Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Pfizer

Apresentação

Unasyn comprimidos revestidos de 375 mg em embalagens contendo 10 comprimidos. Unasyn pó para suspensão oral em embalagens contendo 1 frasco com 60 mL (equivalente a 12 doses de 5 mL) + medida para administração.

Indicações

Unasyn Oral (sultamicilina) é indicado em infecções causadas por microrganismos suscetíveis. As indicações mais comuns são as infecções do trato respiratório superior, incluindo sinusite, otite média e amidalite; infecções do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia bacteriana e bronquite; infecções do trato urinário e pielonefrite; infecções da pele e tecidos moles e infecções gonocócicas. Unasyn Oral pode ser indicado também em pacientes que requeiram terapia com sulbactam/ampicilina, após tratamento inicial com Unasyn injetável IM/IV.

Contra-indicações

Unasyn Oral (sultamicilina) é contra-indicado a pacientes com história de reação alérgica a qualquer penicilina ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Reações graves e ocasionalmente fatais de hipersensibilidade (anafiláticas) foram relatadas em pacientes sob terapia com penicilinas incluindo Unasyn (sultamicilina). Estas reações são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas e/ou reações de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos. Foram relatados casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas que apresentaram reações graves quando tratados com cefalosporinas. Antes da terapia com penicilinas, deve ser feita pesquisa cuidadosa com relação a reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos. Se ocorrer reação alérgica, o medicamento deve ser descontinuado e uma terapia apropriada instituída. Reações anafiláticas graves requerem tratamento de emergência imediato com adrenalina. Oxigênio, esteróides intravenosos e controle das vias aéreas, incluindo intubação, devem ser usados quando indicado. Assim como qualquer preparação antibiótica, é essencial a constante observação de sinais de crescimento de organismos não-suscetíveis, incluindo fungos. Caso ocorra superinfecção, o medicamento deve ser descontinuado e terapia apropriada instituída. Uma vez que a mononucleose infecciosa é de origem viral, Unasyn não deve ser utilizado neste tratamento. Uma alta porcentagem de pacientes com mononucleose que receberam ampicilina desenvolveram rash cutâneo. Recomenda-se a observação periódica para as possíveis disfunções orgânicas sistêmicas durante terapia prolongada, o que inclui os sistemas renal, hepático e hematopoiético.

Uso na gravidez

Estudos de reprodução animal não revelaram evidência de alterações na fertilidade ou danos ao feto devido à sultamicilina. Unasyn Oral atravessa a barreira placentária. Entretanto, a segurança para o uso durante a gravidez não foi estabelecida. Unasyn Oral está classificado na categoria B de risco na gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso durante a Lactação Deve-se ter precaução quando sultamicilina for administrada a mulheres que estejam amamentando. Baixas concentrações de ampicilina e sulbactam são excretadas no leite. Este fato deve ser considerado uma vez que o recém-nascido pode estar exposto, especialmente se a função renal não estiver completamente desenvolvida no mesmo.

Interações medicamentosas

Alopurinol: a administração concomitante de alopurinol e ampicilina aumenta substancialmente a incidência de rash em pacientes, quando comparada à administração de ampicilina isolada. Anticoagulantes: as penicilinas podem produzir alterações na agregação plaquetária e nos testes de coagulação. Esses efeitos podem ser potencializados com anticoagulantes. Agentes bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas e tetraciclinas): agentes bacteriostáticos podem interferir no efeito bactericida das penicilinas. Deve-se evitar a terapia concomitante. Contraceptivos orais contendo estrógenos: foram relatados casos de redução da eficácia dos contraceptivos orais em mulheres que estavam recebendo ampicilina, resultando em gravidez não-planejada. Embora esta associação seja fraca, as pacientes devem ser orientadas a utilizar um método contraceptivo alternativo ou adicional enquanto estiverem em tratamento com ampicilina. Metotrexato: o uso concomitante de metotrexato com penicilinas resultou em diminuição do clearence do metotrexato e um correspondente aumento na toxicidade do mesmo. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. Pode ser necessário um aumento das doses de leucovorina e administração por períodos mais prolongados. Probenecida: a probenecida diminui a secreção tubular renal da ampicilina e da sulbactam quando utilizadas concomitantemente. Este efeito resulta em concentrações séricas aumentadas e prolongadas, meia-vida de eliminação prolongada e aumento do risco de toxicidade. Interações com testes laboratoriais: pode ser observada glicosúria falso-positiva em urinálise utilizando o reagente de Benedict, reagente de Fehling e de ClinitestTM. Após a administração de ampicilina a mulheres grávidas, foi observada diminuição transitória na concentração plasmática do estriol conjugado total, glicuronídeo-estriol, estrona conjugada e estradiol. Este efeito também pode ocorrer com a administração de sulbactam sódica/ampicilina sódica IM/IV.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Unasyn Oral (sultamicilina) é geralmente bem tolerado. A maioria das reações adversas observadas foi de grau leve ou moderado e normalmente tolerável com a continuação do tratamento. Gerais: reação alérgica, choque anafilático e reação anafilactóide. Sistema nervoso: tontura. Gastrintestinais: a reação adversa mais freqüentemente observada foi diarréia/fezes amolecidas. Foram observados vômitos, náuseas, desconforto epigástrico, melena e dor/espasmos abdominais. Assim como outros antibióticos da classe da ampicilina, podem ocorrer raramente enterocolite e colite pseudomembranosa. Respiratório: dispnéia. Pele/estruturas cutâneas: rash e prurido não foram freqüentemente observados, assim como angioedema, dermatite e urticária. Outras reações: foram raramente observadas sonolência/sedação, fadiga/mal-estar e dor de cabeça.

Posologia

Cada dose (5 mL) da suspensão reconstituída contém o equivalente a 250 mg de sultamicilina base. Cada comprimido revestido contém tosilato de sultamicilina equivalente a 375 mg de sultamicilina base. A dose recomendada de Unasyn (sultamicilina) em adultos (incluindo pacientes idosos) varia de 375-750 mg, por via oral, duas vezes ao dia (a cada 12 horas). Em adultos e crianças o tratamento é mantido normalmente até 48 horas após a febre e outros sintomas anormais terem desaparecido. O tratamento é administrado normalmente por 5 a 14 dias, mas o período de tratamento pode ser estendido se necessário. No tratamento da gonorréia não-complicada pode-se administrar 2,25 g (6 comprimidos de 375 mg) de Unasyn como dose única por via oral. Concomitantemente deve ser administrado 1,0 g de probenecida por via oral para permitir concentrações plasmáticas de sulbactam e ampicilina por períodos mais prolongados. Nos casos de gonorréia com suspeita de lesão de sífilis deve-se realizar exame em campo escuro antes de administrar Unasyn, assim como acompanhamento com testes sorológicos mensais durante pelo menos 4 meses. Nos casos de qualquer infecção causada por estreptococos hemolíticos, recomenda-se tratamento por pelo menos 10 dias para prevenir a ocorrência de glomerulonefrite ou febre reumática aguda. Uso em Crianças e Primeira Infância A dose para a maioria das infecções em crianças pesando menos de 30 kg é de 25-50 mg/kg/dia de Unasyn, dividida em duas doses orais dependendo da gravidade da infecção e avaliação médica. Para crianças pesando 30 kg ou mais, administrar a dose usual de adultos. Uso em Pacientes com Insuficiência Renal Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor ou igual a 30 mL/min), a cinética de eliminação da sulbactam e ampicilina é afetada de maneira similar e, desta maneira, a razão plasmática entre um e outro fármaco deve permanecer constante. A dose de Unasyn em tais pacientes deve ser administrada com menos freqüência, de acordo com a prática usual para ampicilina. Dose Omitida Caso o paciente esqueça de administrar Unasyn no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Superdosagem

Apenas informações limitadas sobre a toxicidade aguda da ampicilina sódica e da sulbactam sódica em humanos estão disponíveis. Seria esperado que a superdose do fármaco causasse manifestações que são principalmente extensões das reações adversas relatadas com o uso do fármaco. O fato de que uma alta concentração de antibióticos beta-lactâmicos no fluido cerebrospinhal (CSF) poder causar efeitos neurológicos, incluindo convulsões, deve ser considerado. Uma vez que tanto a ampicilina quanto o sulbactam são removidos da circulação sangüínea por hemodiálise, este procedimento pode aumentar a eliminação do fármaco do organismo caso ocorra uma superdose em pacientes com a função renal comprometida.

Informações

A sultamicilina é um éster duplo no qual a ampicilina e o inibidor de beta-lactamases sulbactam estão unidos por um grupo metileno. Propriedades Farmacodinâmicas Estudos bioquímicos com sistemas bacterianos de células livres têm demonstrado que a sulbactam é um fármaco inibidor irreversível da maioria das beta-lactamases importantes que ocorrem em organismos penicilino-resistentes. Ele possui atividade antibacteriana significativa somente contra Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis e Pseudomonas cepacia. O potencial da sulbactam sódica em impedir a destruição de penicilinas e cefalosporinas por organismos resistentes foi confirmado em estudos utilizando cepas resistentes em que a sulbactam sódica exibiu efeito sinérgico acentuado quando administrada juntamente com penicilinas e cefalosporinas. Como a sulbactam também se liga a algumas proteínas ligadoras de penicilinas, algumas cepas suscetíveis tornam-se ainda mais suscetíveis à combinação do que aos antibióticos beta-lactâmicos isolados. O componente bactericida da combinação é a ampicilina que, assim como as benzilpenicilinas, atua contra organismos sensíveis durante o estágio ativo de multiplicação por meio da inibição da biossíntese da parede celular mucopeptídica. A combinação sulbactam sódica/ampicilina sódica é eficaz contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas incluindo: Staphylococcus aureus e epidermidis (incluindo cepas penicilino-resistentes e algumas meticilino-resistentes); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis e outros Streptococcus spp.; Haemophilus influenzae e parainfluenzae (tanto cepas beta-lactamases positivas como negativas); Branhamella catarrhalis; anaeróbios, incluindo Bacteroides fragilis e espécies relacionadas; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (tanto indol-positivos como indol-negativos), Morganella morganii, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae. Propriedades Farmacocinéticas Após administração oral em humanos, a sultamicilina é hidrolisada durante a absorção, dando origem a sulbactam e ampicilina na circulação sistêmica, na proporção molar 1:1. A biodisponibilidade de uma dose oral corresponde a 80% da mesma dose intravenosa de sulbactam e ampicilina. A administração após a alimentação não afeta a biodisponibilidade sistêmica da sultamicilina. Os picos de níveis séricos de ampicilina após administração de sultamicilina são aproximadamente duas vezes maiores que os obtidos com dose oral igual de ampicilina. As meias-vidas de eliminação de sulbactam e ampicilina em voluntários sadios são respectivamente cerca de 0,75 e 1 hora, com 50 a 75% de cada fármaco sendo excretado inalterado na urina. As meias-vidas de eliminação são aumentadas em idosos e em pacientes com disfunção renal. A probenecida diminui a secreção tubular renal de ampicilina e sulbactam. O uso concomitante de probenecida e sultamicilina resulta em níveis sangüíneos aumentados e prolongados de ampicilina e sulbactam (vide Interações Medicamentosas).

nal. A probenecida diminui a secreção tubular renal de ampicilina e sulbactam. O uso concomitante de probenecida e sultamicilina resulta em níveis sangüíneos aumentados e prolongados de ampicilina e sulbactam (vide Interações Medicamentosas).