Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

USO ADULTO E PEDIATRICO USO NASAL Solução nasal Solução nasal: frasco nebulizador com 10 ml. Cada ml da solução nasal contém: cloridrato ... 1 mg (equivalente a 0,913 mg) Excipientes: cloreto de benzalcônio, ácido cítrico, sorbitol, hipromelose, água purificada, edetato diidratado dissódico e fosfato de sódio dibásico. contém 10 ml

Indicações

Rino-Lastin (cloridrato) está indicado para tratamento da rinite alérgica.

Contra-indicações

Hipersensibilidade comprovada à qualquer componente da formulação. Rino-Lastin é contra-indicado para crianças menores de 5 anos. Apesar de não haver evidências de teratogenicidade em estudos animais, o uso de Rino-Lastin não deve ser indicado durante o primeiro trimestre da gravidez.

Advertências

Os riscos de uso por via de administração não-recomendada, são: a não-obtenção do efeito desejado e ocorrência de reações adversas. Devido às baixas doses administradas pela via intranasal, pode-se esperar uma exposição sistêmica mínima. Entretanto, assim como ocorre com todos os medicamentos deve-se tomar precauções durante seu uso em pacientes grávidas ou em período de lactação. Pacientes idosos: Em estudos de pós-marketing e clínicos de Rino-Lastin(cloridrato), não foi observado nenhum aumento na incidência de reações adversas em pacientes idosos. Devido à baixa dose de aplicação diária local, nenhuma redução na dose é necessária. Efeitos na habilidade de dirigir e de operar máquinas: Podem ocorrer em casos isolados ao utilizar o spray nasal: fadiga, cansaço, exaustão, tontura ou fraqueza. Esses sintomas também podem ser causados pela própria doença. Nesses casos, a habilidade de dirigir e de operar máquinas pode estar prejudicada. O álcool pode potencializar esse efeito. DURANTE O TRATAMENTO, O PACIENTE NÃO DEVE DIRIGIR VEÍCULOS OU OPERAR MAQUINAS, POIS SUA HABILIDADE E ATENÇÃO PODEM ESTAR PREJUDICADAS.

Uso na gravidez

Não existem estudos em humanos com a administração durante a gravidez e a lactação. Em altas doses orais em animais, 1875 vezes a dose diária humana intranasal proposta, ocorreram morte fetal, atraso no crescimento e uma incidência maior de anormalidades do esqueleto durante o teste de toxicidade reprodutiva. Portanto, deve-se ter cuidado ao usar o spray nasal durante a gravidez. Categoria de risco de gravidez C: ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRAVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA. Não se sabe se o cloridrato é excretado no leite humano. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar Azelastina a uma mulher lactante. RINO-LASTIN (cloridrato) NÃO DEVE SER USADO DURANTE A AMAMENTAÇÃO, EXCETO SOB ORIENTAÇÃO MÉDICA.

Interações medicamentosas

Nenhum estudo específico de interação com o spray nasal foi realizado. Estudos de interação com doses orais altas foram realizados. Porém, eles não têm relevância para o spray nasal porque os níveis sistêmicos depois da administração nasal estão na faixa de nanogramas. Uma interação com cimetidina não pode ser excluída, sendo recomendável, portanto, que o paciente sob terapia com Azelastina faça uso de outros antagonistas de receptores H2. Outras interações medicamentosas não foram observadas até o momento.

Reações adversas / Efeitos colaterais

O uso de Rino-Lastin spray nasal pode provocar irritação na mucosa nasal inflamada, podendo levar, em casos isolados, à epistaxe. A aplicação incorreta do produto, por exemplo, a cabeça inclinada para trás durante a aplicação, pode ocasionar a sensação de sabor amargo. Foram relatados os efeitos indesejados com as seguintes freqüências: Freqüentes (1 - 10%), pode ocorrer a sensação de gosto amargo após a administração (geralmente devido ao método incorreto de aplicação, isto é, inclinar a cabeça muito para trás durante a administração) que, em raros casos, pode levar à náusea. Este efeito ocorre muito freqüentemente (>10%) quando o regime de dosagem de duas aplicações por dose está sendo usado. Eventuais (0,1 - 1%), uma irritação suave e passageira da mucosa nasal inflamada pode ocorrer com sintomas como dor, coceira, espirro e epistaxe. Muito raros (< 0,01%), reações de hipersensibilidade e anafilactóides (tais como: rash, prurido, urticária), tontura, fadiga e fraqueza podem ocorrer. Os efeitos indesejados são apresentados em ordem de grupo de sistemas orgânicos como se segue: Distúrbios do sistema imune Muito raros (1/10.000) Hipersensibilidade Reação anafilactóide Distúrbios do sistema nervoso Frequentes (> 1/100 < 1/10) Muito raros (1/10.000) Disgeusia (sabor amargo) Vertigem Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinos Eventuais (>1/1.000 e <1/100) Irritação da via nasal (dor, coceira) Espirro Epistaxe Distúrbios gastrintestinais Raros (>1/10.000 <1/1.000) Náusea Distúrbios gerais Muito raros (1/10.000) Fadiga (desgaste, exaustão) Fraqueza Distúrbios do tecido cutâneo e subcutâneo Muito raros (1/10.000) Rash Prurido Urticária

Posologia

Dose normal: Uma aplicação (0,14 ml = 0,14 mg cloridrato) em cada narina duas vezes ao dia (equivalente a uma dose diária de 0,56 mg de cloridrato) em adultos e crianças de 5 anos ou mais. Dose aumentada: De acordo com o caso, a partir de 12 anos de idade, podem ser indicadas duas aplicações (0,28 ml = 0,28 mg de cloridrato) em cada narina duas vezes ao dia (equivalente a uma dose diária de 1,12 mg de cloridrato). Rino-Lastin (cloridrato) é adequado para uso prolongado e pode ser utilizado até o desaparecimento dos sintomas, mas o seu uso crônico não deve ultrapassar 6 meses initerruptamente. Cada ml da solução nasal contém 1 mg de cloridrato equivalente a 0,913 mg.

Superdosagem

Com a via de administração nasal reações de superdosagem não são previstas. Baseado em resultados de testes com animais, distúrbios do sistema nervoso central (incluindo sonolência, confusão, coma, taquicardia e hipotensão) são esperados caso haja superdosagem por ingestão acidental. Nestes casos, o tratamento deverá ser sintomático. Não se conhece um antídoto.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica: A Azelastina, um derivado da ftalazinona é classificada como um potente composto antialérgico com propriedades antagonistas seletivas em receptores H1. Dados dos estudos in vivo (pré-clínicos) e in vitro mostram que a Azelastina inibe a síntese ou a liberação de mediadores químicos que são conhecidos por seu envolvimento nos estágios inicial e final de reações alérgicas, por exemplo leucotrienos, histamina, PAF e serotonina. Farmacocinética: Características Gerais: Logo após a administração oral, a Azelastina é rapidamente absorvida apresentando uma biodisponibilidade absoluta de 81%. Os alimentos não influenciam na absorção. O volume de distribuição é alto, indicando uma distribuição predominante nos tecidos periféricos. O nível de ligação com proteínas é relativamente baixo (80% - 90%, um nível muito baixo para parar reações de deslocamento da droga). As meia-vidas de eliminação do plasma depois de uma dose única são de aproximadamente 20 horas para a Azelastina e aproximadamente 45 horas para o metabólito terapeuticamente ativo, desmetil Azelastina. A excreção ocorre principalmente pelas fezes. A comprovação da excreção de pequenas quantidades da dose nas fezes sugere que alguma circulação entero-hepática pode ocorrer. Depois de repetidas aplicações nasais de uma dose diária de 0,56 mg de cloridrato (referindo-se a uma pulverização por narina duas vezes por dia), os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio de Cmax eram de aproximadamente 0,27 ng/ml em voluntários saudáveis. Os níveis do metabólito ativo desmetil Azelastina foram detectados no limite de quantificação ou abaixo dele (0,12 ng/ml). Características em pacientes: Repetidas aplicações nasais em pacientes com rinite alérgica resultam em níveis plasmáticos elevados em comparação com pessoas saudáveis, sugerindo uma absorção sistêmica em maior extensão (muito provavelmente devido à melhor penetração pela mucosa nasal inflamada). Após uma dose diária total de 0,56 mg de cloridrato (por exemplo, uma pulverização por narina duas vezes ao dia), as concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio da Azelastina, observada duas horas após a administração, foram cerca de 0,65 ng/ml. Uma duplicação da dose diária total para 1,12 mg de cloridrato (por exemplo, duas pulverizações por narina duas vezes ao dia) resulta em concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio de 1,09 ng/ml, sugerindo proporcionalidade da dose dentro da faixa de dosagem. Contudo, apesar da absorção relativamente aumentada nos pacientes, a exposição sistêmica após aplicação nasal é calculada ser cerca de 8 vezes menor comparada ao tratamento oral com doses diárias de 4,4 mg de cloridrato que representa a dose terapêutica oral para o tratamento de rinite alérgica. Dados pré-clínicos de segurança: O cloridrato não demonstrou nenhum potencial de sensibilização em cobaias. A Azelastina não demonstrou nenhum potencial genotóxico em uma bateria de testes in vitro e in vivo, nem qualquer potencial carcinogênico em ratos ou camundongos. Em ratos machos e fêmeas, a Azelastina em doses maiores que 3,0 mg/kg/dia causou uma diminuição relacionada com a dose no índice de fertilidade; contudo, nenhuma alteração relacionada com a substância foi notada nos órgãos reprodutivos de machos ou fêmeas durante estudos de toxicidade crônica. Efeitos embriotóxicos e teratogênicos em ratos, camundongos e coelhos ocorreram somente nas doses tóxicas maternais (por exemplo, malformações esqueléticas foram observadas em camundongos e ratos em doses de 68,6 mg/kg/dia).

Resultados de eficácia

Em estudo realizado com 233 pacientes (116 tratados com spray nasal e 117 tratados com placebo) a taxa média de eficácia com o spray nasal foi pelo menos 50% maior que a observada com o placebo. Em um estudo multicêntrico aberto, prospectivo, antes-após tratamento e não-comparativo, avaliou-se a resposta de 115 pacientes pediátricos portadores de rinite alérgica perene ao uso spray nasal, na dose de 0,14 mg em cada narina, duas vezes ao dia, por 14 dias. A eficácia e tolerabilidade da medicação foi considerada excelente/boa em 82,6% e 95,6% dos casos, respectivamente, segundo a opinião dos investigadores. A qualidade de vida, avaliada pela escala visual analógica, aumentou de 50% no dia 0 para 80% no 14º. dia. A maioria das reações adversas foi leve e efêmera, restritas ao local da aplicação. Os resultados deste estudo demonstraram que as observações prévias em adultos, quanto aos benefícios da Azelastina spray nasal em termos de eficácia e tolerabilidade, estendem-se às crianças.

Modo de usar

Rino-Lastin (cloridrato) deve ser utilizado da seguinte maneira: 1. Remova a tampa protetora. 2. Antes da primeira aplicação, pressione a válvula várias vezes até que haja um spray uniforme. 3. Antes da aplicação de Rino-Lastin (cloridrato), faça a higiene do nariz. Limpe a mucosidade fazendo o ar sair com força pelas narinas. Aplique o produto em cada narina após fazer a higiene nasal. Mantenha a cabeça ereta, para evitar sabor desagradável. 4. Após a aplicação, não aspire o produto para garantir que o mesmo permaneça mais tempo no local de ação. 5. Limpe o bico e recoloque a tampa protetora. Após aberto, conservar o produto conforme descrito no item Armazenagem. O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Em estudos de pós-marketing e clínicos de Rino-Lastin (cloridrato), não foi observado nenhum aumento na incidência de reações adversas em pacientes idosos. Devido à baixa dose de aplicação diária local, nenhuma redução na dose é necessária. Rino-Lastin (cloridrato) é contra-indicado para crianças menores de 5 anos. Rino-Lastin (cloridrato) não contém açúcar. O paciente deve sempre certificar-se com seu médico sobre o uso do produto.

Armazenagem

Como todo medicamento, Rino-Lastin (cloridrato) deve ser guardado em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30¦C). Proteger da luz. O prazo de validade de Rino-Lastin (cloridrato) é de 36 meses a contar da data de sua fabricação indicada na embalagem do produto. ESTE MEDICAMENTO, DEPOIS DE ABERTO, SOMENTE PODERA SER CONSUMIDO EM 180 DIAS.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.0573.0344.002-2 Farmacêutico(a) responsável: Dra. Emy Ayako Ogawa - CRF/SP-6423 Produzido sob licença de VIATRIS GmbH & Co. KG - Frankfurt, Alemanha Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. CNPJ 60.659.463/0001-91 Fabricado na Unidade Glicério Rua Teixeira Leite, 170 - São Paulo (SP) Indústria Brasileira cacache.com.br Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

cessária. Rino-Lastin (cloridrato de Azelastina) é contra-indicado para crianças menores de 5 anos. Rino-Lastin (cloridrato de Azelastina) não contém açúcar. O paciente deve sempre certificar-se com seu médico sobre o uso do produto.

Armazenagem

Como todo medicamento, Rino-Lastin (cloridrato de Azelastina) deve ser guardado em sua embalagem original até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30¦C). Proteger da luz. O prazo de validade de Rino-Lastin (cloridrato de Azelastina) é de 36 meses a contar da data de sua fabricação indicada na embalagem do produto. ESTE MEDICAMENTO, DEPOIS DE ABERTO, SOMENTE PODERA SER CONSUMIDO EM 180 DIAS.