As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Laboratório
IcnApresentação
cx. c/ 50 amp. de 2 ml.Indicações
-Relaxamento muscular em procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos em adultos e crianças;
-cirurgia das extremidades;
-cirurgia abdominal;
-cirurgia torácica, inclusive cirurgia cardíaca;
-neurocirurgia;
-cirurgia ginecológica e obstétrica (inclusive cesariana);
-cirurgia oftalmológica, ortopédica e otológica;
-tratamento intensivo: relaxamento no tétano, hipertermia e hipotermia, ventilação controlada em casos de insuficiência respiratória grave.Advertências
Sob efeito de Alioferine, o paciente deve ser mecanicamente ventilado o mantido sob vigilância, até que seu efeito tenha desaparecido. Em caso de hipotermia, o bloqueio neuromuscular despolarizante pode desaparecer. Cuidado no reaquecimento subseqüente, assegurando-se que o efeito acumulado não ocasione nova paralisia. Ainda não foi demonstrado efeito do AlloferineR sobre o embrião; por princípio médico, deve-se evitar o usoR no início da gravidez.
Entretanto, pode ser usado no final da gravidez, uma vez que seu princípio ativo somente atravessa a barreira placentária em pequenas quantidades, não causando efeitos sobre o feto. Nos pacientes com insuficiência renal grave, deve-se estar atento para o fato da eliminação ser retardada.
A hipersensibilidade a drogas não despolarizantes é observada em muitas doenças neuromus- culares, particularmente na esclerose lateral amiotrófica, miastenia grave, poliomiosite, distro- fia muscular tipo Duchenne, neurofibromatoses, assim como na Síndrome de Conn. Recomen- da-se prudência ao se administrar a pacientes que apresentem reconhecida hipersensibilidade aos curarizantes ou a substâncias similares.Uso na gravidez
Ainda não foi demonstrado efeito do AlloferineR sobre o embrião; por princípio médico, deve-se evitar o usoR no início da gravidez.
Entretanto, pode ser usado no final da gravidez, uma vez que seu princípio ativo somente atravessa a barreira placentária em pequenas quantidades, não causando efeitos sobre o feto.Interações medicamentosas
AlloferineR não deve ser misturado com tiopental, devido à incompatibilidade física existente entre as duas substâncias.
Maior sensibilidade aos relaxantes musculares pode ocorrer com as seguintes substâncias: antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos (p.ex.: estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina), das polimixinas (polimixina B, colistina), dos macrolídeos, das lincomicinas (lincomicina, clindamicina); diuréticos tiazídicos (p.ex.: hidroclorotiazida, clortalidona), furosemide o ácido etacrínico; quinidina; anestésicos voláteis (éter, halotano, metoxifluorano, ciclopropano, isoflurano, enflurano); ganglioplégicos (p.ex.: trimetofano). Em altas concentrações, o sulfato de magnésio pode intensificar o bloqueio neuromuscular após administração de relaxantes não despolarizantes, enquanto o potássio, o sódio e o cálcio podem diminuir. Qualquer distúrbio eletrolítico ou ácido-básico deve ser corrigido antes da administraçãoR. A acidose requer atenção especial quanto à posologia.
A ação do AlloferineR não é influenciada pelas variações do pH sanguíneo que estão dentro da faixa normal fisiológica.Reações adversas / Efeitos colaterais
Reações anafiláticas têm sido observadas de modo infreqüente. Tais reações geralmente acorrem em pacientes predispostos (alérgicos, asmáticos, atópicos) ou em pacientes relativamente jovens - especialmente mulheres anteriormente medicadas com AlloferineR, outro relaxante muscular ou outra substância de estrutura química similar mas não necessariamente relacionada do ponto de vista farmacológico (composto de amônio quaternário). Hipotensão, broncoespasmo, arritmias e parada cardíaca foram observadas, podendo ocorrer reações cutâneas ou sintomas gastrintestinais. Quaisquer destas reações podem ocorrer isoladamente ou associadas.
Hipertensão moderada transitória ou taquisfigmia também podem ocorrer.Posologia
Posologia padrão
Como qualquer droga bloqueadora neuromuscular, AlloferineR só deve ser usado por anestesiologista experiente. Dependendo da sensibilidade individual de cada paciente, a posologia e o efeito do relaxante muscular devem, desde que possível, ser controlados por meio de um estimulador de nervos periféricos. É indispensável utilizar uma estimulação supramáxirna no sentido de controlar de modo correto, através da palpação ou exame visual, a intensidade do bloqueio neuromuscular.
AlloferineR é administrado por via intravenosa. A intubação pode ser feita com AlloferineR ou com suxarnetônio. A posologia individual depende do estado geral do paciente, dos medicamentos administrados paralelamente, assim como da afecção de base.
Qualquer modificação no teor plasmático de proteínas influi na ação dos curarizantes. Além disso, a resposta aos relaxantes musculares está sujeita a variações individuais consideráveis não correlacionadas com idade, sexo ou afecções de base.
Para adultos, a dose de 0,250 mg/kg é geralmente suficiente para produzir 95% do bloqueio neu- romuscular. O relaxamento dos músculos da laringe, necessário à intubação endotraqueal ocorre dentro de 2 a 4 minutos após a administração da dose inicialR. O efeito músculo-relaxante pode ser prolongado pela administração de doses complementares.
As seguintes recomendações posológicas devem ser vistas como orientadoras da administração do AlloferineR (cada ml contém 5 mg de substância ativa).
Peso Dose inicial Doses complementares Intervalo
Corporal (0,250 mg/kg) (0,030 mg/kg) entre as doses
40-50 kg 2,0-2,5 ml 0,24 - 0,30 ml Primeira dose
50-60 kg 2,5-3,0 ml 0,30 - 0,36 ml complementar:
60-70 kg 3,0-3,5 ml 0,36 - 0,42 ml após 30-50 min.
70-80 kg 3,5-4,0 ml 0,42 - 0,48 ml Demais doses
80-90 kg 4,0-4,5 ml 0,48 - 0,54 ml complementares:
90-100 kg 4,5-5,0 ml 0,54 - 0,60 ml intervalo de 15-25 min.
A intubação é realizada após 2-4 minutos da dose inicial.
Durante o período entre o início da ação e o relaxamento dos músculos da laringe, é necessário realizar ventilação mecânica, usando máscaras para se previnir a hipoxia.
Se são usados anestésicos voláteis (ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano e metoxiflurano), as dosesR devem ser reduzidas em 30-50%.
No caso de se administrar doses repetidas a pacientes idosos ou com insuficiência renal, o prolongado período de eliminação do AlloferineR requer a correspondente diminuição das doses e/ou ajustamento do intervalo entre as mesmas. Nos pacientes com miastenia grave, os relaxantes musculares não despolarizantes só devem ser usados se absolutamente necessários e, quando for o caso, em pequenas doses, como, por exemplo, um décimo da dosagem padrão.
Posologias especiais
Para facilitar a administração de pequenas doses, AlloferineR pode ser diluído na razão de 1:5 em solução de cloreto de sódio a 0,9% ou glicose a 5%, imediatamente antes do uso.
Pediatria: dose inicial - prematuros - 0,100 mg/kg; crianças a termo - 0,200 mg/kg.
Geriatria: se o tempo de eliminação for prolongado, deve-se administrar conseqüentemente, doses complementares mais baixas.
Reversão dos efeitos do AlloferineR
Para eliminar qualquer curarização residual, administrar 0,5-2 mg de ProstigmineR IV (em média,0,020-0,040 mg/kg). Na eventualidade de neutralização insuficiente, que pode ser melhor evidenciada pelo estimulador de nervos periféricos, pode-se administrar uma segunda dose 20 a 30 minutos mais tarde. Para prevenir irritação parassimpática, pode-se administrar 0,25 a 10 mg de atropina IV cerca de 5 minutos antes da injeção de ProstigmineR ou ao mesmo tempo que esta.Superdosagem
Paralisia respiratória ou muscular prolongada constitui um sintoma de superdosagem. Em tais casos, a respiração mecânica deve ser mantida, devendo o paciente permanecer em observação até que a função neuromuscular se restabeleça (quatro respostas musculares de mesma intensidade para uma série de quatro estímulos), não existindo nenhum risco de paralisia recorrente.v Para reverter a curarização, utiliza-se rotineiramente ProstigmineR (metilsulfato de neostigmine). Os pacientes devem ser mantidos em observação, até a instalação de respiração espontânea suficiente e durável.Informações
Alloferine é um derivado sintético da toxiferina, alcalóide do curare. Pertence ao grupo dos relaxantes musculares não despolarizantes que são antagonizados pelos inibidores da colinesterase, apresentam um tipo de ação uniforme, não provocam contrações musculares iniciais, fibrilares ou fasciculares e não ocasionam dores musculares pós-operatórias. AlloferineR age na placa neuromuscular terminal onde a transmissão neuromuscular é interrompida pelo deslocamento competitivo da acetilcolina ali produzida.
AlloferineR é uma e meia a duas vezes mais potente que a D-tubocurarina. Sua ação é ligeiramente mais curta. O início da ação é de 30 segundos após a injeção intravenosa, ocorrendo o relaxamento muscular completo após 2 a 4 minutos. Seu efeito começa a desaparecer 20 a 30 minutos após a última dose, podendo ser neutralizado por meio de ProstigmineR associado ou não à atropina (Ver Posologias especiais).
Assim, o efeito do AlloferineR pode ser facilmente regulado. Habitualmente, AlloferineR não produz qualquer reação vagolítica, ganglioplégica ou devido a liberação da histamina, como também não produz liberação de potássio ou qualquer outro distúrbio eletrolítico. A pressão intra-ocular e a coagulação sangüinea não são afetadas pelo AlloferineR.
Farmacocinética
Vinte minutos após injeção venosa única de 20 mgR, cerca de 1,0 ug/ml de substância ativa está presente no plasma; após 60 minutos, aproximadamente 0,6 ug/ml. Estas concentrações são suficientes para produzir paralisia do diafragma e relaxamento muscular geral. O volume de distribuição do AlloferineR é de 25 l e o clearance plasmático total de 100 ml por minuto; 80-85% do AlloferineR é eliminado pelos rins sob forma inalterada, sendo o restante, pelo fígado com a bile. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 3 h.
Ainda não foram identificados metabólitos.
Em presença de anúria, a eliminação é totalmente biliar, sendo a meia-vida de eliminação de aproximadamente 16 h; 40% da substância ativa liga-se às proteínas plasmáticas.g>AlloferineR é eliminado pelos rins sob forma inalterada, sendo o restante, pelo fígado com a bile. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 3 h.
Ainda não foram identificados metabólitos.
Em presença de anúria, a eliminação é totalmente biliar, sendo a meia-vida de eliminação de aproximadamente 16 h; 40% da substância ativa liga-se às proteínas plasmáticas.
