Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Pfizer

Apresentação

Pó para sol. inj. Unasyn Injetável IM/IV é apres. nas seguintes concentrações: 1,5 g (0,5/1,0 g): emb. c/ 20 fr.-amp. acompanhados de 20 diluentes. 3,0 g (1,0/2,0 g):

Indicações

Unasyn Injetável é indicado em infecções causadas por microrganismos suscetíveis. As indicações mais comuns são as infecções do trato respiratório inferior e superior incluindo sinusite, otite média e epiglotite; pneumonias bacterianas; infecções do trato urinário e pielonefrite; infecções intra-abdominais incluindo peritonite, colecistite, endometrite e celulite pélvica; septicemia bacteriana; infecções da pele e tecidos moles, infecções do osso e articulações e infecções gonocócicas. Unasyn Injetável pode ser administrado também no peri-operatório para reduzir a incidência de infecções em ferimentos pós-operatórios em pacientes submetidos à cirurgia pélvica e abdominal, nos casos em que a contaminação peritoneal possa estar presente. No trabalho de parto ou cesárea, Unasyn Injetável pode ser usado profilaticamente para reduzir a infecção pós - operatória.

Contra-indicações

O uso da combinação é contra-indicado a pacientes com história de reação alérgica a qualquer penicilina ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Reações graves e ocasionalmente fatais de hipersensibilidade (anafiláticas) foram relatadas em pacientes sob terapia com penicilinas incluindo Unasyn Injetável. Estas reações são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas e/ou reações de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos. Foram relatados casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas que apresentaram reações graves quando tratados com cefalosporinas. Antes da terapia com penicilinas, deve ser feita pesquisa cuidadosa com relação a reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos. Se reação alérgica ocorrer, o medicamento deve ser descontinuado e uma terapia apropriada instituída. Reações anafiláticas graves requerem tratamento de emergência imediato com adrenalina. Oxigênio, esteróides intravenosos e controle das vias aéreas, incluindo intubação, devem ser administrados quando indicado. Assim como qualquer preparação antibiótica, é essencial a constante observação de sinais de crescimento de organismos não-suscetíveis, incluindo fungos. Caso ocorra superinfecção, o medicamento deve ser descontinuado e terapia apropriada instituída. Assim como qualquer agente sistêmico potente, recomenda-se observação periódica para as possíveis disfunções dos sistemas orgânicos durante a terapia prolongada, o que inclui os sistemas renal, hepático e hematopoiético. Isto é particularmente importante em recém-nascidos, especialmente prematuros, e na primeira infância. Como a mononucleose infecciosa é de origem viral, Unasyn não deve ser utilizado neste tratamento. Uma alta porcentagem de pacientes com mononucleose que receberam ampicilina desenvolveram rash cutâneo.

Uso na gravidez

Estudos de reprodução animal não revelaram evidência de alterações na fertilidade ou danos ao feto devido à sulbactam e ampicilina. A sulbactam atravessa a barreira placentária. Entretanto, a segurança para uso durante a gravidez e lactação não foi estabelecida. Unasyn Injetável está classificado na categoria B de risco na gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Alopurinol: a administração concomitante de alopurinol e ampicilina aumenta substancialmente a incidência de rash em pacientes, quando comparada à administração de ampicilina isolada. Aminoglicosídeos: a mistura de ampicilina com aminoglicosídeos in vitro resultou em uma inativação mútua substancial. Se estes grupos de antibacterianos forem administrados concomitantemente, eles devem ser administrados em procedimentos independentes com um intervalo mínimo de 1 hora entre um medicamento e outro (vide Estabilidade e Compatibilidade). Anticoagulantes: penicilinas parenterais podem produzir alterações na agregação plaquetária e nos testes de coagulação. Estes efeitos podem ser potencializados com anticoagulantes. Agentes bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas e tetraciclinas): Agentes bacteriostáticos podem interferir com o efeito bactericida das penicilinas. Deve-se evitar a terapia concomitante. Contraceptivos orais contendo estrógenos: foram relatados casos de redução da eficácia do contraceptivo oral em mulheres que estavam recebendo ampicilina, resultando em gravidez não-planejada. Embora esta associação seja fraca, as pacientes devem ser orientadas a utilizar um método contraceptivo alternativo ou adicional enquanto estiverem recebendo ampicilina. Metotrexato: o uso concomitante de metotrexato com penicilinas resultou em diminuição do clearance de metotrexato e em toxicidade a este fármaco. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. Pode ser necessário um aumento das doses de leucovorina e administração por períodos mais prolongados. Probenecida: a probenecida diminui a secreção tubular renal da ampicilina e sulbactam quando utilizadas concomitantemente. Este efeito resulta em concentrações séricas aumentadas e prolongadas, meia-vida de eliminação prolongada e aumento do risco de Interações com Testes Laboratoriais: pode ser observada glicosúria falso-positiva em urinálise utilizando o reagente de Benedict, reagente de Fehling e de ClinitestTM. Após a administração de ampicilina a mulheres grávidas, foi observada diminuição transitória na concentração plasmática do estriol conjugado total, glicuronídeo-estriol, estrona conjugada e estradiol. Este efeito também pode ocorrer com a administração de sulbactam sódica/ampicilina sódica IM/IV.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Assim como outros antibióticos parenterais, o principal efeito adverso observado é dor no local da aplicação, especialmente associada com a administração intramuscular. Um pequeno número de pacientes pode desenvolver flebite ou reação no local da injeção após administração intravenosa. Sistemas sangüíneo e linfático: anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia e leucopenia foram relatadas durante a terapia com Unasyn. Estas reações são reversíveis com a descontinuação da terapia e acredita-se que sejam reações de sensibilidade. Gastrintestinais: náusea, vômito, diarréia, enterocolite e colite pseudomembranosa. Sistema hepatobiliar: bilirrubinemia, função hepática anormal e icterícia. Sistema imune: reação anafilactóide e choque anafilático. Testes laboratoriais: elevações transitórias de ALT (TGP) e AST (TGO) transaminases. Sistema nervoso: relatos raros de convulsões. Sistema urinário e renal: relatos raros de nefrite intersticial. Pele e tecidos subcutâneos: rash, prurido, outras reações cutâneas, relatos raros de síndrome de Stevens Johnson, necrose epidérmica e eritema multiforme. Reações adversas associadas ao uso da ampicilina isolada podem ser observadas com o uso.

Posologia

Cada frasco-ampola 1,5 g contém o equivalente a 0,5 g de sulbactam e 1,0 g de ampicilina. Cada frasco-ampola 3,0 g contém o equivalente a 1,0 g de sulbactam e 2,0 g de ampicilina. Uso em Adultos A dose usual varia de 1,5 g a 12 g por dia em doses divididas a cada 6 ou 8 horas até a dose máxima diária de 4 g de sulbactam. Infecções menos graves podem ser tratadas com administração a cada 12 horas. Gravidade da infecção Dose diária de Unasyn sulbactam sódica + ampicilina sódica injetável (g) Leve 1,5 até 3,0 (0,5+1,0 até 1,0+2,0) Moderada até 6,0 (2,0+4,0) Grave até 12,0 (4,0+8,0) Maior ou menor freqüência da dose pode ser indicada dependendo da gravidade da doença e da função renal do paciente. O tratamento é mantido normalmente até 48 horas após febre e outros sintomas anormais terem desaparecido. O tratamento é administrado normalmente por 5 a 14 dias, mas o período de tratamento pode ser estendido, ou nos casos de doenças mais graves, ampicilina adicional pode ser administrada. No tratamento de pacientes com dieta restritiva de sódio deve-se notar que 1,5 g contém aproximadamente 115 mg (5 mmol) de sódio. Na profilaxia de infecções cirúrgicas a dose de 1,5 a 3,0 g deve ser administrada no início da anestesia, o que permite tempo suficiente para atingir níveis séricos efetivos e concentração nos tecidos durante a cirurgia. A dose pode ser repetida a cada 6-8 horas. A administração é usualmente interrompida 24 horas após a maioria dos procedimentos cirúrgicos, a menos que a continuidade do tratamento com Unasyn Injetável seja indicada. No tratamento de gonorréia não complicada, Unasyn Injetável deve ser administrado em dose única de 1,5 g. Concomitantemente deve ser administrado 1,0 g de probenecida por via oral a fim de permitir concentrações plasmáticas de sulbactam e ampicilina por períodos mais prolongados. Uso em Recém-Nascidos, Primeira Infância e Crianças A dose para a maioria das infecções em recém-nascidos, na primeira infância e em crianças é de 150 mg/kg/dia (correspondente a 50 mg/kg/dia de sulbactam e 100 mg/kg/dia de ampicilina). Em recém nascidos, primeira infância e em crianças a dose é usualmente administrada a cada 6 ou 8 horas de acordo com a prática usual para ampicilina. Em recém-nascidos durante a primeira semana de vida (especialmente prematuros), a dose recomendada é de 75 mg/kg/dia (correspondendo a 25 mg/kg/dia de sulbactam e 50 mg/kg/dia de ampicilina) administrada a cada 12 horas. Uso em Pacientes com Insuficiência Renal Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina = 30 mL/min), a cinética de eliminação da sulbactam e ampicilina é afetada de maneira similar e, desta maneira, a razão plasmática entre um e outro fármaco deverá permanecer constante. A dose em tais pacientes deve ser administrada com menos freqüência, de acordo com a prática usual para ampicilina. Dose Omitida O plano de tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso. Se o paciente não receber uma dose deste medicamento, o médico deve redefinir a programação do tratamento. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Superdosagem

As informações relacionadas à toxicidade aguda da ampicilina sódica e sulbactam sódica em humanos são limitadas. As manifestações que poderiam ser esperadas devido à superdose com o medicamento são principalmente extensões das reações adversas relatadas com o mesmo. Deve ser levado em consideração o fato de que altas concentrações de antibióticos beta-lactâmicos no liquor podem causar efeitos neurológicos, incluindo convulsões. Uma vez que a ampicilina e a sulbactam são removidas da circulação por hemodiálise, este procedimento pode aumentar a eliminação do fármaco se uma superdose ocorrer em pacientes com insuficiência renal.

Informações

Estudos bioquímicos com sistemas bacterianos de células livres têm demonstrado que a sulbactam é um fármaco inibidor irreversível da maioria das beta-lactamases importantes que ocorrem em organismos penicilino-resistentes. Ele possui atividade antibacteriana significante somente contra Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis e Pseudomonas cepacia. O potencial de sulbactam sódica em impedir a destruição de penicilinas e cefalosporinas por organismos resistentes foi confirmado em estudos utilizando cepas resistentes em que a sulbactam sódica exibiu efeito sinérgico acentuado quando administrada juntamente com penicilinas e cefalosporinas. Como a sulbactam também se liga a algumas proteínas ligadoras de penicilinas, algumas cepas suscetíveis tornam-se ainda mais suscetíveis à combinação do que aos antibióticos beta-lactâmicos isolados. O componente bactericida da combinação é a ampicilina que, assim como as benzilpenicilinas, atua contra organismos sensíveis durante o estágio ativo de multiplicação por meio da inibição da biossíntese da parede celular mucopeptídica. A combinação sulbactam sódica/ampicilina sódica é eficaz contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas incluindo: Staphylococcus aureus e epidermidis (incluindo cepas penicilino-resistentes e algumas meticilino-resistentes); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis e outros Streptococcus spp.; Haemophilus influenzae e parainfluenzae (tanto cepas beta-lactamases positivas como negativas); Branhamella catarrhalis; anaeróbios, incluindo Bacteroides fragilis e espécies relacionadas; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (tanto indol-positivos como indol-negativos), Morganella morganii, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae. Propriedades Farmacocinéticas A sulbactam/ampicilina difundem-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do corpo humano. A penetração no cérebro e liquor é baixa, exceto quando as meninges estão inflamadas. Altas concentrações de sulbactam e ampicilina são encontradas no sangue após administração intravenosa ou intramuscular e ambos compostos têm meias-vidas de aproximadamente 1 hora. A maior parte de sulbactam/ampicilina é excretada inalterada na urina.

ol-negativos), Morganella morganii, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae. Propriedades Farmacocinéticas A sulbactam/ampicilina difundem-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do corpo humano. A penetração no cérebro e liquor é baixa, exceto quando as meninges estão inflamadas. Altas concentrações de sulbactam e ampicilina são encontradas no sangue após administração intravenosa ou intramuscular e ambos compostos têm meias-vidas de aproximadamente 1 hora. A maior parte de sulbactam/ampicilina é excretada inalterada na urina.