Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Roche

Referência

Fitometadiona

Apresentação

Princípio ativo: fitomenadiona (vitamina K1), em uma solução de ácido biliar/lecitina na forma de micelas mistas. Cada ampola de vidro âmbar contém 1 mL de uma solução límpida de micelas mistas com 10 mg de vitamina K1 (volume de enchimento 1,15 mL) para administração parenteral. Excipientes: ácido glicocólico, hidróxido de sódio, lecitina, ácido clorídrico e água para injeção.

Indicações

Kanakion® MM está indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (i.e. deficiência de fatores de coagulação II, VII, IX e X), de várias etiologias, incluindo sobredosagem de anticoagulantes do tipo cumarínicos, suas combinações com fenilbutazona e outras formas de hipovitaminose K (p.ex. icterícia obstrutiva, assim como disfunções hepáticas e intestinais, e após tratamento prolongado com antibióticos, sulfonamidas ou salicilatos). Para profilaxia e tratamento de hemorragia em recém-nascidos, utilizar Kanakion® MM pediátrico 2 mg/0,2 mL ampolas.

Contra-indicações

Kanakion® MM é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do produto. Kanakion® MM não deve ser administrado por via intramuscular, pois esta via demonstrou ter características de armazenamento e a contínua liberação de vitamina K1 pode dificultar a reinstituição da terapia anticoagulante. Além disso, injeções intramusculares nesses pacientes podem vir a causar a formação de hematomas.

Advertências

No momento do uso, o conteúdo da ampola deve ser claro. Se armazenada de forma inapropriada, pode ocorrer turvação ou separação de fases do conteúdo das ampolas. Caso isto ocorra, a ampola não deve mais ser utilizada. É necessário monitorização cuidadosa do RNI após a administração de Kanakion® MM em pacientes com insuficiência hepática grave.

Uso na gravidez

Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não foram realizados estudos controlados de Kanakion® MM em animais e mulheres grávidas. No entanto, baseado na experiência clínica adquirida ao longo dos anos, é seguro afirmar que a vitamina K1 e os excipientes presentes na formulação de Kanakion® MM não possuem efeitos toxicológicos quando administrados nas doses recomendadas. Contudo, como para qualquer medicamento, Kanakion® MM deve ser utilizado em mulheres grávidas somente se os benefícios do tratamento superarem os riscos para o feto. A vitamina K1 não atravessa a barreira placentária, e não se recomenda administrar Kanakion® MM a mulheres grávidas como profilaxia de doença hemorrágica para recém-nascidos. Somente uma pequena fração da vitamina K1 administrada passa para o leite materno. Se administrado em doses terapêuticas às mães que estiverem amamentando, Kanakion® MM não causa risco à criança. Entretanto, Kanakion® MM não é recomendado para lactantes como profilaxia para a doença hemorrágica no recém-nascido.

Interações medicamentosas

A vitamina K1 antagoniza os efeitos dos anticoagulantes cumarínicos. Administração concomitante de anticonvulsivantes pode prejudicar a ação da vitamina K1.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Os eventos adversos estão listados abaixo por sistemas e freqüência. As freqüências são definidas como: muito comum (= 1/10), comum (= 1/100, < 1/10), incomun (= 1/1.000, < 1/100), raro (= 1/10.000, < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Distúrbios do sistema imunológico Muito raro: reações anafilactóides após a administração intravenosa de Kanakion® MM. Distúrbios gerais e condições do local de administração Muito raro: irritação venosa ou flebite em associação com a administração intravenosa de Kanakion® MM.

Posologia

Kanakion® MM ampolas deve ser utilizado pela via intravenosa. A solução da ampola não deve ser diluída ou misturada com outros medicamentos injetáveis, mas pode ser injetada, quando for apropriado, na parte inferior do equipo de infusão, durante a infusão contínua de cloreto de sódio 0,9% ou dextrose 5%. Em caso de administração inadvertida do Kanakion® MM pela via intramuscular, observou-se absorção irregular, levando a oscilações da concentração sérica imprevisíveis e alta variabilidade entre indivíduos, podendo apresentar disponibilidade sistêmica inferior a 65% com conseqüente possibilidade de ineficácia. Kanakion® MM pediátrico deve ser utilizado em recém-nascidos e lactentes menores de um ano de idade, devido às baixas doses requeridas. Dose padrão Para hemorragias severas e potencialmente fatais: O anticoagulante cumarínico deve ser retirado e a injeção intravenosa de Kanakion® MM deve ser aplicada lentamente (em pelo menos 30 segundos), na dose de 5-10 mg juntamente com plasma fresco congelado (PFC) ou concentrado de complexo de protrombina (CCP). A dose de vitamina K1 pode ser repetida conforme necessário. Recomendações de dose para tratamento com vitamina K1 em pacientes com International Normalized Ratio (INR) (Razão Normalizada Internacional - RNI) alta assintomática ou com hemorragia leve: Para pequenas doses, uma ou mais ampolas de Kanakion® MM pediátrico (2,0 mg/0,2 mL; mesma solução) podem ser usadas. Recomendações de dose para tratamento com vitamina K1 em pacientes com hemorragia grave e potencialmente fatal: PFC, plasma fresco congelado CCP, concentrado de complexo de protrombina

Características farmacológicas

Propriedades e efeitos A vitamina K1 (fitomenadiona), ingrediente ativo do Kanakion® MM, é um fator de prócoagulação. Como componente do sistema carboxilase hepático, a vitamina K1 está envolvida na carboxilação pós-translacional dos fatores de coagulação II (protrombina), VII, IX e X, e dos inibidores de coagulação, proteína C e proteína S. A cumarina inibe a redução da vitamina K1 (forma quinona) para vitamina K1 hidroquinona e também previne a redução para a forma quinona da vitamina K1-epóxido que se forma após a carboxilação. A vitamina K1 é um antagonista dos anticoagulantes tipo cumarina, p.ex. femprocumona. Entretanto, não neutraliza a atividade da heparina; a protamina é o antagonista da heparina. A vitamina K1 é ineficaz na hipoprotrombinemia hereditária ou hipoprotrombinemia induzida por insuficiência hepática severa. A vitamina K1 é solubilizada por meio de um sistema coloidal fisiológico de micelas composto de ácido biliar-lecitina, um meio de transporte também encontrado no corpo. Farmacocinética Absorção Um estudo farmacocinético indicou que a solução de micelas mistas de vitamina K1, administrada por via oral, é absorvida de maneira rápida e eficaz. Doses orais de vitamina K1 são absorvidas principalmente na porção média do intestino delgado. A biodisponibilidade sistêmica seguida de administração oral é de aproximadamente 50%, com uma grande variação individual. O início da ação ocorre aproximadamente de 1-3 horas após a administração intravenosa, e de 4-6 horas após administração oral. Distribuição O compartimento de distribuição primária corresponde ao volume plasmático. No plasma sangüíneo, 90% da vitamina K1 se liga às lipoproteínas (fração VLDL). A concentração plasmática normal de vitamina K1 varia de 0,4 a 1,2 ng/mL. Após administração intravenosa de 10 mg de vitamina K1 (Kanakion® MM), o nível plasmático em 1 hora é de aproximadamente 500 ng/mL e de cerca de 50 ng/mL em 12 horas. A vitamina K1 não atravessa a barreira placentária e passa em pouca quantidade para o leite materno. Metabolismo A vitamina K1 é rapidamente convertida em metabólitos mais polares, incluindo a vitamina K1- 2,3-epóxido. Alguns outros metabólitos são reconvertidos em vitamina K1. Eliminação Após degradação metabólica, a vitamina K1 é excretada na bile e urina na forma de glucuronídeos e sulfoconjugados. A meia-vida terminal em adultos é de 14 ± 6h após administração i.v. e 10 ± 6h após a administração oral. Menos de 10% da dose são excretados pela urina na forma inalterada. Farmacocinética em situações especiais A absorção intestinal de vitamina K1 é prejudicada por várias condições, incluindo síndromes de má absorção, síndrome do intestino curto, atresia biliar e insuficiência pancreática. A dose para este grupo de pacientes deverá, portanto, ser na extremidade inferior do intervalo recomendado (vide item Posologia).

Resultados de eficácia

Kanakion® MM é indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (i.e.deficiência de fatores de coagulação II,VII,IX e X), de várias etiologias e outras formas de hipovitaminose K.

Modo de usar

Não se recomenda o fracionamento do conteúdo de cada ampola de Kanakion® MM devido a sua fotossensibilidade, razão pela qual é acondicionado em ampola âmbar. Além disso, o preservante fisiológico (ácido glicocólico) presente na formulação não é adequado para fracionamento. Kanakion® MM não contém preservantes artificiais.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em idosos: Pacientes em idade avançada tendem a ser mais sensíveis à reversão da anticoagulação com Kanakion® MM; a dosagem nesses pacientes deve ser a menor recomendada. Pequenas doses de 0,5 a 1,0 mg de vitamina K1 i.v. têm mostrado uma redução efetiva do RNI a <5,0 no prazo de 24 horas (vide item Farmacocinética). Crianças com mais de um ano de idade: A dose ótima deve ser decidida pelo médico de acordo com a indicação e peso do paciente. Uma dose única de vitamina K1 igual a um décimo da dose i.v. completa de adulto tem sido relatada como efetiva em reverter a RNI alta assintomática (> 8) em crianças clinicamente bens. Crianças com menos de um ano de idade: Para este grupo de pacientes, utilizar Kanakion® MM pediátrico 2 mg/0,2 mL.

Armazenagem

Kanakion® MM deve ser protegido da luz. Deve ser armazenado em temperaturas inferiores a 25ºC. A solução não deve ser congelada. A solução deve estar límpida no momento de usar. Se as ampolas não forem corretamente armazenadas, podem apresentar turvação ou separação de fases. Nesse caso, as ampolas devem ser desprezadas.

Informações

1. AÇÃO DO MEDICAMENTO Kanakion® MM é uma solução injetável de vitamina K1 sintética que é essencial para a formação dos chamados fatores de coagulação (protrombina, fatores VII, IX e X). A carência de vitamina K1 leva a um aumento da tendência hemorrágica. 2. INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO Kanakion® MM está indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (i.e. deficiência de fatores de coagulação II, VII, IX e X), de várias etiologias, incluindo sobredosagem de anticoagulantes do tipo cumarínicos, suas combinações com fenilbutazona e outras formas de hipovitaminose K (p.ex. icterícia obstrutiva, assim como disfunções hepáticas e intestinais, e após tratamento prolongado com antibióticos, sulfonamidas ou salicilatos). Para profilaxia e tratamento de hemorragia em recém-nascidos, utilizar Kanakion® MM pediátrico 2 mg/0,2 mL ampolas. 3. RISCOS DO MEDICAMENTO Contra-indicações Kanakion® MM é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do produto. Advertências O conteúdo da ampola é claro (a ampola é âmbar) e não deve ser fracionado, devido a fotossensibilidade. Em casos raros, foi relatada reação anafilactóide. Pode ocorrer irritação no local da injeção, porém é pouco provável sua ocorrência, devido ao pequeno volume do conteúdo da ampola que é injetado. Precauções Em pacientes com disfunção hepática severa, a formação de protrombina pode estar prejudicada. Nestes casos, uma estreita monitorização dos parâmetros de coagulação se faz necessária após administração de Kanakion® MM. Principais interações medicamentosas A vitamina K1 antagoniza o efeito dos anticoagulantes cumarínicos. A administração concomitante com anticonvulsivantes parece prejudicar a ação da vitamina K1. Gestação e lactação Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não existem evidências em relação à segurança do Kanakion® MM na gravidez, contudo, como para a maioria das drogas, deve-se avaliar o risco/benefício da administração de Kanakion® MM durante a gravidez. Informar ao médico se está amamentando. Não há contra-indicação relativa às faixas etárias. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. 4. MODO DE USO Kanakion® MM somente deve ser administrado sob rigorosa orientação médica. Informe seu médico se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

s e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.