Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Medley

Apresentação

Comprimidos de 100 mg e 300 mg: embalagens com 30 comprimidos.
Cada comprimido contém:
Alopurinol................................................................. 100 mg ou 300 mg
excipiente q.s.p.................................................................... 1 comprimido
(lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica, estearato de magnésio).

Indicações

O Alopurinol é indicado na redução da formação de urato e ácido úrico, nas principais manifestações de depósito de urato/ácido úrico, como artrite gotosa, tofos cutâneos e nefrolitíase, ou quando existe um risco clínico potencial (por exemplo, no tratamento de tumores que possam desencadear nefropatia aguda por ácido úrico). As principais manifestações clínicas que podem levar ao depósito de urato/ácido úrico são:
- Gota idiopática;
- Litíase por ácido úrico;
- Nefropatia aguda por ácido úrico;
- Doença neoplásica ou doença mieloproliferativa com altas taxas de processamento celular, nas quais ocorrem altos níveis de uratos espontaneamente ou após tratamento citotóxico;
- Certas disfunções enzimáticas, as quais levam a uma superprodução de urato.
O Alopurinol é indicado para o controle de cálculos renais de 2,8-dihidroxiadenina (2,8-DHA), relacionados com atividade deficiente de adenina fosforribosiltransferase.
O produto é indicado para o controle de cálculos renais mistos recorrentes de oxalato de cálcio, na presença de hiperuricosúria, quando tiverem sido infrutíferas medidas de hidratação, dietéticas e semelhantes.

Contra-indicações

O produto não deve ser administrado a indivíduos com conhecida hipersensibilidade ao Alopurinol, ou a qualquer outro componente da fórmula.

Advertências

O Alopurinol deve ser descontinuado IMEDIATAMENTE quando ocorrer "rash" cutâneo (erupções na pele) ou outra evidência de hipersensibilidade (alergia) à droga. Se você sofre de insuficiência hepática, insuficiência renal, está em tratamento para hipertensão (pressão alta) ou insuficiência cardíaca, informe seu médico antes de fazer uso deste medicamento.
O tratamento com Alopurinol não deve ser iniciado até que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente, pois pode desencadear novos ataques.
Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes recebendo Alopurinol, o tratamento deve ser mantido com a mesma dose e o ataque agudo deve ser tratado com um agente anti-inflamatório adequado.

Uso na gravidez

Não há evidência suficiente da segurança na gravidez humana. O uso na gravidez deve ser considerado apenas quando não houver alternativa mais segura e quando a doença em si representar riscos para a mãe ou para o feto.
Relatos indicam que o Alopurinol é excretado no leite materno, porém não são conhecidos os efeitos desta excreção para o bebê.

Interações medicamentosas

Se você faz uso de alguma medicação descrita abaixo, consulte seu médico antes de fazer uso (se você não tem certeza a respeito de quais medicamentos tem usado, consulte seu médico):
• 6-mercaptopurina
• azatioprina
• teofilina
• ampicilina/amoxicilina
• ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina,
mecloroetamina
• ciclosporina
• vidarabina (adenina arabinosídeo)
• salicilatos e agentes uricosúricos
• clorpropamida
• anticoagulantes cumarínicos
• fenitoína
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica."
"Informe imediatamente ao seu médico em caso de suspeita de gravidez."
"Não há contraindicação relativa a faixas etárias."
"Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis."
"Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento."
"Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde."

Posologia

As doses devem ser ajustadas através do controle das concentrações séricas de urato/ácido úrico a intervalos adequados. O Alopurinol pode ser tomado uma vez ao dia após a refeição. Se a dose diária exceder 300 mg e houver manifestação de intolerância gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas.
Adultos
Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia) afim de reduzir os riscos de reações adversas. A dose deve ser aumentada somente se a resposta na redução de urato for insatisfatória.
- 100 a 200 mg diários em condições discretas.
- 300 a 600 mg diários em condições moderadamente graves.
- 700 a 900 mg diários em condições graves.
Crianças menores de 15 anos
10 a 20 mg/kg de peso corporal/dia até um máximo de 400 mg diariamente.
O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas
(especialmente leucemia) e certas disfunções enzimáticas, como a Síndromede Lesch-Nyhan.
Doses na disfunção renal
Como o Alopurinol e seus metabólitos são excretados pelos rins, o comprometimento da função renal pode levar à retenção da droga e/ou de seus metabólitos, com consequente prolongamento das meias-vidas plasmáticas. Na presença de insuficiência renal grave pode ser aconselhável utilizar doses menores que 100 mg/dia ou utilizar doses únicas de 100 mga intervalos maiores que um dia.
Se houver disponibilidade de condições para controlar as concentrações mplasmáticas do oxipurinol, a dose deve ser ajustada para que os níveis plasmáticos de oxipurinol sejam mantidos abaixo de 100 μmol/litro (15,2 mg/L). O Alopurinol e seus metabólitos são removidos por diálise renal. Se for necessária diálise duas e três vezes por semana, deve-se considerar um esquema posológico alternativo de 300-400 mg imediatamente após cada sessão de diálise, sem doses intermediárias.

Superdosagem

Sinais e sintomas que incluíam enjoo, vômito, diarreia e tonteira foram relatados em um paciente que ingeriu 20 g.
Em caso de ingestão acidental de grande quantidade deste medicamento, procure orientação médica imediatamente.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas
O Alopurinol e o oxipurinol (seu principal metabólito),diminuem os níveis de ácido úrico e urato no plasma e na urina, através da inibição da xantinaoxidase, enzima que catalisa a oxidação da hipoxantina em xantina e de xantina em ácido úrico.
Além da inibição do catabolismo da purina, a biossíntese da purina é inibida pelo mecanismo de retroalimentação da hipoxantina-guanina fosforilase, em alguns pacientes.
Propriedades farmacocinéticas
- Absorção
O Alopurinol é ativo quando administrado por via oral e é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal superior. Estudos realizados detectaram o Alopurinol no sangue 30 a 60 minutos após a administração.
Estimativas da biodisponibilidade variam de 67% a 90%.
Os picos plasmáticos do Alopurinol geralmente ocorrem aproximadamente 1,5 hora após a administração oral, mas caem rapidamente e quase não são detectados após 6 horas. Os picos plasmáticos do oxipurinol geralmente ocorrem 3 a 5 horas após a administração oral e são muito mais sustentáveis.
- Distribuição
A ligação do Alopurinol às proteínas plasmáticas é desprezível e por isto não se espera que variações na ligação às mesmas alterem significativamente o clearance. O volume de distribuição aparente é de aproximadamente 1,6 L/kg, o que sugere captação relativamente alta pelos tecidos. As concentrações tissulares não foram relatadas em humanos, mas é provável que o Alopurinol e o oxipurinol estejam presentes em concentrações mais altas no fígado e na mucosa intestinal, onde a atividade da xantina-oxidase é alta.
- Metabolismo
O metabólito principal do Alopurinol é o oxipurinol.
- Eliminação
Aproximadamente 20% do Alopurinol ingerido é excretado nas fezes. Sua eliminação é feita principalmente pela conversão metabólica em oxipurinol pela xantina-oxidase e aldeído oxidase, com menos de 10% da droga inalterada excretada na urina. O Alopurinol tem uma meia-vida plasmática de cerca de 1 a 2 horas.
O oxipurinol é um inibidor da xantina-oxidase menos potente que o Alopurinol, mas sua meia-vida plasmática é muito mais prolongada (é estimada em 13 a 30 horas no homem). Dessa forma, a inibição eficaz da xantina-oxidase é mantida por um período de 24 horas com uma única dose diária. Pacientes com função renal normal acumularão o oxipurinol de forma gradual até que seja atingida uma concentração plasmática no estado estável de equilíbrio. Esses pacientes, recebendo 300 mg por dia, geralmente apresentarão concentrações plasmáticas de oxipurinol de 5 a 10 mg/L.
O oxipurinol é eliminado inalterado na urina mas, por sofrer reabsorção tubular, tem uma meia-vida de eliminação longa. Os valores relatados para sua meia-vida de eliminação variam de 13,6 a 29 horas. A grande discrepância entre estes valores pode ser devida a variações no esquema do estudo e/ou ao clearance da creatinina nos pacientes.
Farmacocinética em pacientes com insuficiência renal
O clearance do Alopurinol e do oxipurinol é muito reduzido em pacientes com insuficiência da função renal, o que resulta em níveis plasmáticos mais altos em caso de terapia crônica. Em pacientes com valores de clearance da creatinina entre 10 e 20 mL/min foram relatadas concentrações plasmáticas de oxipurinol de cerca de 30 mL/L após tratamento prolongado com 300 mg por dia. Esta é, aproximadamente, a concentração que seria atingida com doses de 600 mg/dia em pacientes com função renal normal. Assim, é necessária uma redução da dose em pacientes com insuficiência da função renal.
Farmacocinética em pacientes idosos
Não é provável que a cinética da droga seja alterada por outras causas além da insuficiência renal.

Resultados de eficácia

O Alopurinol reduziu a recorrência de cálculos renais de oxalato de cálcio em 81,2%, em comparação ao placebo (63,4%) (p<0,001).

Modo de usar

O Alopurinol pode ser tomado uma vez ao dia após a refeição. É bem tolerado, especialmente após a ingestão de alimentos.

Bula para o Paciente

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O Alopurinol pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores enzimáticos, que agem controlando a velocidade com que modificações químicas especiais ocorrem no corpo. O Alopurinol atua reduzindo a produção de ácido úrico, que é sintetizado pelo nosso organismo.

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
É usado para prevenir crises de gota e outras condições associadas com o excesso de ácido úrico no corpo, incluindo pedras nos rins e certos tipos de doenças renais.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

CONTRAINDICAÇÕES
Este produto é contraindicado caso você tenha apresentado reações de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação.

ADVERTÊNCIAS
O Alopurinol deve ser descontinuado IMEDIATAMENTE quando ocorrer "rash" cutâneo (erupções na pele) ou outra evidência de hipersensibilidade (alergia) à droga. Se você sofre de insuficiência hepática, insuficiência renal, está em tratamento para hipertensão (pressão alta) ou insuficiência cardíaca, informe seu médico antes de fazer uso deste medicamento.
O tratamento com Alopurinol não deve ser iniciado até que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente, pois pode desencadear novos ataques.
Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes recebendo Alopurinol, o tratamento deve ser mantido com a mesma dose e o ataque agudo deve ser tratado com um agente anti-inflamatório adequado.

PRECAUÇÕES
Deve ser feita uma hidratação adequada (ingestão de líquidos) para que ocorra uma diluição ótima da urina e com isso sejam evitados alguns problemas (como aumento da concentração de algumas substâncias na urina como a xantina).

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Não há evidência suficiente da segurança na gravidez humana. O uso na gravidez deve ser considerado apenas quando não houver alternativa mais segura e quando a doença em si representar riscos para a mãe ou para o feto.
Relatos indicam que o Alopurinol é excretado no leite materno, porém não são conhecidos os efeitos desta excreção para o bebê.

CAPACIDADE PARA DIRIGIR E OPERAR MÁQUINAS
Este medicamento pode causar sonolência, tonteira e desequilíbrio para ficar em pé ou andar. Desta forma, os pacientes que estejam em tratamento com Alopurinol devem ter cuidado ao dirigir veículos, operar máquinas ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de que o Alopurinol não afeta seu desempenho.

PRINCIPAIS INTERAÇÕES COM MEDICAMENTOS, ALIMENTOS E TESTES LABORATORIAIS
Se você faz uso de alguma medicação descrita abaixo, consulte seu médico antes de fazer uso (se você não tem certeza a respeito de quais medicamentos tem usado, consulte seu médico):
• 6-mercaptopurina
• azatioprina
• teofilina
• ampicilina/amoxicilina
• ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina,
mecloroetamina
• ciclosporina
• vidarabina (adenina arabinosídeo)
• salicilatos e agentes uricosúricos
• clorpropamida
• anticoagulantes cumarínicos
• fenitoína
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica."
"Informe imediatamente ao seu médico em caso de suspeita de gravidez."
"Não há contraindicação relativa a faixas etárias."
"Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis."
"Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento."
"Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde."

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

ASPECTO FÍSICO / CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
O produto é apresentado em forma de comprimidos circulares brancos.

POSOLOGIA
Adultos
Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia) a fim de reduzir os riscos de reações adversas. A dose deve ser aumentada somente se a resposta na redução de urato for insatisfatória.
O seguinte esquema de dosagem pode ser recomendado:
- 100 mg a 200 mg diários em condições discretas;
- 300 mg a 600 mg diários em condições moderadamente graves;
- 700 mg a 900 mg diários em condições graves.
Se a dosagem requerida for baseada em mg/kg de peso corporal, a dosagem de 2 a 10 mg/kg de peso corporal/dia deve ser usada.
Crianças menores de 15 anos
10 a 20 mg/kg de peso corporal/dia até um máximo de 400 mg diariamente.
O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas (especialmente leucemia) e certas disfunções enzimáticas, como a Síndrome de Lesch-Nyhan.
Pacientes com insuficiência hepática
Seu médico irá prescrever a menor dose, que melhor controla seus sintomas.
Devem ser utilizadas doses reduzidas em pacientes com insuficiência hepática.
O médico solicitará testes de função hepática nos primeiros estágios do seu tratamento.
Pacientes com insuficiência renal
Seu médico irá prescrever a menor dose, que melhor controla seus sintomas.
Se você tem problemas graves nos rins, seu médico pode prescrever menos do que 100 mg por dia, ou lhe receitar uma única dose de 100 mg, com intervalos maiores que um dia.
Se você faz diálise 2 ou 3 vezes por semana, seu médico pode lhe prescrever uma dose de 300 a 400 mg, que deve ser tomada logo após a diálise.

MODO DE USO
O Alopurinol pode ser tomado uma vez ao dia após a refeição. Se a dose diária exceder 300 mg e houver manifestação de intolerância gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas.
"Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento."
"Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico."
"Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento."

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Algumas pessoas podem apresentar reações adversas ao fazer uso. Se você sentir algum dos sintomas abaixo, enquanto estiver fazendo uso deste medicamento, pare de ingerir os comprimidos e informe seu médico o mais rápido possível:
- Reações cutâneas e de hipersensibilidade (alergia) são as reações mais comuns e podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, podendo conter pus, vesículas, às vezes escamas.
- Raramente foi descrito linfadenopatia angioimunoblástica (uma doença que pode causar aumento dos gânglios linfáticos, febre e manchas pelo corpo) e problemas nos rins.
- Distúrbios gastrintestinais (como enjoo e vômito). Estes sintomas podem ser diminuídos se o Alopurinol for administrado após as refeições.
- Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático, tais como trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas), agranulocitose (diminuição do número de alguns elementos do sangue chamados granulócitos) e anemia aplásica. Estas reações são mais comumente observadas em pacientes com problemas nos rins ou no fígado.
- Febre, mal estar generalizado, sensação de falta de energia, dor de cabeça, tonteira, ataxia (dificuldade nos movimentos), sonolência, coma, depressão, paralisia, dormência, neuropatia, disfunções visuais, catarata, alterações maculares, alteração do paladar, estomatite, alteração dos hábitos intestinais, infertilidade, impotência, diabetes, hiperlipidemia (níveis altos de lipídeos no sangue), furunculose, queda de cabelo, descoloração capilar, angina, pressão alta, bradicardia (baixa frequência cardíaca), edema, uremia (níveis altos de ureia na urina), hematúria (presença de sangue na urina), angioedema e ginecomastia (aumento das mamas em homens).

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Sinais e sintomas que incluíam enjoo, vômito, diarreia e tonteira foram relatados em um paciente que ingeriu 20 g.
Em caso de ingestão acidental de grande quantidade deste medicamento, procure orientação médica imediatamente.

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O produto deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC). Proteger da umidade.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Em caso de vencimento, não utilize o medicamento.

enjoo, vômito, diarreia e tonteira foram relatados em um paciente que ingeriu 20 g de Alopurinol.
Em caso de ingestão acidental de grande quantidade deste medicamento, procure orientação médica imediatamente.

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O produto deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC). Proteger da umidade.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Em caso de vencimento, não utilize o medicamento.