As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
Bufferin cardio é apresentado na forma de comprimidos revestidos com 81 mg
de ácido acetilsalicílico em formulação tamponada. Embalagens com 8, 10 ou 30
comprimidos revestidos.Indicações
Bufferin cardio é indicado para inibição da agregação plaquetária em: AVE
isquêmico, prevenção de ataque isquêmico transitório e infarto cerebral, infarto
agudo do miocárdio, prevenção de infarto do miocárdio recorrente, angina
pectoris instável e angina pectoris estável crônica, prevenção de trombose
coronariana em pacientes com fatores de risco, prevenção de trombose venosa e
embolia pulmonar. Ainda, após cirurgia vascular ou intervenções do tipo
angioplastia percutânea transluminal coronária e cirurgia de revascularização do
miocárdio.Contra-indicações
Bufferin cardio é contra-indicado para pacientes com conhecida alergia ao
ácido acetilsalicílico e a qualquer componente da formulação, ou a produtos que
contenham anti inflamatórios não-esteroidais e pacientes com asma, rinite e
pólipos nasais.
É contra-indicado na presença de diátese hemorrágica, de úlcera gastrointestinal
e nos três últimos meses de gravidez, assim como em pacientes com anemia
severa e histórico de irregularidade na coagulação sangüínea.Advertências
Álcool: pacientes que consomem três ou mais doses de bebida alcoólica todos
os dias devem ser aconselhados sobre os riscos de hemorragia durante o uso de
produtos contendo ácido acetilsalicílico, como é o caso de Bufferin cardio.
Anormalidades de Coagulação: mesmo doses baixas de Bufferin cardio
podem inibir a função plaquetária, levando a um aumento no tempo de
sangramento. Isto pode afetar pacientes portadores de desordens hemorrágicas
(hemofilia hereditária ou adquirida, deficiência de vitamina k ou doenças
hepáticas).
Efeitos colaterais no trato gastrintestinal: incluem dor no estômago, azia,
náusea, vômito e sangramento gastrintestinal intenso. Embora a minoria dos
sintomas do trato gástrico superior, como a dispepsia, seja comum e possa
ocorrer a qualquer momento durante a terapia, médicos devem permanecer alerta
para os sinais de ulceração e sangramento, mesmo na ausência de sintomas
gastrointestinais prévios.
Úlcera péptica: pacientes com histórico de úlcera péptica ativa devem evitar o
uso de Bufferin cardio, dada a possibilidade de aparecimento de irritação da
mucosa gástrica e sangramento.
Precauções
Insuficiência renal: evitar Bufferin cardio em pacientes com insuficiência renal
grave (taxa de filtração glomerular menor que 10 mL/min.).
Insuficiência hepática: evitar Bufferin cardio em pacientes com insuficiência
hepática grave.
Testes Laboratoriais: o ácido acetilsalicílico tem sido associado a elevados
níveis de enzimas hepáticas, de uréia e creatinina sérica, a hipercalemia,
proteinúria e tempo de sangramento prolongado.Uso na gravidez
Em caso de gravidez ou amamentação, Bufferin cardio deve ser administrado
apenas se for claramente necessário. Este medicamento não deve ser usado
durante os três últimos meses de gravidez, a menos que seja sob orientação
médica, dado o risco de acarretar problemas ao feto ou complicações durante o
parto.
O salicilato é excretado no leite humano e pode causar erupções cutâneas,
anormalidades plaquetárias e sangramento em lactentes.
Capacidade para dirigir veículos e operar máquinas
Não foram observados até o momento efeitos sobre a capacidade de dirigir
veículos e operar máquinas.Interações medicamentosas
Inibidores da enzima conversora da angiotensina: os efeitos hiponatrêmicos e
hipotensivos dos inibidores da ECA podem ser diminuídos pela administração
concomitante de ácido acetilsalicílico, devido ao seu efeito indireto sobre a via de
conversão renina-angiotensina.
Acetazolamida: o uso concomitante de acetazolamida e ácido acetilsalicílico pode
levar a um aumento da concentração sérica da acetazolamida (e toxicidade) devido
à competição para secreção no túbulo renal.
Terapia anticoagulante (heparina e varfarina): pacientes sob terapia
anticoagulante de sangramento têm o risco aumentado em função da interação das
drogas e o efeito sobre as plaquetas. O ácido acetilsalicílico pode deslocar a ligação
da varfarina às proteínas plasmáticas, levando ao prolongamento do tempo de
protrombina e do tempo de sangramento. Pode aumentar a atividade anticoagulante
da heparina, com maior risco de sangramento.
Anticonvulsivantes: os salicilatos podem deslocar a ligação da fenitoína e do ácido
valpróico às proteínas plasmáticas, aumentando os níveis séricos do ácido valpróico
e da fenitoína.
Betabloqueadores: o efeito hipotensivo dos betabloqueadores pode ser diminuído
pela administração concomitante do ácido acetilsalicílico devido à inibição das
prostaglandinas renais, produzindo diminuição do fluxo sangüíneo renal e retenção
de sais e fluidos.
Diuréticos: a eficácia dos diuréticos pode ser diminuída pela administração
concomitante do ácido acetilsalicilíco, devido à inibição das prostaglandinas renais,
levando a uma diminuição do fluxo sangüíneo renal e à retenção de sais e fluidos.
Metotrexato: salicilatos podem inibir o clearance renal do metotrexato, causando
toxicidade da medula óssea.
Drogas antiinflamatórias não esteroidais: o uso corrente destas drogas
juntamente com ácido acetilsalicílico deve ser evitado, pois pode aumentar o
sangramento ou levar a uma diminuição da função renal.
Hipoglicemiantes orais: doses moderadas de ácido acetilsalicílico podem aumentar
a eficácia destas drogas, levando a hipoglicemia.
Agentes uricosúricos (probenecida e sulfinpirazona): salicilatos antagonizam a
ação destas drogas.Reações adversas / Efeitos colaterais
Muitos eventos adversos devido à ingestão de ácido acetilsalicílico são relacionados
à dose.
Abaixo está descrita uma lista de reações adversas que foram reportadas na
literatura.
Gerais: febre, hipotermia e sede.
Cardiovascular: disritmia, hipotensão e taquicardia.
Sistema nervoso central: agitação, edema cerebral, coma, confusão, tontura, dor
de cabeça, hemorragia intracraniana ou subdural, letargia e convulsões.
Fluidos e eletrólitos: desidratação, hipercalemia, acidose metabólica e alcalose
respiratória.
Gastrointestinal: dispepsia, sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração,
náusea, vômito, elevação transitória das enzimas hepáticas, hepatite, síndrome de
Reye e pancreatite.
Hematológico: prolongamento do tempo de protrombina, coagulação intravascular
disseminada, coagulopatia e trombocitopenia.
Hipersensibilidade: anafilaxia aguda, angioedema, asma, broncoespasmo, edema
de laringe e urticária.
Musculoesquelético: rabdomiólise.
Metabolismo: hiperglicemia e hipoglicemia (em crianças).
Reprodutivo: gravidez e trabalho de parto prolongado, bebês natimortos, baixo peso
do recém-nascido e sangramento antes e após o parto.
Respiratório: aumento anormal dos movimentos respiratórios, edema pulmonar e
respiração excessivamente rápida.
Sentidos especiais: perda de audição e zumbido. Pacientes que freqüentemente
apresentam perda de audição, podem ter dificuldade em perceber o zumbido.
Nestes pacientes, zumbido não pode ser usado como um indicador clínico de
salicilismo.
Urogenital: nefrite intersticial, necrose papilar, proteinúria, insuficiência renal e
falência renal.Posologia
Cada dose de Bufferin cardio deve ser tomada com um copo cheio de água, a
menos que o paciente esteja sob restrição de fluidos, durante ou após a refeição.
Devem ser administrados de 1 a 4 comprimidos por dia, a critério médico.Superdosagem
A superdose por salicilatos pode resultar de uma superdosagem aguda ou
intoxicação crônica. Mesmo na ausência de sinais ou sintomas de uma intoxicação,
procurar imediatamente um médico ou um Centro de Intoxicações.
Sinais e sintomas: em uma superdose aguda poderão ocorrer alterações graves do
equilíbrio acidobásico que são complicadas com hipertermia e desidratação.
Alcalose respiratória ocorre mais cedo enquanto a hiperventilação está presente,
mas é rapidamente seguida por acidose metabólica.
Hipoglicemia, erupções de pele, zumbido, náuseas, vômitos, distúrbios visuais e
auditivos, cefaléia, tontura, confusão e hemorragia gastrointestinal também podem
ocorrer.
Na intoxicação crônica, podem ocorrer delírio, tremor dispnéia, sudorese, hipertermia
e coma.
O tratamento da intoxicação com o ácido acetilsalicílico depende da extensão, do
estágio e dos sintomas clínicos do quadro.
Em casos de intoxicação aguda, recomendam-se as medidas usuais para reduzir a
absorção do princípio ativo, para acelerar a excreção e monitorar o balanço hídrico e
eletrolítico e para normalizar a temperatura e a atividade respiratória.
EM CASO DE SUPERDOSE ACIDENTAL, PROCURAR AUXÍLIO MÉDICO IMEDIATAMENTE.Características farmacológicas
Bufferin cardio contém ácido acetilsalicílico em formulação
tamponada o que possibilita uma absorção mais rápida, proporcionando o dobro
da concentração plasmática obtida com o ácido acetilsalicílico comum.
Os três componentes de ação tamponante, o carbonato de cálcio, o óxido de
magnésio e o carbonato de magnésio, presentes na fórmula de Bufferin cardio,
ajudam a prevenir o aparecimento de eventos gastrintestinais comuns às
formulações simples do ácido acetilsalicílico. Os comprimidos revestidos facilitam
a ingestão.
O ácido acetilsalicílico inibe a síntese de prostaglandinas e de tromboxano A2,
prevenindo a agregação plaquetária e a formação de trombos.
Mecanismo de ação: Bufferin cardio é um potente inibidor tanto da síntese das
prostaglandinas como da agregação plaquetária, entre os derivados do ácido
salicílico. As diferenças entre a atividade Bufferin cardio e a do ácido salicílico
são devidas ao grupo acetila da molécula de ácido acetilsalicílico. Este grupo é
responsável pela inativação da via cicloxigenase.
Farmacocinética
Absorção: é absorvido no trato gastrointestinal.
Distribuição: o ácido acetilsalicílico é amplamente distribuído para todos os
tecidos e fluidos corporais, inclusive no sistema nervoso central, no leite materno
e nos tecidos fetais. As concentrações mais altas são encontradas no plasma,
fígado, córtex renal, coração e pulmões.
A ligação dos salicilatos às proteínas plasmáticas é dependente da concentração.
Em doses baixas ( < 100 microgramas/ml), aproximadamente 90% do salicilato no
plasma estão ligados à albumina, enquanto em concentrações mais altas ( > 400
microgramas/mL), somente 75% estão ligados.
Metabolismo: o ácido acetilsalicílico é rapidamente hidrolisado no plasma em
ácido salicílico, tanto que seus níveis plasmáticos são essencialmente
indetectáveis após 1-2 horas da ingestão da dose. O ácido salicílico tem meiavida
plasmática de aproximadamente 6 horas. Para doses tóxicas seguidas (10-20
g) a meia-vida plasmática pode ser aumentada para mais de 20 horas.
Eliminação: a taxa de eliminação da droga é constante em relação à
concentração plasmática. A excreção renal da droga inalterada depende do pH
urinário. Na medida em que o pH urinário chega em torno de 6,5, o clearance
renal do salicilato livre aumenta de menos de 5% para mais de 80% .
Farmacodinâmica
O ácido acetilsalicílico afeta a agregação plaquetária pela inibição irreversível da
cicloxigenase. Este efeito perdura por toda a vida plaquetária, prevenindo a
formação do fator tromboxano A2, responsável pela agregação plaquetária.Resultados de eficácia
Muitos estudos demonstram a eficácia do ácido acetilsalicílico em doses baixas
(75 a 325 mg) como agente antiplaquetário na prevenção primária e secundária
em eventos cardiovasculares como infarto do miocárdio, acidente vascular
cerebral, tromboembolia, e outros eventos cardiovasculares.
Referências:
1) Final report on the aspirin component of the ongoing physicians’ health study. The
New Englan Journal of Medicine. Volume 321 – Number 3 - July 20, 1989. p. 129
– 135.
2) Randomised trial of intravenous streptokinase oral aspirin, both, or neither among
17 187 cases of suspected acute myocardial infarction: ISIS-2 (Second
International study of Infarct Survival – Collaborative Group). The Lancet. Saturday
13 August 1988. p. 349 – 360.Modo de usar
Para uso oral. Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C),
protegido da umidade e do calor excessivo.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Uso em idosos
Antes de iniciar o tratamento de longo prazo com o ácido acetilsalicílico,
recomenda-se avaliar a existência de problemas renais e complicações
gastrintestinais.Armazenagem
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da umidade e do calor excessivo.Dizeres legais
Reg. MS - 1.0068.1045
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873
Fabricado por:
Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Ltda.
Rua Carlos Gomes, 924 - Santo Amaro - São Paulo - SP
CNPJ. 56.998.982/0001-07 - Indústria Brasileira
Distribuído por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP
CNPJ 56.994.502/0098-62 -02 - Indústria Brasileiraricado por:
Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Ltda.
Rua Carlos Gomes, 924 - Santo Amaro - São Paulo - SP
CNPJ. 56.998.982/0001-07 - Indústria Brasileira
Distribuído por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP
CNPJ 56.994.502/0098-62 -02 - Indústria Brasileira
