a concentração plasmática
total de sulfapiridina. Sintomas de superdosagem podem incluir náuseas, vômitos, distensão gástrica e dores abdominais. Em
casos mais avançados, podem ser observados sintomas do SNC como sonolência, convulsões, etc. A concentração plasmática
de sulfapiridina pode ser usada para monitorar o progresso da recuperação da superdosagem.
A experiência sugere que com uma dosagem diária de 4 g ou mais, ou com níveis totais de sulfapiridina plasmática de cerca de
50 mcg/ml, a incidência das reações adversas tende a aumentar.
Não foi possível determinar a DL 50 oral em animais de laboratório, como camundongos, pois que a maior dose diária pode ser
administrada (12 g/kg) sem provocar a morte. Doses de 16 g por dia foram administradas a pacientes sem causar mortalidade.
Conduta na superdosagem
É indicada a lavagem gástrica ou emese seguida de catárticos. Alcalinizar a urina. Se a função hepática for normal administrar
fluidos. Se houver anúria, restringir fluidos e sais e tratar adequadamente. Nos casos de bloqueio renal completo por cristais, pode
ser indicada a cateterização dos ureteres. O baixo peso molecular da sulfassalazina e de seus metabólitos pode facilitar a sua
remoção por diálise. Nos casos de agranulocitose, o tratamento deve ser imediatamente interrompido e o paciente hospitalizado,
instituindo-se terapia apropriada.
Nos casos de reações de hipersensibilidade, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Estas reações podem ser controladas
por anti-histamínicos e, se necessário, por corticosteróides sistêmicos. Quando o médico decidir autorizar a reinstituição do
tratamento, os procedimentos de dessensibilização devem ser instituídos em aproximadamente duas semanas após a interrupção
do Azulfin e após o desaparecimento dos sintomas (ver Posologia e Modo de Usar).Informações
A sulfasalazina (Azulfin) é utilizada nos tratamentos dos distúrbios intestinais inflamatórios e na artrite reumátóide. Seu nome químico é ácido 5-[[ p-(2-piridilsulfamoil) fenil]azo] salicílico. O seu modo e ação encontra-se ainda sob investigação. Entretanto, pode ser relacionado c/ as propriedades imunossupressoras observadas em animais nos modelos in vitro, c/ a sua afinidade c/ o tecido conjuntivo, e/ou c/ a concentração relativamente elevada encontrada nos fluidos plasmáticos, no fígado e nas paredes intestinais, como demonstrado nos estudos auto-radiográficos em animais. A sulfasalazina (Azulfin) tem sido descrita também como um excelente veículo por transportar seus principais metabólitos - Sulfapiridina e Ácido 5-aminosalicílico - até o colo, onde tem sido reportada a ação local de ambos. Devido a seus metabólitos, os efeitos adversos, o tratam. e as precauções são similares aos relativos às sulfonamidas. transportar seus principais metabólitos - Sulfapiridina e Ácido 5-aminosalicílico - até o colo, onde tem sido reportada a ação local de ambos. Devido a seus metabólitos, os efeitos adversos, o tratam. e as precauções são similares aos relativos às sulfonamidas.
