Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Cristália

Apresentação

sol. inj. - 0,544 mg/ml cx. c/ 25 amp. de 10 ml cx. c/ 10 amp. de 5 ml

Indicações

Como analgésico narcótico: É indicado para anestesia geral, em procedimentos cirúrgicos de curta duração e de longa duração, com injeções na forma de bolus, suplementadas por injeções adicionais ou por infusão contínua. É indicado também para procedimentos cirúrgicos de curta duração e cirurgias ambulatoriais. Como suplemento analgésico: Em procedimentos cirúrgicos de média e longa duração, uma vez que estímulos altamente dolorosos podem ser facilmente controlados através de pequenas doses suplementares de Cloridrato de Alfentanila, ou pela adaptação do fluxo de infusão. Como agente primário: Na indução da anestesia onde sejam necessárias a intubação endotraqueal e a ventilação mecânica.

Contra-indicações

O Alfast é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga ou aos componentes da fórmula e opióides em geral.

Advertências

O produto somente deve ser administrado por pessoas treinadas no uso dos agentes anestésicos intravenosos e no manuseio dos efeitos respiratórios de opióides potentes. Antagonistas opióides, como a naloxona, e equipamentos de ressuscitação e intubação devem estar prontamente disponíveis. O paciente deve ser monitorado mesmo após a cirurgia, devido a possibilidade de depressão respiratória tardia. O Cloridrato de Alfentanila administrado em doses iniciais de até 20 mg/kg, pode causar rigidez muscular do tronco em particular, de intensidade e incidência em geral dose-dependente. A administração do Cloridrato de Alfentanila em doses indutoras de 130 mg/kg, produzirá rigidez muscular de início imediato e mais precoce do que com outros opióides. Esta rigidez pode envolver todos os músculos esqueléticos, incluindo os do pescoço, extremidades e músculos torácicos. Esta incidência de rigidez pode ser reduzida com a administração rotineira de bloqueadores neuromusculares. Pode ser reduzida também com administração de até ¼ da dose total paralisante de um agente bloqueador neuromuscular, imediatamente antes da administração do Cloridrato de Alfentanila. Ocorrendo perda de consciência, a dose paralisante total do bloqueador neuromuscular deve ser administrada. Pode também ser utilizado uma administração simultânea de Cloridrato de Alfentanila com a dose paralisante total do bloqueador neuromuscular, quando o produto for usado em doses anestésicas administradas rapidamente. O bloqueador neuromuscular deve ser apropriado para o estudo cardiovascular do paciente e equipamentos adequados para depressão respiratória devem estar disponíveis. Podem ocorrer movimentos mio-clônicos não-epilépticos. Os sinais vitais devem ser monitorados continuamente pois podem ocorrer depressão respiratória, parada respiratória, bradicardia, assistolia, arritmias e hipotensão. A dose inicial do Cloridrato de Alfentanila deve ser reduzida em idosos e pacientes debilitados. Em obesos, ou seja, pacientes com mais que 20% do peso ideal, a dose deve ser determinada baseada no peso ideal. Em pacientes com a função hepática debilitada e pacientes idosos, o clearance plasmático pode ser reduzido e a recuperação pós-operatória, retardada. As doses indutoras, devem ser administradas lentamente, acima de 3 minutos, pois podem ocorrer hipotensão e queda do tônus vascular, podendo haver a necessidade de infusão intravenosa de líquidos antes da indução, principalmente em pacientes hipovolêmicos. O diazepam aplicado antes ou concomitantemente com altas doses de Cloridrato de Alfentanila, pode produzir vasodilatação e hipotensão, resultando numa recuperação demorada. Recomenda-se administrar por via intravenosa uma pequena dose de um anticolinérgico antes da indução, para que não ocorra a bradicardia. Ocorrendo a bradicardia, ela pode ser tratada com atropina e a parada respiratória com os métodos de ressuscitação usuais. Os efeitos hemodinâmicos do relaxante muscular e o grau de relaxamento desejado devem ser considerados na escolha do bloqueador neuromuscular. A administração do Cloridrato de Alfentanila deve ser descontinuada pelo menos de 10 a 15 minutos antes do término da cirurgia. A depressão respiratória pode ser revertida com o uso de antagonista opióide, como a naloxona, mas pelo fato de que a depressão causada pelo Cloridrato de Alfentanila, pode ser mais prolongada do que a ação do antagonista opióide, devem-se usar doses adicionais do antagonista opióide. Como com todos os opióides potentes , a analgesia profunda é acompanhada por depressão respiratória e uma menor sensibilidade à estimulação pelo CO2, podendo persistir durante o período operatório ou recorrer no período pós-operatório. A hiperventilação operatória pode posteriormente alterar a resposta pós-operatória ao CO2. O monitoramento adequado deve ser empregado após o uso de altas doses ou infusão de Cloridrato de Alfentanila, para se assegurar de que uma respiração espontânea tenha se estabelecido e se mantido sem estimulação, antes de se encaminhar o paciente para a sala de recuperação. Caso houver a necessidade de se manter a respiração espontânea, em muitos casos pode-se empregar a dose de 7 mg/kg (1 ml/70 kg) ou menos, injetada lentamente; neste caso os incrementos de dose sugeridos são de 3,5 mg/kg (0,5 ml/70 kg). O Alfast pode mascarar a evolução clínica de traumas de crânio. Em pacientes com comprometimento intracerebral, a diminuição transitória na pressão arterial média ocasionalmente tem sido acompanhada por uma breve redução na pressão da perfusão cerebral. O produto deve ser usado com cuidado em pacientes com doença pulmonar ou com reserva respiratória diminuída, pois os opióides podem diminuir o fluxo inspiratório e aumentar a resistência pulmonar. Isto pode ser controlado durante a anestesia com uso de ventilação assistida ou controlada. Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática, hipotireoidismo não controlado ou alcoolismo. Pacientes em tratamento crônico com opióides ou com história de abuso de opióides podem necessitar de doses maiores de Cloridrato de Alfentanila. O paciente só poderá dirigir veículos ou operar máquinas quando tiver transcorrido um tempo suficiente após a administração do Alfast. As reações variam de paciente a paciente. Em média deve-se esperar de 3 a 6 horas após ter recebido doses de 1 a 3 ml e de 12 a 24 horas após altas doses e infusão.

Uso na gravidez

Estudos realizados em ratas e coelhas demonstraram que o Cloridrato de Alfentanila tem efeito embriotóxico quando usado em doses 2,5 vezes a dose humana mais alta, continuamente, por um período de 10 dias e mais de 30 dias. Estes efeitos podem ser devidos à toxicidade materna em virtude da administração prolongada da droga. Efeitos teratogênicos não foram observados em ratas e coelhas. Ainda não foram bem estabelecidas a segurança do uso de Cloridrato de Alfentanila, com relação a ocorrência de possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento fetal. Portanto o uso só deve ser usado durante a gravidez, quando, a critério médico, os benefícios superarem os possíveis riscos envolvidos. Não é recomendado a administração do produto por via intramuscular ou via intravenosa durante o parto, incluindo a cesariana, pois o Cloridrato de Alfentanila atravessa a barreira placentária e também pelo fato de que o centro respiratório fetal é sensível aos opióides. O Cloridrato de Alfentanila é excretado no leite materno. Estudos demonstram que após 4 horas da administração de 60 mg/kg do produto, foram detectados altos níveis da droga no colostro, não sendo detectada mais após 28 horas. Devido o potencial para sérias reações adversas para o recém-nascido, deve ser tomada a decisão em descontinuar a amamentação ou a droga, levando-se em consideração a importância da mesma para a mãe.

Interações medicamentosas

A administração concomitante com outros depressores do SNC tais como barbitúricos, tranquilizantes, outros opióides, inalação de anestésicos gerais e depressores centrais não-sedativos como por exemplo o álcool, pode aumentar a magnitude e a duração dos efeitos sobre o SNC e sistema cardiovascular. A depressão respiratória pós-operatória pode ser aumentada ou prolongada por tais agentes. Assim em tais casos a dose de um ou de ambos deve ser reduzida. A experiência clínica indica que as necessidades de anestésicos voláteis são reduzidas de 30% a 50% para os primeiros 60 minutos após a indução com o Cloridrato de Alfentanila. A administração perioperatória de medicamentos que afetam o fluxo sanguíneo hepático ou a função enzimática pode reduzir o clearance plasmático e prolongar a recuperação, portanto, doses menores devem ser usadas. Geralmente recomenda-se suspender o uso de inibidores da MAO duas semanas antes de qualquer procedimento cirúrgico ou anestésico. Entretanto existem trabalhos na literatura que relatam não haver problemas no uso de fentanila, um opióide correlato, durante procedimentos cirúrgicos em pacientes que usam inibidores da MAO.

Reações adversas / Efeitos colaterais

As reações adversas mais frequentemente observadas são uma extensão dos efeitos farmacológicos característicos dos opióides, basicamente traduzidos por depressão respiratória e rigidez muscular. Foram também observadas as seguintes reações adversas: depressão respiratória, parada respiratória, bradicardia, assistolia arrítmica e hipotensão. Outras reações adversas incluem hipotensão leve e transitória, tonturas, náuseas e vômito pós-operatório. Outras reações adversas relatadas com incidência menor que 1% são: laringoespasmo, broncoespasmo, confusão no pós-operatório, cefaléia, calafrios, euforia no pós-operatório, hipercapnia, dor no local da injeção, urticária e prurido.

Posologia

A dose deve ser individualizada, estritamente a critério médico, levando-se em consideração o peso corpóreo, condições físicas, patologias subjacentes, concomitância de outras drogas, tipo de anestesia e duração do procedimento cirúrgico. Pacientes Obesos: Em pacientes com mais de 20% de acréscimo sobre o peso ideal, a dose deverá ser calculada com base no peso ideal. Pacientes Idosos ou Debilitados: A dose deve ser reduzida. Crianças: A dose deve ser aumentada. O efeito da dose inicial deve ser considerado para doses suplementares. Os sinais vitais do paciente devem estar adequadamente monitorados como rotina. 1. Para procedimentos de curta duração e emprego em pacientes ambulatoriais: Em pequenas doses o Alfast é muito útil nos procedimentos cirúrgicos pequenos e de curta duração, porém dolorosos, desde que estejam disponíveis equipamentos para monitorização. Para procedimentos com menos de 10 minutos de duração, administrar um bolus intravenoso de 7 a 15 mg/kg ( 1 a 2 ml/70 kg). Quando esta dose é injetada lentamente, em muitos casos a respiração espontânea pode ser mantida. Quando a duração do procedimento cirúrgico exceder 10 minutos e quando houver necessidade, podem ser administradas doses suplementares de 7 a 15 mg/kg (1 a 2 ml/70 kg) a cada 10 ou 15 minutos. Para se evitar a bradicardia, é recomendado a utilização de pequena dose de um anticolinérgico por via intravenosa, imediatamente antes da indução ao invés de uma dose intramuscular como pré-medicação. É preferível não se administrar droperidol ou benzodiazepínicos em pacientes ambulatoriais, para não se prolongar o período de recuperação. Neste tipo de paciente a melhor conduta consiste em um anticolinérgico, indução por hipnótico de ação curta, Cloridrato de Alfentanila e N2O/O2. Se ocorrer náusea pós-operatória ela é de fácil controle através de medidas habituais e de curta duração. 2. Para procedimentos de média duração: A dose inicial do bolus intravenoso será administrada segundo a expectativa de duração do procedimento cirúrgico tendo como base o seguinte: Cirurgias de 10 a 30 minutos de duração: 20 a 40 mg/kg (3 a 6 ml/70 kg) Cirurgias de 30 a 60 minutos de duração: 40 a 80 mg/kg (6 a 12 ml/70 kg) Cirurgias com tempo de duração maior do que 60 minutos: 80 a 150 mg/kg ( 12 a 20 ml/70 kg) Quando a cirurgia for mais prolongada ou agressiva, a analgesia deverá ser mantida com um dos seguintes procedimentos: Doses suplementares de 15 mg/kg (2 ml/70 kg) de Cloridrato de Alfentanila, quando necessário. Para se evitar a depressão respiratório pós-cirúrgica, a última dose não deverá ser administrada dentro dos últimos 10 minutos da cirurgia. Infusão de Cloridrato de Alfentanila na base de 1 mg/kg/minuto (0,14 ml/70 kg/minuto) até 5 a 10 minutos antes do final da cirurgia. As fases operatórias de estímulos dolorosos muito intensos podem ser controladas por pequenas doses adicionais de Cloridrato de Alfentanila ou pelo aumento temporário da velocidade de infusão. 3. Para procedimentos de longa duração: O Cloridrato de Alfentanila pode ser usado como componente analgésico de anestesia para procedimentos cirúrgicos de longa duração, especialmente quando se deseja uma intubação rápida. As condições ótimas de analgesia e de estabilidade autonômica são mantidas através de uma dose intravenosa inicial adaptada individualmente e por uma variação na velocidade de infusão de acordo com os estímulos cirúrgicos e as reações clínicas do paciente. 4. Indução anestésica: Recomenda-se um bolus intravenoso de 120 mg/kg (17 ml/70 kg) administrado lentamente durante 3 minutos, podendo ser utilizado como agente indutor em cirurgias com duração superior a 45 minutos.

Superdosagem

Dependendo da sensibilidade individual, o quadro clínico é determinado pelo grau de depressão respiratória, podendo variar de bradi-pnéia a apnéia. Na presença de hipoventilação ou apnéia, deverá ser administrado oxigênio e a respiração deverá ser assistida e controlada . Caso haja depressão respiratória associada com rigidez muscular, poderá ser aplicado um bloqueador neuromuscular intravenoso, para facilitar a respiração assistida ou controlada. O paciente deverá ser cuidadosamente observado, o corpo aquecido convenientemente e administrada hidratação adequada. Ocorrendo hipotensão grave ou persistente, a possibilidade de hipovolemia deverá ser observada e controlada com terapia parenteral apropriada. Os antagonistas narcóticos específicos como a nalorfina ou naloxona devem estar sempre disponíveis para uso em caso de depressão respiratória.

Informações

Atividade Analgésica: 140 vezes mais potente que a petidina, 72 vezes mais potente que a morfina e 4 vezes menos potente que o citrato de fentanila. Margem de Segurança: maior do que o citrato de fentanila, morfina e petidina. Início de Ação: excepcionalmente rápido (1 minuto), portanto útil na indução anestésica ou no restabelecimento do controle cardiovascular após estímulos dolorosos. Quando administrado em bolus, seu início de ação é usualmente o tempo de circulação braço-cérebro. O Cloridrato de Alfentanila é 4 vezes mais rápido que o citrato de fentanila e sua duração é 3 vezes mais curta. Duração de Ação: com 2 vezes a dose mínima eficaz (DE50) , o tempo de duração é de 11 minutos, a do citrato de fentanila é de 30 minutos e a da morfina é de 90 minutos. Com 4 vezes a DE50, a duração de ação dessas substâncias passa a ser , respectivamente, 17,55 e 150 minutos. Meia Vida: é mais curta que a do citrato de fentanila, favorecendo recuperação mais rápida, mesmo após injeções repetidas ou infusão contínua. Apresenta também um menor volume de distribuição, refletindo sua menor solubilidade lipídica e um menor potencial de acumulação. Farmacologia Clínica: Em procedimentos cirúrgicos de até 30 minutos, com dose de 8 a 40 mg/kg, ocorre proteção analgésica contra as respostas hemodinâmicas decorrentes do trauma cirúrgico. O tempo de recuperação é geralmente equivalente ao citrato de fentanila quando administrado nas mesmas doses. Em procedimentos de longa duração, doses de até 75 mg/kg atenuam as respostas hemodinâmicas a laringoscopia, intubação e incisão, com tempo de recuperação comparável ao citrato de fentanila. Com dose de 50 a 75 mg/kg, seguidas de infusão contínua de 0,5 a 3,0 mg/kg/minuto, atenua a resposta à catecolaminas com recuperação mais rápida, reduzindo a necessidade de analgésico no pós-operatório, comparando com pacientes que utilizaram enflurano. A biodisponibilidade apresentou grande variabilidade entre diferentes pacientes e em um mesmo paciente.

catecolaminas com recuperação mais rápida, reduzindo a necessidade de analgésico no pós-operatório, comparando com pacientes que utilizaram enflurano. A biodisponibilidade apresentou grande variabilidade entre diferentes pacientes e em um mesmo paciente.