Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Servier

Apresentação

sol. estéril para pulverização nasal em um fr. de vidro c/ uma bomba dosadora

Indicações

Correção das deficiências de estrogênios e seus sintomas, particularmente aquelas relacionadas à menopausa pós-cirúrgica ou fisiológica.

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas: Hipersensibilidade conhecida a um dos componentes da fórmula; tumores malignos da mama e do útero; tumores da hipófise; sangramento genital sem diagnóstico; evento tromboembolítico venoso pregresso; evento trombótico arterial pregresso (particularmente coronariano ou cerebral); porfiria. Contra-indicações relativas: Tumores benignos da mama e distrofia uterina (hiperplasia, mioma, endometriose); colagenose; otospongiose; gravidez e lactação; galactorréia, níveis elevados de prolactina; história de colestase recorrente ou prurido recorrente durante a gravidez; insuficiência renal; insuficiência hepática severa. Embora, com Aerodiol, os fatores de coagulação permaneçam inalterados em curto prazo, este medicamento geralmente não é indicado nas seguintes situações (como precaução e na ausência de dados epidemiológicos suficientes): doença cardíaca emboligênica; histórico pessoal de doença tromboembólica recente e documentada.

Advertências

Cuidados especiais: O risco de câncer endometrial está aumentado, quando os estrogênios são administrados isoladamente durante períodos prolongados. Portanto, recomenda-se fortemente combinar um progestágeno durante, pelo menos, 10 a 14 dias por ciclo. Precauções especiais para o uso: Um exame médico completo incluindo um exame ginecológico e anamnese concernente ao histórico familiar é necessário, antes e nos intervalos, durante o tratamento com estrogênio. A terapia de reposição hormonal somente será instituída após terem sido avaliadas as doenças vasculares e/ou metabólicas e o monitoramento regular será conduzido nestes casos. O emprego em pacientes idosos a princípio não apresenta maiores restrições, visto que destina-se à reposição hormonal, mesmo em pacientes em pós-menopausa já bem estabelecida. Contudo, incorre nas mesmas precauções descritas anteriormente nesta bula. Gravidez e lactação: Aerodiol não deve ser usado durante a gravidez ou a lactação. Os estudos mostram que a administração acidental durante a gravidez não provocaria efeitos adversos, já que a suplementação de estradiol fornecida permaneceria dentro dos limites fisiológicos. Efeitos sobre a aptidão de condução de veículos e utilização de máquinas: Não existem dados clínicos sugerindo que Aerodiol possa interferir com a capacidade de dirigir ou manusear máquinas.

Uso na gravidez

Aerodiol não deve ser usado durante a gravidez ou a lactação. Os estudos mostram que a administração acidental durante a gravidez não provocaria efeitos adversos

Interações medicamentosas

A ação dos estrogênios pode estar prejudicada por medicamentos que provocam indução hepática de enzima, tais como: barbitúricos, hidantoína e compostos relacionados, carbamazepina, meprobamato, fenilbutazona e rifampicina. Não se sabe se tais interações podem ocorrer após a administração nasal. Nenhuma interação entre Aerodiol e outros medicamentos tem sido relatada, já que não existe o efeito de primeira passagem hepática.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Aerodiol geralmente é bem tolerado. As reações adversas mais freqüentemente relatadas são as reações no local da aplicação: espirros e uma sensação de prurido. As reações normalmente são transitórias e moderadas e só excepcionalmente obrigam a interrupção do tratamento. Outras reações secundárias, que geralmente não obrigam a interrupção do tratamento, podem ser observadas: náuseas, cefaléia moderada; mastalgia (exigindo ajuste da dose); pernas pesadas; sangramento importante exigindo investigação para doença subjacente; secreção cervical aumentada. Como precaução, é aconselhável descontinuar o tratamento se um dos seguintes fenômenos ocorrer: acidentes cardiovasculares ou tromboembólicos; icterícia por estase biliar; doença benigna ou maligna da mama, tumores uterinos; recrudescimento de quadro epiléptico; adenoma hepático; galactorréia.

Posologia

A administração da solução na forma de spray nasal permite que a dose seja ajustada de 150 mcg (1 aplicação) a 600 µg (4 aplicações). A dose geralmente recomendada para o início do tratamento dos sintomas menopausais é de 300 µg para um período de 24 horas, como dose única, isto é, 1 aplicação em cada narina, pela manhã ou à noite, conforme instruções para uso/manuseio. Após 2 ou 3 ciclos, a dose pode ser ajustada em função dos sintomas clínicos: se os sintomas da deficiência de estrogênio persistem: distúrbios vasomotores (fogachos, suores noturnos), atrofia urogenital (secura vaginal, dispareunia, atrofia vulvovaginal, incontinência urinária) ou distúrbios psiquiátricos (distúrbios do sono, astenia, cefaléia, tendência depressiva), a quantidade de doses pode ser aumentada para 3 ou mesmo 4 aplicações por dia, divididas entre manhã e noite; no caso de aparecimento de sinais de hiperestrogenismo, tais como mastalgia, meteorismo, ansiedade, nervosismo ou agressividade, a dose pode ser reduzida para uma aplicação diária. Em todos os casos, o tratamento deve ser continuado na dose eficaz mínima. Aerodiol pode ser administrado como tratamento descontínuo ou contínuo: Tratamento descontínuo: Aerodiol é usado ciclicamente durante um período de 21 a 28 dias, seguido por um período sem tratamento de 2 a 7 dias. Tratamento contínuo: Aerodiol é administrado diária e continuamente. Este regime de tratamento está indicado particularmente nas mulheres histerectomizadas ou nos casos nos quais os sintomas climatéricos ocorrem durante o período de não-tratamento. Independentemente do tratamento ser descontínuo ou contínuo, o uso de progestágeno deve ser combinado com Aerodiol para as mulheres não-histerectomizadas, abrangendo pelo menos de 10 a 14 dias por ciclo. Sangramento vaginal pode ocorrer após a suspensão do progestágeno nos dois tipos de tratamento recomendados anteriormente. No caso de obstrução acentuada das vias nasais, Aerodiol pode ser temporariamente administrado por via oral, aplicado no sulco gengival superior. Em tais circunstâncias, a dose usual deve ser dobrada. Se a paciente esquecer de aplicar uma dose, esta deve ser aplicada tão logo seja possível, em até 12 horas após o horário habitual. Se ultrapassar as 12 horas, esta dose deve ser desconsiderada. O esquecimento das doses pode induzir a sangramentos irregulares. Modo e via de administração — Via nasal: 1. Retirar a tampa protetora que será recolocada em seu lugar após cada utilização. 2. Antes da primeira utilização, ativar a bomba pressionando firmemente por 3 vezes em um local ventilado. Esta operação só deve ser realizada antes da primeira utilização em cada frasco. Horário: Pela manhã ou à noite, conforme seja mais conveniente para a paciente, mas, se possível, fazer as aplicações diariamente no mesmo horário. Não é necessário estar em jejum. 3. Modo de usar: Manter o frasco na posição vertical durante a aplicação, curvar ligeiramente a cabeça para a frente, introduzir o bico do frasco na narina. Exercer uma pressão firme sobre a bomba. Repetir o mesmo procedimento para a outra narina. A paciente não deve inspirar durante a aplicação e nem assoar o nariz logo depois da aplicação. 4. Após utilização: Recolocar a tampa protetora cobrindo o bico do aplicador totalmente. Não tente jamais desmontar a bomba.

Características farmacológicas

Farmacocinética: Os picos dos níveis de estradiol sérico em cerca de 1.000 pg/ml são observados em cerca de 10 a 30 minutos após a administração da dose, quando Aerodiol é administrado na dosagem de 300 µg. O 17b-estradiol (E2) é rapidamente distribuído. O retorno aos valores próximos à linha de base ocorre dentro de 12 horas após a administração da dose. A biodisponibilidade do estradiol, quando administrado por via nasal, é maior do que aquela após administração oral. A exposição ao hormônio, expressa pela área sob a curva (AUC24h) é proporcional à dose. Após a administração de 300 µg, a AUC24h é semelhante àquela obtida utilizando-se outras vias de administração (emplastro fornecendo 50 µg, comprimido de 2 mg). Variações intra e interindividuais são baixas e, nos estudos clínicos, nenhum caso de não-absorção foi observado. Os níveis de estrona (E1) são baixos e as relações E1/E2 são fisiológicas, em torno de 1: a via nasal evita o efeito de primeira passagem hepática. O fumo, imediatamente antes da administração, não modifica a absorção nasal do produto e não exige modificação da posologia.

Resultados de eficácia

A ação esperada é a correção das deficiências de estrogênio e dos seus sintomas, em particular na menopausa fisiológica ou pós-cirúrgica.

Armazenagem

O produto deverá ser conservado ao abrigo do calor e umidade excessivos

Informações

Estrogênio natural para administração nasal. Aerodiol permite a administração do 17b-estradiol, estrogênio natural que é produzido pelos ovários diariamente, em uma quantidade fisiológica, e sob uma forma inalterada. Aerodiol constitui uma pulsoterapia estrogênica baseada em doses que podem ser ajustadas individualmente sem maiores dificuldades e assegura grande regularidade nas quantidades absorvidas. A exposição hormonal induzida é semelhante àquela encontrada durante as fases foliculares inicial e intermediária do ciclo menstrual. Após a aplicação, o 17b-estradiol rapidamente penetra nas células e ativa os receptores estrogênicos específicos no núcleo. Uma vez ativados, os receptores se ligam aos sítios específicos do ADN, induzindo uma cascata de reações e síntese protéica, durante várias horas (de 3 a 7 horas para os processos rápidos e de 12 a 24 horas para os processos lentos). Aerodiol diminui a secreção de FSH. Durante o tratamento, devido ao mecanismo de ação, os valores mínimos do FSH são observados de 6 a 8 horas após a administração da dose e valores diminuídos ainda são observados antes da administração da dose seguinte. Aerodiol é desprovido de efeitos de primeira passagem intestinal e hepática, ao contrário do que ocorre com os estrogênios administrados oralmente. Em um estudo controlado com 6 meses de duração, Aerodiol não demonstrou exercer qualquer estímulo sobre o metabolismo hepático. Aerodiol não induz nenhum aumento nos triglicerídeos, não interfere com as proteínas da coagulação (fibrinogênio de alto peso molecular, antitrombina III) e não tem efeito sobre os níveis angiotensiogênicos circulantes. Aerodiol afeta o perfil lipídico pós-menopausal, diminuindo a lipoproteína (a), a apolipoproteína B e o colesterol total. Isto é considerado benéfico para as mulheres com risco de doença coronariana.

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