Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Biolab

Apresentação

compr. 4 mg. cx. c/ 21 compr.

Indicações

Alergolon é indicado nas seguintes condições: - Doenças dermatológicas: pênfigo; dermatite vesiculosa, eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, micose fungóide, psoríase grave e dermatite seborréica grave. - Estados alérgicos: controle das condições alérgicas graves e incapacitantes, resistentes ao tratamento com terapia convencional, como: rinites alérgicas sazonais ou perenes, asma, dermatite de contato, dermatite atópica, doença do soro e reações de hipersensibilidade a medicamentos. - Doenças endócrinas: insuficiência adrenocortical primária ou secundária (avaliando-se a necessidade do uso combinado suplementar de um mineralocorticóide), hiperplasia adrenal congênita, hipercalcemia associada com câncer e tireoidite não supurativa. - Doenças reumáticas: como terapia auxiliar em tratamento de período curto, durante a fase aguda ou de exacerbação dos quadros de: artrite psoriásica, artrite reumatóide, inclusive artrite reumatóide juvenil, espondilite anquilosante, bursites aguda e sub-aguda, tenossinovite aguda não-específica, artrite gotosa aguda, osteoartrite pós-traumática e epicondilite. - Doenças do colágeno: durante a exacerbação ou como terapia de manutenção do lupus eritematoso sistêmico, dermatomiosite sistêmica e cardite reumática aguda. - Doenças oftalmológicas: alergia crônica grave e processos inflamatórios envolvendo os olhos e seus anexos como: úlcera alérgica marginal da córnea, herpes zoster oftálmico, inflamação do segmento anterior, uveíte e coroidite posteriores difusas, conjuntivite alérgica, ceratite, cório-retinite, irite e iridociclite. - Doenças respiratórias: sarcoidose sintomática, síndrome de Loeffler resistente ao tratamento convencional, beriliose, tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, sempre conjuntamente à quimioterapia antituberculose apropriada e pneumonia aspirativa. - Doenças hematológicas: púrpura trombocitopênica idiopática em adultos, trombocitopenia secundária em adultos, anemia hemolítica adquirida (auto-imune), eritroblastopenia e anemia hipoplástica congênita. - Doenças neoplásticas: como tratamento paliativo de leucemias e linfomas em adultos e leucemia aguda infantil. - Estados edematosos: para induzir diurese ou remissão de proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia, do tipo idiopático ou devido a lúpus eritematoso. - Doenças gastrointestinais: para auxiliar o paciente a superar o período crítico da colite ulcerativa e enterite localizada. - Sistema nervoso: exarcebações agudas de esclerose múltipla, edema cerebral (tumoral ou traumático), como paliativo de tumores cerebrais inoperáveis, paralisia facial, algumas polirradiculoneurites e miastenia. - Outras: meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóide instalado ou iminente, quando usado concomitantemente com quimioterapia antituberculosa apropriada e triquinose com comprometimento neurológico ou do miocárdio. - Uso pediátrico ou adulto.

Contra-indicações

Em geral são as mesmas da corticoterapia; em particular, todos os estados infecciosos e/ou micóticos não controlados por um tratamento específico, algumas viroses em evolução, principalmente herpes na zona ocular, gota, úlceras gástrica ou duodenal ativas, estados psicóticos, cirrose alcoólica com ascite, hepatite aguda a vírus A, B ou não A não B, administração de vacinas virais vivas e hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Advertências

Gerais: - A insuficiência adrenocortical secundária droga-induzida, pode ser minimizada por gradual redução da dosagem. Este tipo de insuficiência pode persistir por meses após a descontinuação da terapia; entretanto, em qualquer situação de estresse ocorrida neste período, a terapia hormonal pode ser reinstituída. Como a secreção mineralocorticóide pode estar diminuída, sal e/ou mineralocorticóide pode ser administrado concomitantemente. - Há um aumento dos efeitos corticosteróides em pacientes com hipotireoidismo e naqueles com cirrose. - Corticosteróides não devem ser utilizados em pacientes com herpes simples ocular, em função do risco de perfuração da córnea. Somente a avaliação médica da relação risco/benefício poderá determinar sua prescrição, sempre com cauteloso acompanhamento. - A menor dose possível de corticosteróide deve ser usada para controlar a condição sob tratamento e quando a interrupção do tratamento for possível, ela deve ocorrer de forma gradual. - Estados psicóticos podem surgir quando corticosteróides são usados, como, por exemplo: euforia, insônia, mudança de personalidade, depressão, humor alterado e manifestações psicóticas. Também, já existindo instabilidade emocional ou tendências psicóticas, estas podem ser agravadas pelos corticosteróides. Não é recomendado o uso de corticosteróides nestes casos a não ser após avaliação médica da relação risco/benefício e sob cuidadoso acompanhamento. - O ácido acetilsalicílico deve ser usado com cautela juntamente com corticosteróides em casos de hipoprotrombinemia. - Os esteróides não devem ser utilizados na colite ulcerativa não-específica, se houver a probabilidade de perfuração iminente, abcesso ou outra infecção piogênica, diverticulite, anastomose intestinal recente, úlcera péptica latente ou ativa, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e miastenia grave. Quando houver necessidade de sua administração, somente o médico poderá fazê-lo após avaliação da relação risco/benefício e sob contínua monitorização. - Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais de infecções, assim como novas infecções podem aparecer durante o seu uso. Infecções com qualquer patógeno, incluindo infecções viral, bacteriana, fúngica, protozoária ou helmíntica, em qualquer localização do corpo, podem estar associadas com o uso de corticosteróides simples ou em combinação com outros agentes imunossupressores que afetam a imunidade celular, humoral ou a função neutrófila. Estas infecções são geralmente leves, mas podem tornar-se graves e até fatais. Com o aumento das doses de corticosteróides, também aumentam as taxas de ocorrência de complicações infecciosas. Pode haver diminuição da resistência orgânica e dificuldade para localizar as infecções em pacientes submetidos a tratamento com corticosteróides. - Foi relatada a ocorrência de sarcoma de Kaposi em pacientes recebendo terapia corticosteróide. A descontinuidade dos corticosteróides pode resultar em remissão clínica. - Embora ensaios clínicos controlados tenham demonstrado que os corticosteróides são eficazes na rápida resolução da exacerbação de esclerose múltipla, não ficou provado que eles afetam o resultado final ou a história natural dessa doença. - Desde que as complicações terapêuticas advindas do tratamento com glicocorticóides dependem da quantidade da dose e da duração do tratamento, a relação risco/benefício deve ser avaliada em cada caso, assim como a dose, a duração do tratamento e se a terapia deve ser diária ou intermitente. - A administração de vacinas virais vivas atenuadas é contra-indicada em pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteróides. Vacinas mortas ou inativadas podem ser administradas a esses pacientes; no entanto, a resposta à estas vacinas pode estar reduzida. Procedimentos de imunização podem ser utilizados em pacientes recebendo doses não imunossupressoras de corticosteróides. - O uso de metilprednisolona em tuberculose ativa deve ficar restrito aos casos fulminantes ou disseminados, nos quais o corticosteróide é usado para o tratamento da doença em combinação com um regime antituberculose apropriado. Caso os corticosteróides sejam indicados em pacientes com tuberculose latente ou reativos à tuberculina, é necessário acompanhamento cuidadoso, pois pode ocorrer reativação da doença. Durante terapia corticosteróide prolongada, estes pacientes podem receber quimioprofiláticos. - Pacientes que estão utilizando medicamentos supressores do sistema imune são mais susceptíveis à infecções que os indivíduos saudáveis. Sarampo e varicela, por exemplo, podem se expressar com maior gravidade e mesmo de modo letal em crianças não imunizadas ou adultos recebendo corticosteróides. Crianças e adultos que não tiveram estas doenças devem tomar cuidados especiais e evitar a exposição. Caso haja exposição à varicela, é indicado a profilaxia com imunoglobulina específica. Caso haja exposição ao sarampo, é indicado a profilaxia com um pool de imunoglobulinas via intramuscular. Caso a varicela se desenvolva, o tratamento com agentes antivirais deve ser considerado. - O uso prolongado de corticosteróides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível dano no nervo óptico e aumento das infecções oculares secundárias devido a fungos ou vírus.

Uso na gravidez

os estudos clínicos com corticosteróides em mulheres grávidas são insuficientes. Estudos em animais demonstraram que os corticosteróides atravessam a barreira placentária. Em altas doses, os corticosteróides administrados em animais, no início da gravidez, produziram fenda palatina, feto natimorto e redução no tamanho fetal. Crianças nascidas de mães que receberam doses importantes de corticosteróides durante a gravidez devem ser cuidadosamente observadas quanto a sinais de hipoadrenalismo. Assim, deve ser cuidadosamente avaliada a relação dos benefícios do uso do medicamento contra os potenciais riscos para a mãe, embrião ou feto. Lactação: os corticosteróides são excretados no leite materno e podem comprometer o crescimento, interferir com a produção endógena de corticosteróide ou causar efeitos indesejáveis na criança amamentada. Recomenda-se que mães que estão tomando doses farmacológicas de corticosteróides não amamentem seus filhos. No entanto, diversos estudos sugerem que as quantidades excretadas no leite materno são negligenciáveis (doses de metilprednisolona menores ou iguais a 8 mg/dia ou grandes doses durante curto período de tempo) e não causam prejuízo à criança.

Interações medicamentosas

O uso de corticosteróides com as drogas listadas abaixo, promove interações farmacocinéticas de importância clínica: - Antiarrítmicos (biperidil, sotalol, amiodarona e os de classe I tipo quinidina): a hipopotassemia é um desencadeante da mesma forma que a bradicardia e um espaço QT longo pré-existente. Deve-se, antes, prevenir e, se possível, corrigir a hipopotassemia. - Ciclosporina: ocorre mútua inibição dos metabolismos dos medicamentos. É possível que reações adversas associadas com o uso individual de cada medicamento possam ser acentuadas. Convulsão foi reportada com o uso conjunto de metilprednisolona. - Fenobarbital, fenitoína, rifampicina e primidona: podem aumentar a depuração da metilprednisolona, requerendo assim maiores doses desta última para alcançar a resposta desejada. - Cetoconazol e troleandomicina: podem inibir o metabolismo da metilprednisolona e desta maneira reduzir sua depuração. A dose de metilprednisolona deve ser titulada para evitar a toxicidade pelo esteróide. - Ácido acetilsalicílico: a metilprednisolona pode aumentar a depuração do ácido acetilsalicílico em altas doses. Isto pode conduzir a um decréscimo do nível sérico de salicilato ou aumento do risco de toxicidade salicílica quando a metilprednisolona for retirada. O ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com cautela em combinação com corticosteróides em pacientes com hipoprotrombinemia. - Anticoagulantes orais (cumarínicos e hidantoínicos): as reações são variáveis. Há relatos de aumento, assim como de diminuição dos efeitos anticoagulantes, quando administrados conjuntamente com corticosteróides. Portanto, o índice de coagulação deve ser monitorizado para se manter o desejado efeito anticoagulante. - Heparina: aumento do risco de hemorragia (mucosa digestiva e ou mais) de corticosteróides. - Contraceptivos orais: a meia-vida e a concentração dos corticosteróides pode aumentar e a depuração reduzir-se. - Estrógenos: podem diminuir a depuração dos corticosteróides. - Digitálicos glicosídicos: a co-administração pode realçar a possibilidade de toxicidade digitálica associada com hipopotassemia. - Isoniazida: pode ter sua concentração sangüínea diminuída. • Interferência em Exames Laboratoriais: A Glicose urinária e o colesterol sérico podem ter seus níveis aumentados. Pode ocorrer diminuição dos níveis séricos de potássio, triidotironina (T3) e tiroxina (T4). Resultados falso-negativos com o teste de nitro-blue-tetrazol para infecções bacterianas.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Distúrbios eletrolíticos: retenção de sódio, retenção de fluidos, falência cardíaca congestiva, perda de potássio, alcalose hipopotássica e hipertensão. Músculos esqueléticos: fraqueza muscular, miopatia esteróide, perda de massa muscular, osteoporose, ruptura do tendão (principalmente do tendão de Aquiles), fratura e compressão vertebral, necrose asséptica das cabeças do fêmur e úmero, e fratura patológica dos ossos longos. Dermatológicas: dificuldade na cicatrização de feridas, equimose e petéquia, maior sudação, supressão das reações aos testes na pele, pele frágil e eritema facial. Gastrointestinais: úlcera péptica com possível perfuração e hemorragia, pancreatite, distenção abdominal, esofagite ulcerativa, aumento da alanina transaminase (ALT, SGPT), aspartato transaminase (AST, SGOT) e fosfatase alcalina. Essas alterações são pequenas, não estão associadas com qualquer síndrome clínica e são reversíveis com a descontinuidade do tratamento com o corticosteróide. Metabólica: balanço de nitrogênio negativo devido ao catabolismo protéico. Neurológicas: pressão intracraniana aumentada com papiledema, usualmente após o tratamento, convulsão, vertigem e dor de cabeça. Endócrinas: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingóide, supressão do crescimento nas crianças, redução da tolerância aos carboidratos, manifestação do diabetes melito latente, aumento das necessidades de insulina ou agente hipoglicemiantes orais, adrenocortical secundária e pituitária insensível, principalmente em casos de estresse, como em traumas, cirurgias ou doenças. Oftálmicas: catarata subcapsular posterior, pressão intraocular aumentada, glaucoma e exoftalmia. Outras: urticária ou outra alergia, reações anafiláticas ou de hipersensibilidade.

Posologia

As dosagens requeridas são variáveis e devem ser individualizadas com base na doença sob tratamento e na resposta do paciente. Terapia inicial: A dosagem inicial pode variar de 4 mg a 48 mg/dia, dependendo da doença a ser tratada. Em situações menos graves, baixas doses são normalmente suficientes, enquanto que pacientes diferenciados podem requerer doses iniciais mais altas. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até obter-se resposta clínica satisfatória. Se após um razoável período de tempo houver falta de resposta clínica satisfatória, o Alergolon deve ser descontinuado e, ao paciente, estabelecida outra terapia apropriada. Corticoterapia de curto prazo sugerida: 1º dia: tomar 2 comprimidos antes do café, 1 comprimido após o almoço, 1 comprimido após o jantar e 2 comprimidos antes de dormir; 2º dia: tomar 1 comprimido antes do café, 1 comprimido após o almoço, 1 comprimido após o jantar e 2 comprimidos antes de dormir; 3º dia: tomar 1 comprimido antes do café, 1 comprimido após o almoço, 1 comprimido após o jantar e 1 comprimido antes de dormir; 4º dia: tomar 1 comprimido antes do café, 1 comprimido após o almoço e 1 comprimido antes de dormir; 5º dia: tomar 1 comprimido antes do café e 1 comprimido antes de dormir; 6º dia: tomar 1 comprimido antes do café. A menos que o médico indique outra forma de tomar todos os seis comprimidos da sequência rotulada como 1º dia devem ser tomados no mesmo dia que o paciente receber a receita médica, mesmo que o paciente só a receba no fim do dia. Todos os seis comprimidos devem ser tomados imediatamente como uma dose única, ou podem ser divididos em duas ou três doses e serem tomados em intervalos regulares entre a hora que o paciente recebeu a receita e a sua hora de dormir. Terapia de manutenção: Após obtenção de resposta favorável, a dose de manutenção deve ser determinada por diminuição gradual da dose inicial, em intervalos de tempo regulares, de forma a utilizar a menor dose possível do Alergolon com o efeito clínico desejado. É necessário constante monitoramento da dosagem do medicamento. Estão incluídas nas situações onde podem ser necessários ajustes de dosagem: mudanças do estado clínico secundário para remissões ou exacerbações da doença, a resposta individual do paciente ao medicamento, o efeito da exposição do paciente a situações estressantes não diretamente ligadas à doença sob tratamento. Nesta última situação, pode ser necessário aumentar a dosagem por um período de tempo, condizente com a condição do paciente. Se após uma terapia de longo prazo for necessário interromper o uso, recomenda-se que a descontinuidade seja feita gradual e não abruptamente. Esclerose múltipla: No tratamento da exacerbação aguda da esclerose múltipla, doses diárias de 160 mg durante uma semana, seguidas de 64 mg todos os dias durante um mês mostraram-se efetivas. Terapia em dias alternados: É um regime de dosagem no qual o dobro da dose usual diária de corticóide é administrada em manhãs alternadas. O propósito desta terapia é propiciar ao paciente um tratamento por longo prazo, com os benefícios dos corticóides e mínimos efeitos indesejáveis como supressão pituitária-adrenal, estado cushingóide, sintomas da retirada do corticóide e supressão do crescimento infantil. A razão deste tratamento planejado está baseado em duas grandes premissas: 1- o efeito antiinflamatório dos corticóides persiste mais que a sua presença física e seus efeitos metabólicos; 2- a administração do corticosteróide toda manhã, permite o restabelecimento da atividade normal hipotalâmica-pituitária-adrenal no dia sem a administração do esteróide. Uma breve revisão da fisiologia hipotalâmica-pituitária-adrenal pode ajudar a entender esta razão. Agindo primeiramente através do hipotálamo, a queda do cortisol livre estimula a glândula pituitária a produzir quantidades maiores do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH), enquanto uma elevação de cortisol livre inibe a secreção daquele hormônio hipofisário. Normalmente o sistema hipotalâmico-pituitário-adrenal é caracterizado pelo ritmo circadiano. Os níveis séricos de ACTH se elevam de um baixo valor, aproximadamente às 10 horas da noite, até um máximo, próximo das 6 horas da manhã. Elevados níveis de ACTH estimulam a atividade adrenocortical, resultando em uma maior quantidade de cortisol no plasma, onde o nível máximo ocorre entre 2 e 8 horas da manhã. Este aumento no cortisol reduz a produção de ACTH e sucessivamente a atividade adreno-cortical. Há uma gradual queda nos corticóides plasmáticos durante o dia com os mais baixos níveis ocorrendo aproximadamente à meia-noite. O ritmo diurno do eixo hipotalâmico-pituitária-adrenal está perdido na doença de Cushing, e a síndrome de hiperfunção adrenocortical é caracterizada por obesidade com distribuição gordurosa centrípeta, adelgaçamento da pele com maior facilidade para ferimentos, perda muscular acompanhada de fraqueza, hipertensão, diabetes latente, osteoporose, desequilíbrio eletrolítico. Os mesmos achados clínicos de hiperadrenocorticismo podem ser notados durante terapia corticóide de longo prazo com doses farmacológicas administradas em doses diárias convencionais. Apareceria como uma alteração no ciclo diurno, com manutenção dos elevados valores corticóides durante a noite, podendo desempenhar um significante papel no desenvolvimento de efeitos corticóides indesejáveis. Evitar estes níveis plasmáticos elevados e constantes por até mesmo um curto período de tempo pode ser uma maneira de proteger o paciente contra os efeitos farmacológicos indesejados. Durante a terapia corticosteróide com doses convencionais, a produção de ACTH é inibida, com subseqüente supressão da produção de cortisol pela cortex adrenal. O restabelecimento do tempo para atividade hipotalâmica-pituitária-adrenal normal é variável, dependendo da dose e da duração do tratamento. Durante este período os pacientes estão vulneráveis a qualquer situação estressante. Embora tenha sido mostrado que há considerável menor supressão adrenal após uma única dose matinal de metilprednisolona (8 mg) em comparação à administração da quarta parte dessa dose (2 mg) administrada a cada 6 horas, há evidências de que alguns efeitos supressivos na atividade adrenal podem estar presentes durante todo o dia quando doses farmacológicas são administradas. Também foi demonstrado que a dose única de certos corticosteróides podem produzir supressão adrenocortical por dois ou mais dias. A metilprednisolona, hidrocortisona e prednisolona são consideradas de curta ação (produzem supressão adrenocortical entre 1 e 2 dias após dose única) e são recomendadas para a terapia em dias alternados. Nos casos de terapia em dias alternados as seguintes considerações devem ser observadas: - Os princípios básicos e as indicações para a terapia corticosteróide devem ser aplicados. Os benefícios da terapia em dias alternados não deve encorajar o uso indiscriminado de esteróides. - A terapia em dias alternados é uma técnica terapêutica designada principalmente para os pacientes nos quais a terapia a longo prazo com corticóide em doses farmacológicas é antecipada. - Nas doenças menos graves onde a terapia corticóide é indicada, é possível iniciar o tratamento utilizando a terapia em dias alternados. Nas doenças mais severas, usualmente, há necessidade de terapia com altas doses fracionadas ao longo do dia, para o controle inicial da doença. O nível supressor inicial deve ser mantido até obter-se resposta clínica satisfatória, normalmente de 4 a 10 dias, no caso de muitas das doenças alérgicas ou do colágeno. É importante manter doses supressivas no período inicial, em períodos tão curtos quanto o possível, particularmente quando o subseqüente uso da terapia em dias alternados é pretendido. Uma vez que o controle esteja estabelecido, a conduta preferível é de instituir-se a terapia em dias alternados e posteriormente a redução gradual da quantidade de medicação administrada em dias alternados. No entanto, é possível também a redução da dose diária de corticóide até os menores níveis eficazes o mais rápido possível e posterior mudança para administração em dias alternados. - Em função das vantagens da terapia em dias alternados, é desejável tratar os pacientes com esta forma de terapia, principalmente aqueles que necessitam de corticóide por longos períodos de tempo (por exemplo, pacientes com artrite reumatóide). - Caso estes pacientes já tenham o eixo hipotalâmico-pituitária-adrenal suprimido, o estabelecimento da terapia em dias alternados pode ser difícil. Entretanto, a tentativa de mudança é recomendada. Pode ser necessário o aumento da dose de manutenção e, uma vez que o paciente esteja controlado, deve ser tentada a redução da dose. - Como indicado acima, certos corticosteróides, devido a seus prolongados efeitos supressivos da atividade adrenal, não são indicados para terapia em dias alternados (por exemplo, dexametasona e betametasona). - A máxima atividade da córtex adrenal está entre 2 e 8 horas da manhã, enquanto que a mínima se situa entre 4 horas da tarde e meia-noite. Corticosteróides exógenos suprimem a atividade adrenocortical, quando dados durante a máxima atividade, ou seja, pela manhã. - A terapia em dias alternados é importante, como em todas as situações terapêuticas, pois visa individualizar a terapia para cada paciente. Uma explanação dos benefícios da terapia em dias alternados ajudará o paciente a entender e tolerar o possível aumento dos sintomas que podem ocorrer fora do dia da administração do esteróide. Terapia sintomática pode ser utilizada neste período, se necessária. - No evento de uma doença aguda acontecer, pode ser necessário retornar às doses diárias fracionadas de corticóide, para uma completa supressão de controle. Uma vez controlada, é reinstituída a terapia em dias alternados. - Embora muitos dos efeitos indesejáveis da terapia por corticosteróide possam ser minimizados com terapia em dias alternados, como em qualquer outra situação terapêutica, o médico deve avaliar cuidadosamente a relação risco/benefício para cada paciente nos quais a terapia corticóide está sendo considerada.

ta supressão de controle. Uma vez controlada, é reinstituída a terapia em dias alternados. - Embora muitos dos efeitos indesejáveis da terapia por corticosteróide possam ser minimizados com terapia em dias alternados, como em qualquer outra situação terapêutica, o médico deve avaliar cuidadosamente a relação risco/benefício para cada paciente nos quais a terapia corticóide está sendo considerada.