Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Apsen

Apresentação

Nome do medicamento: Arpadol
Denominação genérica: Harpagophytum procumbens 400 mg
Extrato seco 5%

USO ORAL

Comprimidos revestidos gastro-resistentes de 400 mg. Caixas com 30 comprimidos.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido gastro-resistente contém:
Harpagophytum procumbens extrato seco .................................. 400 mg
Excipientes* q.s.p. .........................................................................1 comprimido

*Excipientes: Celulose microcristalina, polivinilpirrolidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, óxido de ferro amarelo e dióxido de titânio.

Correspondência em marcador:
400 mg de Harpagophytum procumbens extrato seco 5% corresponde a 20 mg de harpagosídeo.

Parte da planta utilizada:
Raiz.

Indicações

O medicamento Arpadol, extrato seco de Harpagophytum procumbens, está indicado como anti-inﬂamatórias e analgésico para quadros reumáticos tais como artrites e artroses, assim como lombalgias, mialgias e demais quadros ósteo-mio-articulares.

Contra-indicações

Nos casos de hipersensibilidade ao Harpagophytum procumbens ou aos componentes da formulação do produto.
O medicamento não deve ser usado em pacientes que apresentam úlceras gástricas e duodenais, intestino irritável e litíase vesicular.

Advertências

Pacientes portadores de doenças cardíacas e que fazem uso de terapias hipo/hipertensivas devem ter cuidado com a ingestão de doses excessivas devido a possível cardioatividade.
Pacientes com obstrução nas vias biliares devem ter aconselhamento médico.
Pacientes diabéticos, apesar de não haver relatos especíﬁcos na literatura cientíﬁca, devem evitar o seu uso devido a uma possível ação hipoglicemiante.
Portanto, doses excessivas podem interferir com terapias cardíacas ou antidiabéticas.

Gravidez
Devido a evidências de atividade ocitóxica em animais, o medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação sem acompanhamento médico.
Também está contraindicado para gestantes, visto que pode estimular as contrações uterinas.

Amamentação
O médico deve avaliar o risco/benefício do uso. Não se sabe se a droga é excretada no leite materno.

Interferência em exames laboratoriais
Não há relato de interferência do Harpagophytum procumbens em exames laboratoriais.

Interações medicamentosas

Possíveis interações com drogas antiarrítmicas e anti-hipertensivas não devem ser excluídas. Podem ocorrer também interações com drogas antidiabéticas, por causa do seu efeito hipoglicemiante.
Devido à citação de que o Harpagophytum procumbens pode aumentar a acidez estomacal, existe a possibilidade da diminuição da efetividade de antiácidos, inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2; púrpura foi relatada em um paciente com administração conjunta de warfarina e Harpagophytum procumbens, sugerindo potencialização do efeito anticoagulante e remetendo a avaliação cuidadosa dessa associação e mesmo ajuste de dose da warfarina.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Riscos à saúde e efeitos colaterais nas doses terapêuticas não têm sido relatados com frequência.
Efeitos adversos como diarreia, dores abdominais, vômito, ﬂatulência, perda do paladar, dor de cabeça frontal, dispepsia e zumbidos foram relatados em poucos casos.
Um estudo demonstrou que o efeito adverso mais comum foi a diarreia, que diminui espontaneamente após o 2-3º dia de tratamento.

ATENÇÃO: Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas tenham indicado eﬁcácia e segurança aceitáveis para comercialização, podem ocorrer efeitos indesejáveis não conhecidos. Se isto ocorrer, o médico responsável deve ser comunicado.

Posologia

O produto Arpadol é apresentado na forma de comprimidos revestidos gastro-resistentes de 400 mg.
Arpadol deve ser ingerido depois das refeições e a via de administração proposta é a via oral, com o auxílio de quantidade suﬁciente de líquido.

Adultos: A posologia recomendada de extrato seco de Harpagophytum procumbens 400 mg (com 5% de harpagosídeo) é de um comprimido três vezes ao dia.

Superdosagem

Uma sobredosagem pode produzir transtornos hepáticos.
Em caso de ingestão acidental de uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez, o médico deverá ser contatado urgentemente ou o paciente deverá ser encaminhado ao pronto atendimento mais próximo para procura de socorro médico, para promover a evacuação do fármaco e a lavagem gástrica.

Características farmacológicas

Modo de Ação
A planta Harpagophytum procumbens, uma planta originária do deserto de Kalaari e estepes da Namíbia, no sudoeste da África, tem atividade anti-inﬂamatórias, demonstrada em animais e em estudos clínicos.
Grupos indígenas africanos San, Khoi e Bantu há muito tempo utilizam Harpagophytum procumbens para inúmeras condições clínicas, como analgésico, anti-inﬂamatórias, antirreumático, para o tratamento de artrite, osteoartrite e outras doenças. Embora a descrição das primeiras coletas da planta tenha sido por europeus em 1820, as propriedades medicinais de Harpagophytum procumbens foram descritas somente em 1907, por G.H. Mehnert, que havia aprendido o seu uso com a população indígena. Hoje o Harpagophytum procumbens consta na European Pharmacopoeia indicado para o tratamento de reumatismo e artrites.
Em 2005, Stewart, do Instituto de Etnobotânica Aplicada (Pompano Beach, Flórida, EUA) e Cole, do Centro para Pesquisa de Informações e Ação na África para Consultoria e Desenvolvimento da África, publicaram uma revisão sobre o Harpagophytum procumbens. Os autores relatam que os produtos a base de Harpagophytum têm sido utilizados como alternativa ao uso dos AINEs, por seu perﬁl extremamente favorável, com poucos efeitos adversos, especialmente em uso prolongado.
O maior constituinte químico contido nos tubérculos secundários é o harpagosídeo, que mostrou ter ação na inibição da síntese de leucotrienos e parece estar relacionado com a inibição da lipoxigenase. Alguns estudos sugerem que vários compostos podem agir sinergicamente para produzir os resultados clínicos e que um extrato que contenha outros constituintes de tubérculos secundários podem ser mais efetivos que extratos com harpagosídeo e harpagídeo isolados. Os efeitos anti-inﬂamatórias parecem ser mais consistentes com o uso crônico do que com o uso agudo.
Prostanoides são produtos da via cicloxigenase do ácido araquidônico sendo, então, mediadores da inﬂamação aguda; e parecem, ainda, estar envolvidos na patogênese da artrite reumatoide. Por outro lado, prostanoides (principalmente PG E2), são reportados como tendo propriedades anti-inﬂamatórias em algumas formas de inﬂamação experimentais. Leucotrienos, produtos do metabolismo da via 5-lipoxigenase do ácido araquidônico, também atuam como mediadores em doenças inﬂamatórias como a artrite reumatoide.
É aceito que o harpagosídeo é o constituinte mais efetivo e pode ser possível que a glicose na molécula do harpagosídeo seja a responsável pela absorção, pois quando há a clivagem da molécula, a aglicona (harpagogenina) é liberada e exerce o efeito terapêutico; já outros pesquisadores aﬁrmam que o harpagosídeo, ao entrar em contato com o suco gástrico, perde a eﬁcácia.
Outros mecanismos alternativos são relatados, como por exemplo, a ação do b-sitosterol que possui capacidade de inibir a enzima prostaglandina sintetase esta participa do processo inﬂamatório, ou o ﬁtocomplexo provocando alguma modiﬁcação na permeabilidade aos íons.

Farmacocinética
a) Propriedades físico-químicas e farmacocinética
Comprimidos revestidos contendo 200 mg de um extrato padronizado (WS 1531) com no mínimo de 5% de harpagosídeo foi testado em dissolução em ﬂuido de simulação gástrica (FSG) e intestinal (FSI). O harpagosídeo apresentou tempo de meia vida de 13,5 minutos no FSG; após 2,5 horas no mesmo ﬂuido o harpagosídeo apresentou degradação de 20%, mas não foi afetado na presença do ﬂuido artiﬁcial intestinal, sugerindo a necessidade de um revestimento entérico para as formulações.
Um estudo de farmacocinética com voluntários determinaram que a meia vida do harpagosídeo situa-se entre 3,7 e 6,4 horas, com umclearance renal de 15L/min e atingindo nível máximo no plasma depois de 1,5 a 3 horas. Um segundo pico foi observado depois de 7 horas sugerindo um ciclo entero-hepático, embora reconheça que tais resultados precisam ser conﬁrmados.

Resultados de eficácia

Estudos clínicos mostraram que Harpagophytum procumbens é eﬁcaz no tratamento dos quadros reumáticos como anti-inﬂamatórias e analgésico para quadros reumáticos tais como artrites e artroses, assim como lombalgias, mialgias e demais quadros ósteo-mio-articulares.

Estudos clínicos sobre a eﬁcácia anti-inﬂamatórias do Harpagophytum procumbens
Num estudo piloto, 100 pacientes sofrendo de várias dores reumáticas receberam aleatoriamente 2460 mg (30 mg de harpagosídeo) de extrato de Harpagophytum procumbens 3 vezes ao dia (grupo HP) ou placebo (grupo P). Depois de 30 dias de tratamento, somente 6 pacientes tinham dores moderadas no grupo HP e 32 no grupo P. Somente 1 paciente do grupo HP sofria dores severas enquanto 9 sofriam este tipo de dor no grupo P. Os efeitos adversos foram diarreia (1 paciente no grupo HP) e leve gastrite (1 paciente no grupo P). (CHRUBASIK, S. & EISENBERG, E. Treatment of rheumatic pain with kampo medicine in Europe. Part 1. Harpagophytum procumbens. Pain clinic, 11(3): 171-178, 1999)

Em outro estudo duplo cego, 50 voluntários sofrendo de artrose foram tratados por 3 semanas com 400 mg de extrato hidroetanólico de Harpagophytum procumbens (1,5% de iridóides), sendo tomadas 2 cápsulas 3 vezes ao dia. Depois de 10 dias, o extrato diminuiu signiﬁcativamente a intensidade da dor. O progresso foi mais freqüente em casos moderados do que em casos severos. ( LONG. L.; SOEKEN, K. & ERNST, E..Herbal medicines for the treatment of osteoarthritis: a systematic review. Rheumatology, 40: 779-793, 2001)

Um estudo duplo cego com 118 pacientes sofrendo há mais de 6 meses de dor lombar crônica com causas não identiﬁcadas e sofrendo dores agudas, receberam 2400mg de extrato de Harpagophytum (2 comprimidos de 400 mg três vezes ao dia, que corresponde a 50 mg de harpagosídeo) por dia ou placebo. Depois de 4 semanas de tratamento, o índice médio de dor lombar de Arhus foi de 20% no grupo com Harpagophytum e de 8% no grupo placebo. Nove dos 54 pacientes que receberam o extrato (num total de 16,7%) ﬁcaram durante as 4 semanas de tratamento completamente sem dor quando comparado com 1 paciente (2%) no grupo placebo. (CHRUBASIK, S.; SPORER, F. & WINK, M.; Zum wirkstoffgehalt in Arzneimitteln ausHarpagophytum procumbens. Forschende Komplementärmedizin, 3: 116-119. 1996) e (CHRUBASIK, S.; ZIMPFER, CH.; SCHÜTT, U. & ZIEGLER, R. Effectiveness of Harpagophytum procumbens in treatment of acute low back pain. Phytomedicine, 3(1): 1-10, 1996)

Um estudo compreendendo 102 pacientes que sofriam de dores lombares por pelo menos 6 meses receberam 1800 mg (30 mg de harpagosídeo) de extrato de Harpagophytum procumbens diários (2 cápsulas 3 vezes ao dia) foi comparado com um grupo que recebeu tratamento convencional (anti-inﬂamatórias não esteroidais, exercícios físicos e injeções paravertebrais). Quatro semanas depois do tratamento o índice de Arhus aumentou em ambos os grupos em torno de 20%. O índice de dor diminuiu signiﬁcativamente no decorrer da 4ª para a 6ª semana de tratamento demonstrando um progresso de mais de 30%; o número de pacientes sem dores depois da 4ª e 6ª semanas foi de 16 e 20 pacientes para o grupo do Harpagophytum e 12 e 23 para o grupo com tratamento convencional, respectivamente. O custo relativo do tratamento com extrato de Harpagophytumfoi 2/3 (dois terços) mais barato que o tratamento convencional. Os pacientes que receberam tratamento com Harpagophytumeram mais velhos, multimórbidos e sofriam há mais tempo de dor lombar do que os pacientes que receberam tratamento convencional; no entanto a duração da dor local e o índice de Arhus não foram diferentes para os grupos antes do tratamento. (CHRUBASIK, S. & EISENBERG, E. Treatment of rheumatic pain with kampo medicine in Europe. Part 1. Harpagophytum procumbens. Pain clinic, 11(3): 171-178, 1999)

Modo de usar

O produto Arpadol é de uso oral.
Os comprimidos revestidos devem ser mantidos em sua embalagem original, na temperatura ambiente (entre 15 e 30˚C), protegidos da luz e umidade.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Geriatria
As doses e cuidados para pacientes idosos são as mesmas recomendadas para os adultos, devendo ter o acompanhamento médico.

Armazenagem

Arpadol, extrato seco de Harpagophytum procumbens, deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15˚C e 30˚C), protegido da luz e umidade.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

MS 1.0118.0606

Farmacêutico Responsável: Dr. Eduardo Sérgio Medeiros Magliano
CRF-SP
nº 7179
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.

APSEN FARMACÊUTICA S/A
Rua La Paz, nº 37/67 Santo Amaro
CEP 04755-020 São Paulo SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira

Bula para o Paciente

AÇÃO DO MEDICAMENTO
Arpadol, cujo princípio ativo é o extrato seco de Harpagophytum procumbens é uma planta originária do deserto de Kalaari e estepes da Namíbia, no sudoeste da África, tem atividade antiinﬂamatória, demonstrada em animais e em estudos clínicos. O maior constituinte químico contido nos tubérculos secundários é o harpagosídeo, que mostrou ter ação na inibição da síntese de leucotrienos e parece estar relacionado com a inibição da lipoxigenase. Alguns estudos sugerem que vários compostos podem agir sinergicamente para produzir os resultados clínicos e que um extrato que contenha outros constituintes de tubérculos secundários podem ser mais efetivos que extratos com harpagosídeo e harpagídeo isolados. Os efeitos anti-inﬂamatórias parecem ser mais consistentes com o uso crônico do que com o uso agudo.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
O medicamento Arpadol, extrato seco de Harpagophytum procumbens, está indicado como anti-inﬂamatórias e analgésico para quadros reumáticos tais como artrites e artroses, assim como lombalgias, mialgias e demais quadros ósteo-mio-articulares.

RISCOS DO MEDICAMENTO
Contraindicações
Nos casos de hipersensibilidade ao Harpagophytum procumbens ou aos componentes da formulação do produto.
O medicamento não deve ser usado em pacientes que apresentam úlceras gástricas e duodenais, intestino irritável e litíase vesicular.

Precauções e advertências
Pacientes portadores de doenças cardíacas e que fazem uso de terapias hipo/hipertensivas devem ter cuidado com a ingestão de doses excessivas devido a possível cardioatividade.
Pacientes com obstrução nas vias biliares devem ter aconselhamento médico.
Pacientes diabéticos, apesar de não haver relatos especíﬁcos na literatura cientíﬁca, devem evitar o seu uso devido a uma possível ação hipoglicemiante.
Portanto, doses excessivas podem interferir com terapias cardíacas ou antidiabéticas.

Gravidez
Devido a evidências de atividade ocitóxica em animais, o medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação sem acompanhamento médico.
Também está contra indicado para gestantes, visto que pode estimular as contrações uterinas.

Amamentação
O médico deve avaliar o risco/benefício do uso. Não se sabe se a droga é excretada no leite materno.
Arpadol não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Geriatria
As doses e cuidados para pacientes idosos são as mesmas recomendadas para os adultos, devendo ter o acompanhamento médico.

Interferência em exames laboratoriais
Não há relato de interferência do Harpagophytum procumbens em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interações medicamentosas
Possíveis interações com drogas antiarrítmicas e anti-hipertensivas não devem ser excluídas. Podem ocorrer também interações com drogas antidiabéticas, por causa do seu efeito hipoglicemiante.
Devido à citação de que o Harpagophytum procumbens pode aumentar a acidez estomacal, existe a possibilidade da diminuição da efetividade de antiácidos, inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2; púrpura foi relatada em um paciente com administração conjunta de warfarina e Harpagophytum procumbens, sugerindo potencialização do efeito anticoagulante e remetendo a avaliação cuidadosa dessa associação e mesmo ajuste de dose da warfarina.

MODO DE USAR
O produto Arpadol é apresentado na forma de comprimidos revestidos gastro-resistentes de 400 mg.
Arpadol deve ser ingerido depois das refeições e a via de administração proposta é a via oral, com o auxílio de quantidade suﬁciente de líquido.

Adultos: A posologia recomendada é de um comprimido três vezes ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS
Riscos a saúde e efeitos colaterais nas doses terapêuticas não têm sido relatados com frequência.
Efeitos adversos como diarreia, dores abdominais, vômito, ﬂatulência, perda do paladar, dor de cabeça frontal, dispepsia e zumbidos foram relatados em poucos casos.
Um estudo demonstrou que o efeito adverso mais comum foi a diarreia, que diminui espontaneamente após o2-3º dia de tratamento.

ATENÇÃO: Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas tenham indicado eﬁcácia e segurança aceitáveis para comercialização, podem ocorrer efeitos indesejáveis não conhecidos. Se isto ocorrer, o médico responsável deve ser comunicado.

CONDUTA EM CASOS DE SUPERDOSE
Uma sobredosagem pode produzir transtornos hepáticos.
Em caso de ingestão acidental de uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez, o médico deverá ser contatado urgentemente ou o paciente deverá ser encaminhado ao pronto atendimento mais próximo para procura de socorro médico.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Arpadol, extrato seco de Harpagophytum procumbens, deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15˚C e 30˚C), protegido da luz e umidade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

pagophytum procumbens, deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15˚C e 30˚C), protegido da luz e umidade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.