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Laboratório
ZodiacApresentação
Injet., pó p/ diluição 100 mg emb.c/ 1 fr.-ampola; Injet., pó p/ diluição 50 mg emb.c/ 1 fr.-ampolaIndicações
Amphocil é indicado para o tratamento de micoses sistêmicas severas e/ou micoses profundas, em casos onde a toxicidade ou comprometimento renal impossibilitam o uso de anfotericina B convencional em doses eficazes, e em casos onde houve falha na terapia com Anfotericina B convencional.
Micoses tratadas com sucesso por Amphocil incluem candidíase disseminada e aspergilose. Amphocil tem sido usado em pacientes gravemente neutropênicos.Contra-indicações
Amphocil não deve ser administrado a pacientes que apresentarem hipersensibilidade a anfotericina B ou algum dos componentes da fórmula.Reações adversas / Efeitos colaterais
O uso de pré-medicação com antitérmicos e anti-histamínicos pode minimizar a incidência de reações adversas. Aspirina, antipirético (por exemplo, acetaminofeno), anti-histamínicos e antieméticos tem sido utilizados como pré-medicação à administração. A meperidina (25 a 50 mg) tem demonstrado, em alguns pacientes, diminuição da duração dos calafrios e da febre durante as aplicações. A administração intravenosa de doses baixas de corticosteróides, imediatamente antes ou durante a infusão de anfotericina B, pode diminuir as reações febris. A corticoterapia deverá ser mantida em baixas doses e por curto prazo. A adição de heparina (1.000 unidades por infusão) e o uso de uma agulha pediátrica (Scalp) pode diminuir a incidência de tromboflebite. O extravasamento pode ocasionar irritação química.
Em geral, o médico deve monitorar o paciente para qualquer tipo de evento adverso associado com anfotericina B convencional. O aparecimento de reações adversas não impede geralmente o paciente de completar o curso do tratamento. Deve-se ter cautela, quando doses altas ou prolongadas da terapêutica são indicadas.
Reações agudas, incluindo febre, calafrios e tremores podem ocorrer. Reações anafilactóides, incluindo hipotensão, taquicardia, broncoespasmo, dispnéia, hipóxia e hiperventilação também foram relatadas. A maioria das reações é tratada com sucesso pela redução da velocidade de infusão e pronta adminsitração de anti-histamínicos e corticosteróides adrenais. Sérios efeitos anafilactóides podem exigir descontinuação do tratamento com Amphocil e a terapêutica de suporte adicional (adrenalina).
Estudos clínicos conduzidos até o momento mostraram que Amphocil é menos nefrotóxico que a anfotericina B convencional. Níveis de creatinina sérica tendem a permanecer estáveis durante o curso da terapia, mesmo em pacientes com insuficiência renal. Pacientes que desenvolveram insuficiência renal durante o tratamento com anfotericina B convencional, mantiveram função renal estável ou apresentaram melhora, quando foi utilizada a terapêutica com Amphocil. Reduções na função renal atribuíveis ao Amphocil foram raras. Entretanto, assim como acontece com a anfotericina B convencional, a função renal deve ser monitorada, com particular atenção para aqueles pacientes que recebem terapêutica concomitante com drogas nefrotóxicas.
Não há relatos de toxicidade hepática com Amphocil. Alterações nos níveis de fosfatase alcalina e bilirrubina não foram freqüentes.
Alterações na coagulação, trombocitopenia e hipomagnesemia foram, algumas vezes, observadas com Amphocil. Anemia, que é um evento adverso comum durante o tratamento com anfotericina B convencional, ocorreu em somente 2,5% dos pacientes tratados com Amphocil. Outros eventos relatados incluem náuseas, vômitos, hipertensão, cefaléia, dorso-lombalgia, diarréia e dor abdominal.Posologia
Via parenteral
Amphocil deve ser administrado por infusão endovenosa lenta, durante um período aproximado de 6 horas, observando-se as precauções usuais para a terapêutica endovenosa. Após a reconstituição, a infusão da solução deverá ser feita através de diluição em soro glicosado a 5%, em concentração de anfotericina B entre 0,16 e 0,83 mg/mL, a critério médico. A dose deve ser ajustada conforme as necessidades específicas de cada paciente (por exemplo, local e intensidade da infecção, agente fúngico entre outros fatores).
A posologia habitual é de 1,0 mg/kg de peso corporal no primeiro dia de tratamento e a seguir, aumenta-se a dose diária progressivamente até 3-4 mg/kg de peso corporal, de acordo com a resposta clínica.
Recomenda-se a administração de uma pequena dose-teste inicial de 1 mg em 20 mL de soro glicosado a 5%, em 20 a 30 minutos e a observação do paciente durante meia hora.
A incidência de reações adversas relacionadas com a infusão é reduzida, quando a administração do produto se faz em 6 horas e a velocidade da infusão é menor do que 1 mg/kg de peso/ hora. O uso de pré-medicação com antitérmicos e anti-histamínicos, 30 minutos antes da administração, também está indicado quando, na primeira administração do produto, ocorrem reações adversas (como calafrios e hipertemia, por exemplo) na primeira administração do produto.Informações
Anfotericina B, o componente ativo, é um antibiótico fungicida poliênico macrocíclico derivado do Streptomyces nodosus.
Amphocil possui alta afinidade pelo ergosterol, o principal esterol em membranas de células fúngicas e uma menor afinidade pelo colesterol, o esterol predominante em membranas celulares de mamíferos. A ligação da anfotericina B com ergosterol resulta em dano à membrana celular fúngica, aumento da permeabilidade da membrana e eventual morte celular. A membrana celular dos mamíferos por também conter esteróis, foi sugerido que o dano causado pela anfotericina B às células humanas segue um modo de ação semelhante àquele para células fúngicas.
Amphocil é uma nova formulação de anfotericina B baseada em sua afinidade única por esteróis. Amphocil é um complexo estável de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio, um metabólito do colesterol que ocorre naturalmente. A anfotericina B e o colesterilsulfato de sódio são complexados em uma razão aproximadamente equimolar, para formar micropartículas discóides uniformes. Amphocil não é uma formulação lipossômica, mas uma dispersão coloidal de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio.dio são complexados em uma razão aproximadamente equimolar, para formar micropartículas discóides uniformes. Amphocil não é uma formulação lipossômica, mas uma dispersão coloidal de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio.
