Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

USO ADULTO Via endovenosa Forma farmacêutica, via de administração e apresentações Pó liofilizado injetável- embalagens com: 1 frasco-ampola acompanhado de 1 ampola com 10 ml de diluente Cada frasco-ampola contém: Pantoprazol*...40 mg *Na forma de pantoprazol sódico (42,3 mg) Cada ampola de diluente contém: Solução de cloreto de sódio 0,9% ... 10 ml

Indicações

Tratamento da úlcera péptica gástrica ou duodenal e das esofagites por refluxo moderada ou grave, quando a via oral não puder ser utilizada.

Contra-indicações

Pantozol ev não deve ser usado em casos de hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.

Advertências

Pantozol ev deve ser utilizado, exclusivamente, por via endovenosa. Recomenda-se a administração de Pantozol ev, quando o uso por via oral não for possível. Pantozol ev 40 mg não está indicado em distúrbios gastrointestinais leves, como por exemplo na dispepsia não-ulcerosa. Antes de se iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de lesão ulcerada gástrica maligna e doenças malignas do esôfago, já que o tratamento com Pantozol ev pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico. O diagnóstico de esofagite de refluxo deve ser confirmado por endoscopia. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária deve ser reduzida para 20 mg. Além disso, nestes pacientes, as enzimas hepáticas devem ser regularmente monitoradas durante o tratamento com Pantozol ev; se houver aumento significativo nos valores enzimáticos, o tratamento deve ser descontinuado.

Uso na gravidez

Categoria de risco na gravidez – B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. Pantozol ev não deve ser administrado em gestantes e lactantes, a menos que absolutamente necessário, uma vez que a experiência clínica sobre seu uso em mulheres nestas condições é limitada. Estudos de reprodução em animais demonstraram fetotoxicidade discreta com doses acima de 5 mg/kg. Pantoprazol só deve ser utilizado quando o benefício para a mãe for considerado maior que o risco potencial ao feto ou à criança. Não existem informações sobre a excreção de pantoprazol no leite humano. Até o momento, existem poucas experiências do uso de Pantozol ev em crianças.

Interações medicamentosas

Em caso de administração concomitante, pantoprazol pode alterar a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade seja dependente do pH intragástrico, como por exemplo o cetoconazol. Pantoprazol é extensivamente metabolizado no fígado. Inicialmente sofre desmetilação e oxidação a sulfonas pelas sub enzimas CYP2C19 e CYP3A4 do citocromo P 450 (Fase I do metabolismo). Como conseqüência da baixa afinidade do pantoprazol e de seus metabólitos, o hidroxipantoprazol e hidroxipantoprazol sulfona pelas enzimas do citocromo P 450, seu potencial de interação na Fase I é limitado, o que permite que a droga saia rapidamente do retículo endoplasmático e seja subsequentemente transferida para o citoplasma para ser conjugada com sulfato, na Fase II do metabolismo. Esta baixa afinidade resulta em predominância do metabolismo no sistema de conjugação (Fase II) que, ao contrário do sistema P 450, não é saturável e consequentemente não interativa. Esta etapa independe do sistema enzimático citocromo P 450. A interação entre pantoprazol e outras substâncias metabolizadas na Fase I do metabolismo não pode, em princípio, ser excluída. Nos estudos sobre interações medicamentosas conduzidos até o momento, onde foram analisados os substratos de todas as famílias do citocromo P450 envolvidas no metabolismo de drogas no homem, verificou-se que pantoprazol não afeta a farmacocinética ou a farmacodinâmica da antipirina, carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipina, fenitoína, piroxicam, teofilina, e contraceptivos orais. A ingestão de antiácidos não interfere na absorção do pantoprazol. Pantozol não aumenta a excreção urinária dos marcadores de indução, ácido D-glucarídico e 6 ß-hidroxicortisol. Da mesma forma, as drogas investigadas não influenciaram a farmacocinética do pantoprazol. Embora, em estudos clínicos farmacocinéticos, não tenha sido observada, nenhuma interação durante a administração concomitante à femprocumona ou à varfarina, foram observados, no período de pós comercialização, alguns casos isolados de alterações no INR (tempo de protrombina do paciente/ média normal do tempo de protrombina)ISI nessas situações. Consequentemente, nos em pacientes que estão sendo tratados com os anticoagulantes cumarínicos, é recomendada a monitorização do tempo de protrombina / INR, após o início, término ou durante o uso irregular de pantoprazol Estudos de interação farmacocinética em humanos, administrando-se pantoprazol simultaneamente aos antibióticos claritromicina, metronidazol e amoxicilina, não demonstraram nenhuma interação clinicamente significativa. Não existe interação na administração concomitante de antiácidos.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso do produto: FreqüênciaËrgão sistêmicos Comum (> 1/100, < 1/10) Incomum (>1/1000, <1/100) Raros (>1/1000, <1/10000) Muito raro (>1/10000, incluindo relatos isolados) Sangue e sistema linfático Leucopenia; Trombocitopenia Distúrbios gastrointestinais Dor abdominal, diarréia, constipação ou flatulência Náusea / Vômito Boca seca Distúrbios gerais e condições de locais de administração Edema periférico Distúrbios hepato-biliares Dano hepatocelular grave conduzindo à icterícia com ou sem insuficiência hepática. Distúrbios no sistema imune Reações anafiláticas, incluindo o choque anafilático Alterações laboratoriais / sistêmica geral Aumento nos níveis de enzimas hepáticas (transaminases, GT) Aumento nos níveis de triglicérides Febre Distúrbios músculo-esqueléticos, do tecido conjuntivo Artralgia Mialgia Distúrbios do sistema nervoso Cefaléia Vertigem ou distúrbios visuais (visão turva) Distúrbios psiquiátricos Depressão mental Distúrbios renais e urinários Nefrite intersticial Distúrbios do tecido cutâneo e subcutâneo Reações alérgicas como prurido e exantema Urticária e angioedema Reações graves na pele como Síndrome de Stevens Johnson, eritema multiforme, Síndrome de Lyell, fotosensibilidade

Posologia

Injetando-se o conteúdo da ampola de diluente (10 ml) no frasco-ampola que contém o pó liofilizado, obtém-se rapidamente a solução injetável pronta para a aplicação endovenosa. Pode-se administrar a solução sob a forma de bolus (no mínimo por 2 minutos) ou sob a forma de infusão, após a diluição da solução reconstituída em 100 ml de solução fisiológica ou 100 ml de solução de glicose a 5% ou a 10%, sendo neste caso, recomendado um tempo de administração de 15 minutos. A solução reconstituída, límpida e incolor, deve ser utilizada dentro de, no máximo, 12 horas. Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser usado imediatamente. Se não usado imediatamente, o tempo e as condições de armazenamento antes do uso são de responsabilidade do usuário e, normalmente, não deveriam ser de mais de 12 horas à temperatura abaixo de 25ºC. A administração deve ser feita exclusivamente por via endovenosa. Qualquer produto restante no frasco-ampola, ou que tenha sua aparência visual alterada (como por exemplo, turvação ou precipitação) deve ser descartado. O conteúdo do frasco é de dose única. Pantozol ev não deve ser diluído com nenhum outro tipo de diluente ou misturado a nenhum outro medicamento para uso injetável. Salvo critério médico diferente, recomenda-se a administração de 1 frasco-ampola (40 mg) de Pantozol ev ao dia. Tão logo o tratamento por via oral seja possível, Pantozol ev deve ser descontinuado e substituído pelo tratamento com Pantozol comprimidos, levando-se em consideração a equivalência terapêutica entre a forma injetável de 40 mg e os comprimidos gastro-resistentes de 40 mg. O tratamento não deve ser superior a 8 semanas, uma vez que são restritas as experiências a longo prazo.

Superdosagem

Não se conhecem sintomas de superdose no homem. Doses de até 240 mg, administradas por via endovenosa durante 2 minutos, foram bem toleradas. Na eventualidade da administração acidental de doses muito acima das preconizadas, com manifestações clínicas de intoxicação, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais.

Características farmacológicas

Pantozol (pantoprazol) é um benzimidazol substituído, que inibe a secreção de ácido clorídrico no estômago através de uma ação específica sobre a bomba de prótons das células parietais gástricas. Pantoprazol é convertido à sua forma ativa somente no meio ácido das células parietais, onde inibe a enzima H+K+ATPase, o estágio final da produção de ácido clorídrico no estômago, o que lhe confere seletividade e organoespecificidade. A inibição é dose-dependente e afeta tanto a secreção ácida basal como a estimulada. Assim como outros inibidores da bomba de prótons e outros bloqueadores dos receptores H2, o tratamento com pantoprazol causa redução da acidez gástrica e, conseqüentemente, um aumento na gastrina sérica, que, porém, é moderado e proporcional à redução da acidez. O aumento de gastrina é reversível. Uma vez que pantoprazol se liga diretamente à enzima H+K+ATPase, é capaz de afetar a secreção ácida independentemente do estímulo causado por outras substâncias (acetilcolina, histamina, gastrina). O efeito é o mesmo se o produto for administrado por via oral ou endovenosa. O início da ação antisecretória ocorre após 15 a 30 minutos da administração endovenosa. Propriedades Farmacocinéticas O volume de distribuição é em torno de 0,15 L/kg e o clearance é em torno de 0,1 L/h/ kg. A meia-vida plasmática é cerca de 1 h. Há um número pequeno de indivíduos com eliminação lenta. Em função da ativação específica do pantoprazol dentro das células parietais, sua curta meia-vida plasmática não corresponde à duração prolongada de seu efeito farmacológico (inibição da secreção ácida). Sua farmacocinética não varia após administração única ou repetida. Na faixa de doses de 10 a 80 mg, a cinética plasmática do pantoprazol tende a ser linear, tanto após administração oral como endovenosa. A taxa de ligação à proteína plasmática é em torno de 98%. A substância é quase que exclusivamente metabolizada no fígado. A eliminação renal representa a principal via de excreção (cerca de 80%) para os metabólitos do pantoprazol, sendo o restante excretado com as fezes. Seu principal metabólito, tanto no plasma como na urina, é o desmetilpantoprazol, que é conjugado com um sulfato. A meia-vida do principal metabólito é em torno de 1,5 h, não sendo, portanto, muito maior do que a do próprio pantoprazol.

Resultados de eficácia

A eficácia de pantoprazol 40mg EV, no tratamento da doença por refluxo gastroesofágico, foi comprovada em diversos estudos que utilizaram a via endovenosa, por alguns dias, seguida da via oral (pantoprazol 40mg), por algumas semanas (Fumagalli,1998; Plein, 2000;Wurzer,1999;). A remissão dos sintomas ocorreu em 87% a 100% dos pacientes, durante a segunda semana do tratamento (Plein,2000; Wurzer,1999) e em 95% a 100% dos pacientes, após quatro semanas (Fumagalli,1998). A cicatrização das lesões foi confirmada, através de endoscopia digestiva alta, em 80% a 87% dos pacientes, após a quarta semana e em 87% a 95% dos pacientes, após oito semanas de tratamento (Fumagalli,1998; Plein, 2000; Wurzer,1999). Um estudo comparando o regime de alternância da via de administração, EV/Oral, com o regime de administração oral demonstrou que 80% e 93% do grupo EV/Oral cicatrizaram no período de 4 a 8 semanas de tratamento, respectivamente, versus 72% e 86% do grupo oral. Esses dados demonstraram equivalência significativa entre as duas modalidades de tratamento e permite a mudança da administração endovenosa para a oral sem alteração da dose (Plein,2000). A avaliação da supressão da secreção ácida em pacientes com doença por refluxo gastroesofágico também demonstrou ser equivalente quando a administração da dose oral foi substituída pela dose endovenosa (Metz, 2000). Pantoprazol 40mg ev é equivalente a pantoprazol 40mg oral, na inibição da secreção ácida avaliada através de pHmetria intragástrica de 24 horas (Fuder,1998; Hartmann,1998). A média do pH 24hs foi 3,3 e 3,1 para a administração endovenosa e oral, respectivamente e a diferença correspondente foi 0,2 (90% CI: 0,03-0,44) (Hartmann,1998). A inibição da secreção gástrica ocorre sem o desenvolvimento de tolerância (Aris,2001; Somberg,2001; Trepanier,2000).

Modo de usar

Descrição do produto: Pó: substância seca, branca a quase branca. Solução reconstituída: solução límpida, levemente amarelada e de odor característico. Descartar o produto caso ele se apresente precipitado ou turvo. A injeção deve ser aplicada, exclusivamente, por via endovenosa. Após a reconstituição do pó liofilizado com o diluente, a solução deve ser utilizada dentro de, no máximo, 12 horas. Pantozol ev não deve ser misturado a outros medicamentos injetáveis. Leia com atenção o item Posologia para a utilização correta do produto.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pacientes idosos: a dose diária de 40 mg de pantoprazol não deve ser excedida em pacientes idosos ou naqueles com insuficiência renal. Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas: Não há efeitos conhecidos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas.

Armazenagem

Conservar Pantozol ev na embalagem original, à temperatura ambiente (15°C a 30°C) e protegido da luz. O frasco-ampola deve ser mantido dentro do cartucho, uma vez que a exposição à luz pode alterar a qualidade do produto. O prazo de validade está impresso na embalagem do produto. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

Venda sob prescrição médica. Registro MS - 1.0639.0182 Farmacêutico Responsável: Wagner Moi CRF-SP 14.828 N.º do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho. Fabricado por: BYK ALTANA Pharma Ltda. é o novo nome de Byk Química e Farmacêutica Ltda. ALTANA Pharma AG Singen - Alemanha Importado e distribuído por: ALTANA Pharma Ltda. Rodovia SP 340 S/N, Km 133,5 Jaguariúna SP CNPJ 60.397.775/0008-40 Indústria Brasileira

. ALTANA Pharma AG Singen - Alemanha Importado e distribuído por: ALTANA Pharma Ltda. Rodovia SP 340 S/N, Km 133,5 Jaguariúna SP CNPJ 60.397.775/0008-40 Indústria Brasileira