As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
AristonReferência
Cloranfenicol Drágeas, Xarope e InjetávelApresentação
Pó para sol. inj.: emb. c/ 1 ou 50 fr.-amp. + diluente. (cada um c/ 1000mg)Indicações
Infecções por Haemophilus influenzae, principalmente tipo B: meningites, septicemia,
otites, pneumonias, epiglotites, artrites, osteomielites, etc.
Febre tifóide e salmoneloses invasivas (inclusive osteomielite e sepsis).
Abscessos cerebrais por Bacteroides fragilis e outros microorganismos sensíveis.
Meningites bacterianas causadas por Streptococcus ou Meningococcus, em pacientes
alérgicos à penicilina.
Ricketsioses.
Infecções por Pseudomonas pseudomallei.
Infecções intra-abdominais (principalmente por microrganismos anaeróbicos).
Outras indicações:
actinomicose,antrax,brucelose,treponematoses, peste, sinusites, otite crônica supurativa.
Entretanto, o cloranfenicol deve ser reservado para infecções graves, nas quais outros
antibióticos menos tóxicos são ineficazes ou contra-indicados. O cloranfenicol não é
indicado para uso profilático de infecções.
Contra-indicações
É contra-indicado em pacientes alérgicos ao cloranfenicol ou derivados, em portadores de depressão medular, nas discrasias sangüíneas ou insuficiência hepática.
Em recém-nascidos e prematuros a concentração sérica deve ser monitorizada. Não deve ser usado na gravidez, principalmente nas últimas semanas, pelo risco de síndrome cinzenta do recém-nascido.
Pacientes utilizando medicamentos antineoplásicos ou radioterapia devem evitar o uso de cloranfenicol, devido ao risco de depressão medular.Advertências
O uso de cloranfenicol deve ser evitado em pacientes com anemia, sangramentos, doenças
hepáticas ou renais.
Evitar o uso concomitante com fármacos depressores da medula óssea, alfentanil,
hidantoína, fenobarbital, antidiabéticos orais, eritromicina, lincomicinas e com radioterapia.
Evitar o uso durante imunizações ativas.
O uso de cloranfenicol pode provocar aumento da incidência de infecções dentárias,
cicatrização lenta e sangramento gengival. Pacientes com deficiência de G-6-PD podem ter
crises hemolíticas com o uso do medicamento.
Pacientes com porfiria têm o risco de crises aumentado.
O cloranfenicol pode provocar depressão da medula óssea, nem sempre reversível. O risco
da depressão medular é maior com tratamentos prolongados, por isso o uso deste
medicamento não deve ultrapassar a dez dias. Quando são necessários tratamentos mais
longos, exames periódicos de controle hematológicos devem ser realizados.
Toxicidade
Não há estudos confirmando a ausência de efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou
teratogênicos no ser humano. Por isso, apesar da ausência de relatos comprovando a ligação
do uso do fármaco com tais efeitos, não se recomenda o uso durante a gravidez.
O principal efeito tóxico do cloranfenicol ocorre na medula óssea, provocando duas
alterações: depressão da medula óssea e anemia aplástica. A primeira é provocada pela
interferência do fármaco na síntese protéica das células medulares e a segunda tem causa
desconhecida. A depressão medular é reversível com a suspensão do fármaco e é dose
dependente (em adultos ocorre em pacientes que recebem 4 g ou mais por dia ou com nível
sérico acima de 30 microgramas por mL). A aplasia é idiossincrásica, embora bastante rara,
é geralmente fatal.
Pode ocorrer neurite óptica em tratamentos prolongados. Diminuição da acuidade visual
pode ocorrer, mas é reversível. Neurite periférica, cefaléia, confusão mental, oftalmoplegia,
náuseas, vômitos, diarréia, glossite, estomatite e hipersensibilidade são raros.
O cloranfenicol pode provocar diminuição da síntese de vitamina K, o que poderia causar
sangramento quando o seu uso é prolongado.
Uso na gravidez
Não é recomendável a utilização de cloranfenicol durante a gravidez, apesar de nunca terem
sido relatados defeitos teratogênicos relacionados com seu uso. Nas últimas semanas de
gestação, a passagem do cloranfenicol para o feto pode levar ao aparecimento da síndrome
cinzenta do recém-nascido.
Categoria de risco na gravidez: categoria C
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES
GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA.
Usa na amamentação
O cloranfenicol passa para o leite materno, podendo provocar depressão medular ou
síndrome cinzenta do recém-nascido.
Interações medicamentosas
Álcool: pode ocorrer reações semelhantes ao dissulfiram.
Antiepiléticos (fenobarbital e hidantoína): podem diminuir a concentração sérica de
cloranfenicol. Além disso, a inibição do sistema citocromo P-450 pelo cloranfenicol pode
diminuir o metabolismo do fenobarbital e da hidantoína, elevando os níveis séricos destes
fármacos.
Varfarina: mesma interação que com fenobarbital.
Piridoxina: o cloranfenicol aumenta a excreção renal da piridoxina.
Vitamina B12: o cloranfenicol pode reduzir o efeito hematológico da vitamina B12.
Alfentanil: diminui o clearence, com acúmulo sérico.
Antidiabéticos orais: o cloranfenicol pode inibir o metabolismo hepático destes
fármacos, aumentando seus efeitos.
Eritromicinas e lincomicinas: o cloranfenicol compete com ambos na ligação com a
subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, antagonizando seus efeitos; deve-se evitar o
uso concomitante.
Ativadores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenobarbital, etc): aumentam a
degradação de cloranfenicol.
Penicilinas: pode haver diminuição da ação bactericida das penicilinas.
Interferência em exames laboratoriais
O cloranfenicol pode causar falsos resultados positivos de glicosúria. O teste de
Bartiromide é alterado, pois o cloranfenicol provoca aumento da quantidade de PABA
recuperada.
Reações adversas / Efeitos colaterais
# Reações hematológicas: Depressão medular dose dependente mais comumente observada quando as concentrações séricas ultrapassam 25 microgramas por ml; esta afecção é geralmente reversível com a suspensão do fármaco. A anemia aplástica é uma reação idiossincrática grave que ocorre em 1 a cada 25.000 a 40.000 pacientes tratados com cloranfenicol; não tem relação com a dose ou duração do tratamento, a maioria dos casos está relacionada ao uso oral e seu aparecimento ocorre em geral várias semanas ou meses após o uso do fármaco. Foram descritos casos raros de leucemia após anemia aplástica provocada pelo cloranfenicol, porém essa correlação não está ainda totalmente definida.
# Síndrome cinzenta do recém-nascido: é caracterizada por distensão abdominal, vômitos, flacidez, cianose, colapso circulatório e morte; provavelmente ocorre por acúmulo sérico do fármaco pela incapacidade do neonato em conjugar e eliminar o cloranfenicol.
Se o uso em recém-nascidos é necessário, a dose deve ser de 25 mg/kg/dia e o nível sérico monitorizado. Adultos com ingestão acidental de doses muito elevadas podem apresentar esta reação.
# Neurite óptica ocorre raramente com o uso prolongado, a diminuição da acuidade visual é em geral reversível.
# Outros sintomas neurológicos raros: neurite periférica, cefaléia, depressão, oftalmoplegia e confusão mental.
# Reações de hipersensibilidade são raras.
# Reações gastrintestinais como diarréia, náuseas, vômitos, glossite e estomatite são pouco freqüentes e sem gravidade.Posologia
A administração deve ser feita por via endovenosa, dividida em 4 doses ou administração a cada 6 horas.
Adultos: 50 mg de cloranfenicol base por quilo de peso por dia. A dose máxima para adultos é de 4 g/dia. Em infecções graves, assim como em meningites, a dose pode chegar a 100 mg/kg/dia.
Crianças: 50 mg (base) por quilo de peso por dia; em prematuros e recém-nascidos com menos de 2 semanas de vida a dose é de 25 mg (base) por quilo de peso por dia.
A concentração sérica para a via parenteral, deve ser mantida entre 10 a 25 microgramas por ml.
A injeção endovenosa deve ser lenta, nunca em menos de 1 minuto.Características farmacológicas
O cloranfenicol foi isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947, o
cloranfenicol atualmente é produzido sinteticamente. Age, principalmente, como
bacteriostático, interferindo na síntese protéica bacteriana. Seu espectro de ação é bastante
próximo ao das tetraciclinas e inclui bactérias gram-positivas e gram-negativas, ricketsias e
clamídias. As principais indicações de uso são em infecções causadas por Haemophilus
influenzae, Salmonella typhi e Bacteroides fragilis.
O cloranfenicol inibe a síntese protéica nas bactérias e, em menor grau, nas células
eucarióticas. O fármaco penetra rápido nas células bacterianas, provavelmente por difusão
facilitada. O cloranfenicol atua primariamente através de sua ligação reversível com a
subunidade ribossômica 50S (próximo ao local de ação dos antibióticos macrolídeos e da
clindamicina, que ele inibe competitivamente). Embora a ligação do tRNA ao local de
reconhecimento do códon na subunidade 30S do ribossoma não seja atingida, o fármaco
parece impedir a ligação da extremidade contendo aminoácido do aminoacil tRNA ao local
aceptor na subunidade ribossômica 50S. A interação entre a peptidiltransferase e seu
substrato aminoácido não pode ocorrer, havendo inibição da formação de ligação peptídica.
O cloranfenicol também pode inibir a síntese de proteína mitocondrial nas células de
mamíferos, talvez pelo fato de os ribossomas mitocôndrias assemelharem-se mais aos
ribossomas bacterianos (ambos são 70S) do que aos ribossomos citoplasmáticos de 80S das
células de mamíferos. A peptidiltransferase dos ribossomas mitocondriais, mas não dos
ribossomas citoplasmáticos, é sensível à ação inibitória do cloranfenicol. As células
eritropoiéticas dos mamíferos parecem ser particularmente sensíveis ao fármaco.
Resultados de eficácia
Meningite bacteriana: O tratamento com cloranfenicol traz excelentes resultados na
meningite causada por H. Influenzae, que são iguais ou superiores aos obtidos com
ampilicina1,2. Embora seja bacteriostático contra a maioria dos microrganismos, o
cloranfenicol é bactericida para muitos patógenos meníngeos, como H. Influenzae3.
Infecções por anaeróbios: O cloranfenicol é muito eficaz contra a maioria das bactérias
anaeróbicas, incluindo Bacteroides spp. Mostra-se eficaz no tratamento de infecções intra-
abdominais ou abscessos cerebrais graves, que são comumente causados por
microrganismos anaeróbicos. Todavia, dispõe-se de numerosos agentes alternativos
igualmente eficazes e menos tóxicos de modo que o cloranfenicol raramente está indicado
nessa condicão4.
Modo de usar
Para a reconstituição da solução do frasco-ampola®, são necessários 5 mL de
água para injeção. Para a completa homogeneização da solução, recomenda-se agitar o
frasco-ampola vigorosamente antes de retirar a dose a ser injetada.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Pacientes diabéticos
Devem ser advertidos que o cloranfenicol pode provocar falsas reações positivas de
glicosúria.
Insuficiência renal ou hepática
O uso de cloranfenicol deve ser evitado em pacientes com doenças hepáticas ou renais.
Caso seja necessária a utilização nesses pacientes as doses de cloranfenicol devem ser
reduzidas.
Recém-nascidos
Em recém-nascidos, o cloranfenicol só deve ser utilizado se não houver outra alternativa de
antibioticoterapia; quando usado, a dose deve ser de 25/mg/kg/dia e o nível sérico
monitorizado, não devendo ultrapassar 50 microgramas/mL.
Armazenagem
Arifenicol® (cloranfenicol) deve ser mantido em sua embalagem original, evitar calor
excessivo (temperatura superior a 40ºC) e proteger da umidade.
Informações
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloranfenicol é um antibiótico que age inibindo a síntese protéica nas bactérias e atua
principalmente como bacteriostático.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
O produto está indicado em infecções causadas por microrganismos sensíveis ao
cloranfenicol.
Contra-indicações
Arifenicol® é contra-indicado em casos de alergia ao cloranfenicol ou derivados, em
portadores de depressão medular, nas discrasias sangüíneas ou insuficiência hepática.
É contra-indicado em casos de insuficiência renal.
Crianças são mais sensíveis à toxicidade do cloranfenicol, principalmente recém-nascidos.
Advertências
O cloranfenicol deve ser reservado para infecções graves nas quais outros antibióticos
menos tóxicos são ineficazes ou contra-indicados.
O tratamento com Arifenicol® deve ser individual e não adaptável a outra pessoa, pois,
ainda que os sintomas apresentados sejam iguais, o tipo de infecção pode ser diferente, logo
a medicação não apresentará a ação esperada, podendo causar danos a saúde. Arifenicol®
deve ser administrado somente por profissionais de saúde.
Deve-se ficar atendo a sintomas como palidez, dor de garganta, febre, sangramento,
anemia, fraqueza e mal estar.
Gravidez e amamentação
Não é recomendável a utilização de cloranfenicol durante a gravidez. Nas últimas semanas
de gestação, a passagem do cloranfenicol para o feto pode levar ao aparecimento da
síndrome cinzenta do recém-nascido.
O cloranfenicol passa para o leite materno, podendo provocar depressão medular ou
síndrome cinzenta do recém-nascido. Assim, mães que amamentam não devem ingerir o
produto.
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES
GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA.
Crianças são mais sensíveis à toxicidade do cloranfenicol, principalmente recém-nascidos.
Em recém-nascidos, o cloranfenicol só deve ser utilizado se não houver outra alternativa de
antibioticoterapia.
Observar se apresentam vômitos, respiração irregular, palidez e temperatura baixa.
Insuficiência renal ou hepática
O uso de cloranfenicol deve ser evitado em pacientes com doenças hepáticas ou renais.
Precauções
Ver advertências.
Interações medicamentosas
Informe seu médico se estiver ingerindo fármacos como anticancerígenos,
•
antitireoideanos, anticonvulsivantes ou outros antibióticos.
Interferência em exames laboratoriais
O cloranfenicol pode causar falsos resultados positivos de presença de glicose na urina.
INFORME AO MÉDICO O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM
OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE
SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Dosagem
Arifenicol® deve ser administrado por um profissional de saúde por via intravenosa.
Arifenicol® é apresentado como um pó, portanto, deve ser diluído e dissolvido antes da
administração. Isto deve ser feito pelo profissional de saúde.
A administração deve ser feita por via intravenosa, dividido em 4 doses diárias a intervalos
de 6 horas.
Adultos: 5 mg de cloranfenicol base por quilo de peso por dia. A dose máxima para adultos
é de 4 g/dia. Em infecções graves, assim como em meningites, a dose pode chegar a 100
mg/kg/dia.
Crianças: 50 mg (base) por quilo de peso por dia; em prematuros e recém-nascidos com
menos de 2 semanas de vida a dose é de 25 mg (base) por quilo de peso por dia.
SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS
HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU
MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Síndrome cinzenta do recém-nascido: é caracterizada por distensão abdominal, vômitos,
•
flacidez, cianose, colapso circulatório e morte; provavelmente ocorre por acúmulo sérico do
fármaco pela incapacidade do neonato em conjugar e eliminar o cloranfenicol. Adultos com
ingestão acidental de doses muito elevadas podem apresentar esta reação.
Neurite óptica ocorre raramente com o uso prolongado, a diminuição da acuidade
visual, em geral, é reversível.
Outros sintomas neurológicos raros: neurite periférica,cefaléia,depressão,
oftalmoplegia e confusão mental.
Reações de hipersensibilidade são raras.
Reações gastrintestinais como diarréia, náusea, vômitos, glossite e estomatite são pouco
freqüentes e sem gravidade.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE
MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Não existe antídoto e o tratamento consiste na manutenção e diálise peritoneal para
eliminação do fármaco.
Procure socorro médico ou a emergência hospitalar mais próxima o mais rápido possível.
ÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE
MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Não existe antídoto e o tratamento consiste na manutenção e diálise peritoneal para
eliminação do fármaco.
Procure socorro médico ou a emergência hospitalar mais próxima o mais rápido possível.
