Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.



Axid

Laboratório

Fqm

Apresentação

Cápsulas 150mg - Embalagens com 10 e 20 cápsulas. Cápsulas 300 mg - Embalagens com 10 e 20 cápsulas

Indicações

A nizatidina é indicada no tratamento de até 8 semanas da úlcera duodenal ativa, úlcera gástrica benigna e gastrite erosiva. Na maioria dos pacientes, a cicatrização ocorre dentro de até 4 semanas. Antes do tratamento, deve ser tomado todo o cuidado para excluir a possibilidade de úlcera gástrica maligna. A nizatidina é indicada para o tratamento de manutenção em dose reduzida de 150 mg ao deitar-se, após a cicatrização de úlceras duodenais ativas e gástricas benignas. As conseqüências de uma terapia contínua com nizatidina por mais de um ano ainda não são conhecidas. A nizatidina é indicada para o tratamento de prevenção de úlceras duodenais e/ou gástricas relacionadas com uso de antiinflamatórios não esteróides. A nizatidina é indicada para o tratamento de até 12 semanas da esofagite, diagnosticada por endoscopia, incluindo esofagites erosivas e ulcerosas se azia associada à doença do refluxo gastro-esofágico. Em pacientes com gastroesofagite de refluxo, a azia melhorou após um dia de tratamento. A nizatidina é indicada para o tratamento de gastrite aguda e exacerbações agudas de gastrite crônica.

Contra-indicações

A nizatidina é contra-indicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga e devido à sensibilidade cruzada observada nesta classe de medicamentos, não deve ser administrada a pacientes com uma história de hipersensibilidade a outras antagonistas de receptores H2.

Advertências

A resposta sintomática à terapia com nizatidina não exclui a presença de doença gástrica maligna. Como a nizatidina é excretada primariamente pelos rins, deve-se reduzir a dose em pacientes que tenham insuficiência renal moderada a grave (ver posologia). Não foram realizados estudos farmacocinéticos em pacientes com síndrome hepato-renal. Parte da dose da nizatidina é metabolizada no fígado. Em pacientes com função renal normal e insuficiência hepática não complicada, a metabolização da nizatidina é semelhante à de pacientes normais. Testes de laboratórios - podem ocorrer testes falso-positivos para urobilinogênio com muiltistix durante a terapia com nizatidina. Carcinogênese, mutagênese e danos à fertilidade - um estudo carcinogênico de dois anos em ratos com altas doses orais aproximadamente 500 mg/kg/dia (cerca de 80 vezes a dose terapêutica diária recomendada), não mostrou evidência de efeito carcinogênico. Houve um aumento relacionado com a dose na densidade de células enterocromafínicas (ecl) na mucosa gástrica oxíntica. Em um estudo de dois anos em camundongos não houve evidência de efeito carcinogênico nos camundongos machos, apesar de que nódulos hiperplásicos do fígado estavam aumentados nos machos recebendo altas doses comparada ao placebo. Camundongos fêmeas que receberam altas doses de nizatidina (2.000mg/kg/dia, cerca de 330 vezes a dose humana recomendada) mostraram aumentos estaticamente significativos de carcinoma hepático e de hiperplasia nodular hepática, sem o aumento numérico observado em qualquer dos grupos de doses. A incidência de carcinoma hepático nos animais que receberam altas doses esteve dentro dos limites de controle histórico observado para espécie de camundongos usada. Foi administrada a camundongos fêmeas uma dose maior do que a dose máxima tolerada, como indicada pela perda excessiva de pêlos (30%) comparada aos controles usuais e pela evidência de leve dano ao fígado (elevações das transaminases). A ocorrência de um achado marginal apenas nos animais recebendo uma dose excessiva e por si hepatotóxica, sem evidência de efeito carcinogênico em ratos e camundongos machos fêmeas (recebendo doses de até 360mg/kg/dia, cerca de 60 vezes a dose humana) e de uma bateria negativa de testes de mutagenicidade, não é considerada evidência de um potencial carcinogênico para nizatidina. A nizatidina não foi mutagênica em uma bateria de testes efetuados para avaliar sua toxicidade genética potencial, incluindo testes de mutação bacteriana, síntese não programada de ADN, troca de cromátides irmãs, teste de linfoma em camundongos, testes de aberrações cromossomiais e teste de micronúcleo. Em um estudo de fertilidade peri e pós-natal em duas gerações de ratos, doses de nizatidina de até 650 mg/kg/dia não mostraram nenhum efeito adverso sobre o desempenho reprodutivo dos animais ou de suas progênies.

Uso na gravidez

categoria B - efeitos teratogênicos – estudos de reprodução em ratas prenhas, com doses orais de até 1.500mg/kg/dia (9.000 mg/m2/dia, 40,5 vezes a dose humana recomendada, baseada na superfície corporal), não revelaram nenhuma evidência de danos à fertilidade ou dano ao feto, devido ao uso de nizatidina. Contudo, não há nenhum estudo adequado e bem controlado realizado em mulheres grávidas. Devido aos estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta em humanos, esta droga pode ser usada durante a gravidez somente se o benefício justificar o risco potencial para o feto. Amamentação – estudos realizados em mulheres que estavam amamentando mostraram que menos de 0,1% da dose oral de nizatidina administrada é secretada no leite humano em relação à concentração no plasma. Devido à diminuição de crescimento dos filhotes amamentados por ratas tratadas com nizatidina, deve ser tomada a decisão de interromper a droga ou a amamentação, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe.

Interações medicamentosas

Não foi observada nenhuma interação entre a nizatidina, administrada por via oral, e teofilina, clordiazepóxido, lorazepam, lidocaína, fenitoína, varfarina, aminofilina, diazepam, metoprolol. A nizatidina não inibe o citocromo P-450 ligado ao sistema enzimático de metabolização da droga; portanto, não devem ocorrer interações de drogas causadas pela inibição do metabolismo hepático. Em pacientes recebendo diariamente doses muito altas (3.900 mg) de ácido acetilsalicílico foram observados aumentos nos níveis séricos de salicilatos quando administrado concomitantemente com nizatidina 150 mg duas vezes ao dia.

Reações adversas / Efeitos colaterais

As pesquisas clínicas controladas em todo o mundo incluíram mais de 6000 pacientes recebendo nizatidina em estudos de variadas durações. As pesquisas placebo controladas efetuadas nos EUA e Canadá incluíram mais de 2.600 pacientes recebendo nizatidina e mais de 1.700 recebendo placebo. Entre as reações adversas, nessas pesquisas placebo controladas, anemia (0,2% vs 0,1%) e urticária (0,5% vs. 0,1%) foram significativamente mais comum no grupo que recebeu nizatidina. A incidência das reações adversas que ocorreram em uma freqüência de 1% ou mais entre pacientes tratados com nizatidina que participaram das pesquisas clínicas placebo controladas nos EUA e Canadá está listada na tabela 9. Os números citados fornecem alguma base para estimar a contribuição relativa dos fatores relacionados ou não da nizatidina com a incidência de reações adversas na população estudada. (continua na bula original)

Posologia

Úlcera duodenal ativa: a dose oral recomendada para adultos é de 300 mg à noite. Um regime de dose alternativo é de 150 mg duas vezes ao dia Úlcera gástrica benigna ativa: a dose oral recomendada é de 300 mg à noite ou 150 mg duas vezes ao dia. Antes do tratamento com a nizatidina, deve-se tomar cuidado para excluir a possibilidade de úlcera gástrica maligna. Prevenção (manutenção profilática): a dose oral recomendada para adultos é de 150 mg à noite. Esofagite de refluxo: a dose oral recomendada para adultos no tratamento de erosões, ulcerações e azia é de 150 mg duas vezes ao dia. Gastrite aguda e exacerbação de gastrite crônica: a dose oral recomendada é de 150 mg duas vezes ao dia, por um mínimo de duas semanas. Ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal moderada a grave - a dose para esses pacientes deve ser reduzida como segue: Úlceras duodenais ativas ou gástricas benignas ou esofagites de refluxo Esofagite de Refluxo com dose elevada CCr ---- dose 20-50 ml/min ---150 mg em dias alternados < 20 ml/min --- 150 mg/dia Terapia de Manutenção CCr --- dose 20-50 ml/min --- 150 mg em dias alternados < 20 ml/min ---150 mg a cada 3 dias CCr = clearance de creatinina Alguns pacientes idosos podem ter o clearance de creatinina menor que 50 ml/min e baseado em dados farmacocinéticos de pacientes com insuficiência renal, a dose para tais pacientes deve ser reduzida de acordo. Os efeitos clínicos dessa redução de dose em pacientes com insuficiência renal não foram avaliados. Os pacientes com dificuldade de ingerir cápsulas podem abri-las e adicionar o conteúdo nos seguintes líquidos: água, suco de frutas e refrigerantes e conservar em temperatura ambiente ou sob refrigeração por 48 horas.

Superdosagem

Raramente foram relatadas superdosagem com nizatidina. As seguintes providências servem como guia se ocorrer super dosagem. Sinais e Sintomas – A experiência clínica com superdosagem de nizatidina em seres humanos é pequena. Animais de teste que receberam doses altas de nizatidina apresentaram efeitos tipo colinérgicos, incluindo lacrimação, salivação, êmese, miose e diarréia. Doses únicas orais de 800 mg/kg em cães e de 1.200 mg/kg em macacos não foram letais. As doses letais médias intravenosas em ratos e camundongos foram 301 e 232 mg/kg, respectivamente. Tratamento – Ao tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de múltiplas drogas, interação entre drogas e de farmacocinética incomum de drogas no paciente. Se ocorrer superdosagem, o uso de carvão ativado, êmese ou lavagem gástrica deve ser considerado durante a monitoração clínica e a terapia de suporte. A capacidade de hemodiálise em remover a nizatidina do organismo não foi conclusivamente demonstrada; contudo, devido ao seu grande volume de distribuição, não se espera que a nizatidina seja eficientemente removida do organismo por este método.

Informações

A nizatidina é um inibidor reversível e competitivo da ligação de histamina nos receptores histamínicos H2 das células gástricas parietais. Atividade anti-secretória: 1) Efeitos sobre a secreção ácida A nizatidina inibiu significativamente a secreção ácida gástrica noturna por até 12 horas, bem como a estimulada por alimento, cafeína, betazol e pentagastrina (tabela 1). 2) Efeitos sobre outras secreções gastrointestinais Pepsina: a administração oral de 75 a 300 mg de nizatidina não afetou a atividade da pepsina na secreção gástrica. A excreção total de pepsina diminuiu proporcionalmente c/ a redução do volume da secreção gástrica. Fator intrínseco: a administração oral de 75 a 300 mg de nizatidina aumentou a secreção do fator intrínseco estimulada pelo betazol. Gastrina sérica: a nizatidina não teve nenhum efeito sobre a gastrina sérica basal. Não foi observado efeito rebote na secreção de gastrina quando da ingestão de alimento 12 horas após a administração de nizatidina. 3) Outras ações farmacológicas a) Hormônios: a nizatidina não afetou as concentrações séricas de gonadotrofinas, prolactina, hormônio de crescimento, hormônio antidiurético, cortisol, triiodotironina, tiroxina, testosterona, 5a-dihidrotestosterona, androstenediona ou estradiol. b) A nizatidina não tem ação antiandrogênica.

escimento, hormônio antidiurético, cortisol, triiodotironina, tiroxina, testosterona, 5a-dihidrotestosterona, androstenediona ou estradiol. b) A nizatidina não tem ação antiandrogênica.