As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.
Apresentação
Aspirina C é apresentada na forma de comprimidos efervescentes com 400 mg de ácido
acetilsalicílico e 240 mg de ácido ascórbico em embalagens com 10, 12, 20, 50, 60 e 100
comprimidos.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS.Indicações
A Aspirina C efervescente é um analgésico (dores leves e moderadas) e antitérmico indicado para:
· o alívio sintomático da dor de cabeça, dor de dente, dor causada por inflamação da
garganta, dor muscular, dor articular e dor nas costas (lombalgia);
· o alívio sintomático da dor e da febre causadas por gripes e resfriados.Contra-indicações
O ácido acetilsalicílico não deve ser usado nos seguintes casos:
· Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou qualquer outro
componente da formulação do produto;
· Histórico de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação
semelhante, particularmente antiinflamatórios não esteróides (AINES);
· Úlcera gastroduodenal ativa;
· Diátese hemorrágica;
· Insuficiência renal grave;
· Insuficiência hepática grave;
· Insuficiência cardíaca grave;
· Associação com metotrexato em doses iguais ou acima de 15 mg/ semana (veja o item
Interações Medicamentosas);
· No último trimestre da gestação.Advertências
I
O ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com maior precaução nos seguintes casos:
· Hipersensibilidade a outros analgésicos, antiinflamatórios, anti-reumáticos e na presença
de outras alergias;
· Histórico de úlceras gastrintestinais inclusive úlcera crônica ou recorrente, ou histórico de
sangramentos gastrintestinais;
· No tratamento concomitante com anticoagulantes (ver item Interações Medicamentosas);
· Disfunção renal;
· Disfunção hepática;
O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e induzir crises de asma ou outras
reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são: asma pré-existente, febre do feno, pólipos
nasais ou doença respiratória crônica. Isto também se aplica para pacientes que tenham reações
alérgicas (por exemplo: reações cutâneas, coceira e urticária) a outras substâncias.
Devido ao seu efeito inibitório na agregação plaquetária, que persiste por vários dias após a
administração, o ácido acetilsalicílico pode levar ao aumento da tendência de sangramento durante
e após intervenções cirúrgicas (inclusive pequenas cirurgias como, por exemplo, extrações
dentárias).
Em baixas doses, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção de ácido úrico. Isto pode possivelmente
desencadear uma crise de gota em pacientes predispostos.
Cada comprimido efervescente de Aspirina C contém 933 mg de sódio por comprimido
efervescente. Este valor deve ser levado em consideração para determinar a dieta em pacientes
com restrição de sódio.Uso na gravidez
Em vários estudos epidemiológicos retrospectivos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de
gestação foi associado a um elevado risco de malformações (fenda palatina e malformação
cardíaca). Dados atuais são numericamente insuficientes para avaliar qualquer possível efeito de
malformações pelo uso crônico de ácido acetilsalicílico, administrado em doses acima de 150 mg/
dia. Após doses terapêuticas normais, este risco parece ser baixo. Um estudo prospectivo com
exposição de cerca de 32.000 pares de mães e filhos não resultou em qualquer associação com
uma elevada taxa de malformações.
Durante a gestação, os salicilatos devem ser utilizados somente após uma avaliação rigorosa do
risco-benefício. Como medida de precaução, é preferível não utilizar o ácido acetilsalicílico como
tratamento crônico em doses acima de 150 mg/ dia. Nos três últimos meses de gestação, a
administração de altas doses de salicilatos (> 300 mg/ dia) pode levar a um prolongamento do
período de gestação, à inibição das contrações uterinas na mãe e a toxicidade cardiopulmonar (por
exemplo: fechamento prematuro do canal arterial) no feto. Além disso, um aumento da tendência
ao sangramento foi observada em ambos, mãe e filho.
A administração de ácido acetilsalicílico em altas doses, pouco antes do nascimento, pode levar a
hemorragias intracranianas, particularmente em bebês prematuros. Conseqüentemente, com
exceção do uso obstétrico e cardiológico extremamente limitado que justifique recomendação
médica e monitoramento por especialista, todos os medicamentos que contêm ácido acetilsalicílico
são contra-indicados durante o último trimestre da gravidez.
Lactação
Os salicilatos e seus metabólitos são excretados no leite em pequenas quantidades.
Como não foi observado nenhum efeito adverso no lactente após o uso ocasional, é desnecessária
a interrupção da amamentação. Entretanto, no caso do uso regular ou ingestão de altas doses, a
amamentação deve ser interrompida precocemente.Interações medicamentosas
Interações contra-indicadas
metotrexato utilizado em doses iguais ou acima de 15 mg/ semana: aumento da toxicidade
hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocação do metrotexato da sua ligação às proteínas plasmáticas
pelo salicilato) – veja o item Contra-Indicações.
nterações que requerem precauções para uso
metotraxato utilizado em doses menores que 15 mg/ semana: aumento da toxicidade
hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes
antiinflamatórios em geral e deslocação do metrotexato da sua ligação às proteínas plasmáticas
pelo salicilato).
Anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/ hemostasia:
aumento do risco de sangramentos.
Outros antiinflamatórios não esteróides com salicilatos em altas doses: aumento do risco de
úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico.
Uricosúricos como benzobromarona, probenecida: diminuição do efeito uricosúrico
(competição da eliminação de ácido úrico no túbulo renal).
Digoxina: aumento da concentração plasmática de digoxina devido à diminuição na excreção
renal.
Antidiabéticos, como por exemplo, insulina, sulfoniluréias: aumento do efeito hipoglicemiante
por altas doses de ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e
deslocação da sulfoniluréia de sua ligação à proteína plasmática.
Diuréticos em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses: diminuição da filtração
glomerular por diminuição da síntese das prostaglandinas renais.
Glicocorticóides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na
doença de Addison: diminuição do nível sanguíneo de salicilatos durante o tratamento com
corticosteróides e risco de sobredose por salicilatos após interrupção do tratamento devido ao
aumento da eliminação de salicilatos pelos corticóides.
nibidores de enzimas conversoras da angiotensina (ECA) em associação com o ácido
acetilsalicílico em altas doses: diminuição da filtração glomerular por inibição das
prostaglandinas vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.
ácido valpróico: aumento da toxicidade do ácido valpróico devido ao deslocamento dos sítios das
ligações protéicas.
álcool: aumento da lesão na mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento
devido aos efeitos aditivos entre ácido acetilsalicílico e álcool.Reações adversas / Efeitos colaterais
Distúrbios do trato gastrintestinal superior e inferior como sinais e sintomas de dispepsia, dor
gastrintestinal e abdominal, raramente inflamação gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, levando
potencialmente, mas raramente hemorragia e perfuração de úlcera gastrintestinal, com respectivos
sinais e sintomas clínicos e laboratoriais.
Devido a seu efeito inibitório sobre as plaquetas, o ácido acetilsalicílico pode estar associado com
o aumento do risco de sangramento. Foram observados sangramentos tais como hemorragia
perioperativa, hematomas, epistaxe, sangramento urogenital e sangramento gengival.
Foram relatados raros a muito raros sangramentos graves como hemorragia do trato
gastrintestinal, hemorragia cerebral (especialmente em pacientes com hipertensão não controlada
e/ ou em uso concomitante de agentes anti-hemostáticos), que em casos isolados pode ter
potencial risco de morte.
A hemorragia pode resultar em anemia pós-hemorrágica/ anemia por deficiência de ferro (por
exemplo, sangramento oculto) crônica e aguda com respectivos sinais e sintomas clínicos e
laboratoriais, tais como astenia, palidez e hipoperfusão.
Reações de hipersensibilidade com suas respectivas manifestações clínicas e laboratoriais
inclusive síndrome asmática, reações leves a moderadas que afetam potencialmente a pele, o trato
respiratório, o trato gastrintestinal e o sistema cardiovascular, com sintomas tais como erupção
cutânea, urticária, edema, prurido, alterações cardio – respiratórias e, muito raramente, reações
graves, incluindo choque anafilático.
Foi relatada raramente, disfunção hepática transitória com o aumento das transaminases
hepáticas.
Foram relatados zumbidos e tonturas, que podem ser indicativos de uma sobredose.Posologia
Aspirina C efervescente não deve ser administrada por mais de 3-5 dias sem orientação médica.
Adultos: 1 a 2 comprimidos efervescentes em dose única ou em intervalos a cada 4 - 8 horas.
Não se deve exceder a dose máxima diária é de 4 g.
Crianças a partir de 10 anos: 1 comprimido efervescente em dose única (correspondente a 400
mg de ácido acetilsalicílico).
A dose diária recomendada de ácido acetilsalicílico para crianças é geralmente cerca de 60 mg/ kg,
divida em 4 a 6 doses, isto é, cerca de 15 mg/ kg a cada 6 horas ou 10 mg/ kg a cada 4 horas.
Atenção: Quando usado em crianças, veja o item Precauções e Advertências.Superdosagem
A toxicidade por salicilatos (doses acima de 100 mg/ kg/ dia por mais de 2 dias consecutivos
podem ser tóxicas) pode resultar de intoxicação crônica, terapeuticamente adquirida e de
intoxicação aguda (sobredose) com potencial risco de morte, que pode ser causada por ingestão
acidental em crianças ou intoxicação acidental.
A intoxicação crônica por salicilatos pode ser insidiosa, pois os sinais e sintomas não são
específicos. A Intoxicação crônica leve por salicilatos, ou salicilismo, normalmente ocorre somente
após o uso repetido de altas doses. Os sintomas incluem tontura, vertigem, zumbidos, surdez,
sudorese, náuseas, vômitos, dor de cabeça e confusão e podem ser controlados pela redução da
dose. O zumbido pode ocorrer com concentrações plasmáticas entre de 150 e 300 mcg/ ml.
Reações adversas mais graves ocorrem com concentrações acima de 300 mcg/ ml.
A principal manifestação da intoxicação aguda é um distúrbio grave do equilíbrio ácido - base, o
qual pode variar com a idade e gravidade da intoxicação. A apresentação mais comum nas
crianças é a acidose metabólica. A gravidade da intoxicação não pode ser estimada apenas pela
concentração plasmática. A absorção do ácido acetilsalicílico pode ser retardada devido à
diminuição do esvaziamento gástrico, formação de concreções no estômago, ou como resultado da
ingestão de preparações com revestimento entérico. O tratamento da intoxicação por ácido
acetilsalicílico é determinado por sua extensão, estágio e sintomas clínicos e de acordo com as
técnicas de tratamento padrão de envenenamento. As principais medidas devem ser acelerar a
excreção do fármaco, bem como a restauração do metabolismo ácido – base e eletrolítico.
Devido aos complexos efeitos fisiopatológicos do envenenamento por salicilatos, sinais e sintomas/
achados clínicos e laboratoriais podem incluir:
Sinais e sintomas Achados clínicos e
laboratoriais Medidas terapêuticas
Intoxicação leve a moderada
Lavagem gástrica, administração
repetida de carvão ativado e diurese
alcalina forçada.
Taquipnéia, hiperventilação e alcalose
respiratória.
Alcalemia, alcalúria Monitoramento de líquidos e
eletrólitos
Diaforese (Perspiração)
Náusea e vômitos
Intoxicação moderada a grave
Lavagem gástrica, administrações
repetidas de carvão ativado, diurese
alcalina forçada e hemodiálise nos
casos graves
Alcalose respiratória com acidose
metabólica compensatória
Acidemia, acidúria Monitoramento de líquidos e
eletrólitos
Hiperpirexia Monitoramento de líquidos e
eletrólitos
Respiratórios: desde hiperventilação,
edema pulmonar não cardiogênico até
parada respiratória e asfixia
Cardiovasculares: desde arritmias e
hipotensão à parada cardíaca
por exemplo: pressão
arterial, alteração do ECG
Perda de liquidos e eletrólitos:
desidratação, desde oligúria até
insuficiência renal
por exemplo: hipocalemia,
hipernatremia, hiponatremia
e alteração da função renal
Monitoramento de líquidos e eletrólito
Alteração do metabolismo da glicose e
cetose
Hiperglicemia, hipoglicemia
(especialmente em crianças)
Aumento dos níveis de
cetona
Zumbido e surdez
Gastrintestinais: sangramento
gastrintestinal
Hematológico: de inibição da
agregação plaquetária até a
coagulopatias
por exemplo: prolongamento
de protrombina,
hipoprotrombinemia
Neurológico: encefalopatia tóxica e
depressão do Sistema Nervoso
Central com manifestações desde
letargia, e confusão até coma e
convulsõesCaracterísticas farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos antiinflamatórios não esteróides com propriedade
analgésica, antipirética e antiinflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição
irreversível da enzima ciclo-oxigenase envolvida na síntese de prostaglandinas.
Doses orais de ácido acetilsalicílico, geralmente de 0,3 a 1,0 g são usadas para o alívio da dor em
estados febris não graves, tais como gripes e resfriados; e para a redução da temperatura e alívio
das dores musculares e articulares.
Também é utilizado nos distúrbios inflamatórios crônicos ou agudos tais como artrite reumatóide,
osteoartrite e espondilite anquilosante. Geralmente altas doses diárias, de 4 a 8 g, são utilizadas
para estes distúrbios.
O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese de tromboxano
A2 nas plaquetas. Portanto, o ácido acetilsalicílico é usado para várias indicações vasculares,
geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.
O ácido ascórbico, vitamina hidrossolúvel, faz parte do sistema de proteção do organismo contra
espécies reativas de oxigênio e outros oxidantes de origem endógena e exógena, que também
exercem um papel particular no processo antiinflamatório e na função leucocitária. Tanto
experimentos, in vitro como in vivo indicaram que o ácido ascórbico tem um efeito positivo na
resposta imuno - leucocitária em humanos.
O ácido ascórbico é essencial para a síntese da substância básica intracelular
(mucopolissacarídeos) que, junto com as fibras colágenas, é responsável pela selagem da parede
capilar.
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração oral, o ácido acetilsalicílico é absorvido rápida e completamente no sistema
gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal
metabólito ativo, o ácido salicílico. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos após 10 – 20
minutos para o ácido acetilsalicílico e 0,3 – 2 horas para o ácido salicílico.
Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas
plasmáticas e são rapidamente distribuídos pelo corpo. O ácido salicílico passa para o leite
materno e atravessa a placenta.
O ácido acetilsalicílico é eliminado predominantemente pelo metabolismo hepático. Seus
metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo fenólico salicílico, o glicuronídeo acílico
salicílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.
A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, uma vez que o metabolismo é
limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 – 3 horas
após baixas doses até cerca de 15 horas para altas doses. O ácido salicílico e seus metabólitos
são excretados principalmente pelos rins.
Após ingestão oral, o ácido ascórbico é absorvido no intestino humano, por um sistema de
transporte ativo sódio-dependente mais efetivamente no intestino proximal. A absorção não é
proporcional à dose: com o aumento da dose oral diária, a concentração de ácido ascórbico no
plasma e em outros fluídos corpóreos não aumenta proporcionalmente, mas ao invés disto, tende a
atingir um limite máximo.
O ácido ascórbico é filtrado nos glomérulos e reabsorvido no túbulo proximal por um processo ativo
sódio-dependente. Os principais metabólitos excretados através da urina são o oxalato e o ácido
dicetogulônico.
Dados de seguranças pré-clínica
O perfil de segurança do ácido acetilsalicílico está bem documentado.
Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesões renais, mas não
apresentaram nenhuma outra lesão orgânica. O ácido acetilsalicílico foi extensivamente estudado
in vitro e in vivo quanto a mutagenicidade. Nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico
foi encontrada. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade.
Os salicilatos têm mostrado efeitos teratogênicos em estudos com animais de várias espécies
diferentes. Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxico, fetotóxicos e
deterioração da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.Resultados de eficácia
-Modo de usar
Uso oral. Dissolver o comprimido efervescente em um copo com água antes de
tomar.Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Crianças ou adolescentes
Produtos contendo ácido acetilsalicílico não devem ser utilizados por crianças e adolescentes para
infecções virais com ou sem febre, sem antes consultar um médico. Em certas doenças virais,
especialmente as causadas por varicela e vírus influenza A e B, há o risco da síndrome de Reye,
uma doença muito rara, mas com possível risco de morte, que requer ação médica imediata. O
risco pode aumentar quando o ácido acetilsalicílico é administrado na vigência desta doença
embora a relação causal não tenha sido provada. Se ocorrer vômito persistente com estas
doenças, pode ser sinal da síndrome de Reye.
CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NÃO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA
OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MÉDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SÍNDROME
DE REYE, UMA RARA, MAS GRAVE DOENÇA ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO.Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (15º a 30ºC). Umidade e calor alteram a cor do comprimido, tornando-o impróprio para uso.Dizeres legais
VENDA SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.DICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SÍNDROME
DE REYE, UMA RARA, MAS GRAVE DOENÇA ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO.Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (15º a 30ºC). Umidade e calor alteram a cor do comprimido, tornando-o impróprio para uso.Dizeres legais
VENDA SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
