Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Novartis

Apresentação

Neocitec 10 mg. cx. c/ 1 fr.-ampola c/ 1 mL de sol. inj. Neocitec 50 mg. cx. c/ 1 fr.-ampola c/ 5 mL de sol. inj.

Indicações

Neocitec (ditartarato de vinorelbina) é indicado para o tratamento das seguintes condições: - Câncer de pulmão de células não pequenas. • Câncer de mama.

Contra-indicações

- Neocitec? (ditartarato de vinorelbina) é contra-indicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade severa à vinorelbina. • Neocitec (ditartarato de vinorelbina) não deve ser usado em pacientes com contagem de neutrófilos menor que 1.000 células/mm3. • Neocitec (ditartarato de vinorelbina) não deve ser administrado em pacientes com insuficiência hepática grave, não relacionada à progressão do tumor. • Neocitec (ditartarato de vinorelbina) é contra-indicado durante a gravidez e/ou amamentação.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Hematológicas (ver item PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS) Granulocitopenia é a maior toxicidade dose-dependente (ditartarato de vinorelbina). Em geral, ela é reversível e não cumulativa. O tempo médio para o nadir é de sete a dez dias após a administração da dose, com a recuperação das contagens dos granulócitos acontecendo nos sete a 14 dias seguintes. Anemia e trombocitopenia também foram observadas nos pacientes recebendo Neocitec (ditartarato de vinorelbina). Reações neurológicas Neuropatia periférica de intensidade leve a moderada, caracterizada por parestesia e hiperestesia, foram as toxicidades neurológicas mais relatadas com a administração de vinorelbina. Perda do reflexo profundo do tendão ocorreu em menos de 5% dos pacientes. O desenvolvimento de neuropatia periférica grave foi pouco freqüente (1%) e geralmente foi reversível após a descontinuação do medicamento. Reações cutâneas Alopecia foi reportada em 12% dos pacientes e usualmente foi leve. Como outros agentes anti-tumorais derivados da Vinca, a vinorelbina também é moderadamente vesicante. Reações nos locais de injeção, incluindo eritema, dor no local e alteração na cor da veia ocorreu em aproximadamente 1/3 dos pacientes e foi grave em 5%. A ocorrência de flebite química ao longo da veia próxima ao local da injeção foi reportada em 10% dos pacientes. Reações gastrintestinais A ocorrência de náuseas de intensidade leve a moderada foi relatada em 34% dos pacientes tratados com vinorelbina. A ocorrência de náuseas intensas foi incomum (menos que 2% dos pacientes). A administração profilática de antieméticos em pacientes tratados unicamente com vinorelbina não foi adotada como rotina. Devido à baixa incidência de náuseas e vômitos intensos em pacientes tratados unicamente com vinorelbina, o uso de antagonistas serotoninérgicos em geral não foi necessário. Constipação foi relatada em 29% dos pacientes, com a ocorrência de íleo paralítico em 1% dos pacientes. A ocorrência de vômitos, diarréia, anorexia e estomatites foi geralmente de intensidade leve a moderada e foi relatada em menos de 20% dos pacientes tratados com vinorelbina. Reações hepáticas Foram observadas elevações transitórias nos níveis plasmáticos das enzimas hepáticas, sem manifestação de sintomas clínicos. Reações cardiovasculares Dores no peito foram reportadas em 5% dos pacientes. A maioria dos relatos foi de pacientes que apresentavam histórico de tumor toráxico de doença cardiovascular prévia. Não foram relatados episódios de infarto do miocárdio. Outros eventos clínicos Foi relatada a ocorrência de fadiga de intensidade leve a moderada em 27% dos pacientes. Com o acúmulo das doses de vinorelbina, houve tendência de agravamento do quadro. Outros eventos tóxicos que foram relatados em menos de 5% dos pacientes incluíram dor no maxilar, mialgia, artralgia e rash. A ocorrência de cistite hemorrágica e da síndrome da secreção inapropriada de HAD foi reportada em menos que 1% dos pacientes.

Posologia

Neocitec? (ditartarato de vinorelbina) deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. A dose inicial? (ditartarato de vinorelbina) em geral é de 25 mg/m² a 30 mg/m2, administrados semanalmente, através de injeção intravenosa lenta (seis a dez minutos). Esta dose deve ser ajustada de acordo com a tolerabilidade hematológica. Em regimes de poliquimioterapia, a dose e a freqüência de utilização? (ditartarato de vinorelbina) devem ser definidas de acordo com o protocolo a ser seguido. Neocitec? (ditartarato de vinorelbina) foi utilizado, nas mesmas doses, em combinação com 120 mg/m2 de Cisplatina, duas vezes por mês (dias 01 e 29), a cada seis semanas. Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal. Em caso de desenvolvimento de toxicidade, de intensidade moderada a grave, Neocitec? (ditartarato de vinorelbina) deve ser descontinuado. A dose? (ditartarato de vinorelbina) deve ser ajustada de acordo com a o grau de insuficiência hepática e comprometimento hematológico. Modificações de dose em casos de toxicidade hematológica: A contagem de granulócitos deve ser maior ou igual a 1.000 células/mm3 antes da administração? (ditartarato de vinorelbina). Os ajustes na dose devem ser baseados nas contagens de granulócitos obtidas no dia do tratamento, de acordo com os seguintes valores: ?? 1.500 granulócitos/mm3 ou mais : administrar 30 mg/m2? (ditartarato de vinorelbina) ?? 1.000 a 1.499 granulócitos / mm3: administrar 15 mg/m2? (ditartarato de vinorelbina) ?? Menos de 1.000 granulócitos / mm3: não administrar Neocitec? (ditartarato de vinorelbina). Repetir o hemograma (contagem de granulócitos) após uma semana. Caso três doses consecutivas? (ditartarato de vinorelbina) não possam ser administradas devido às baixas contagens de granulócitos, recomenda-se a descontinuação do tratamento. Pacientes que experimentaram episódios de febre e/ou sepsis com granulocitopenia durante a terapia com Neocitec? (ditartarato de vinorelbina), ou descontinuaram duas doses semanais consecutivas do medicamento, devido à ocorrência de granulocitopenia, devem receber doses subseqüentes de 22,5 mg/m2 do produto (para contagens de granulócitos maiores ou iguais a 1.500 células/mm3) ou 11,25 mg/m2 (para contagens de granulócitos de 1.000 a 1.499 células/mm3). Modificações de doses em caso de insuficiência hepática: Neocitec? (ditartarato de vinorelbina) deve ser administrado cuidadosamente em pacientes com insuficiência hepática. Ajustes na dose do produto em pacientes que desenvolverem hiperbilirubinemia durante o tratamento devem ser baseados na taxa de bilirrubina total de acordo com os seguintes valores: ?? Bilirrubina total de 2 mg/dL ou menos: administrar 30 mg/m2? (ditartarato de vinorelbina). ?? Bilirrubina total de 2,1 a 3 mg/dL: administrar 15 mg/m2? (ditartarato de vinorelbina). ?? Bilirrubina total de 3 mg/dL ou mais: administrar 7,5 mg/m2? (ditartarato de vinorelbina). Modificações de dose em casos de insuficiência hepática e toxicidade hematológica: Em pacientes com toxicidade hematológica associada à doença hepática, deve-se administrar a menor dose preconizada (ditartarato de vinorelbina) determinada para os dois itens. Instruções de administração: Neocitec? (ditartarato de vinorelbina) deve ser administrado por via intravenosa. É extremamente importante que a agulha ou o cateter estejam adequadamente posicionados antes que Neocitec (ditartarato de vinorelbina) seja administrado. O extravasamento (ditartarato de vinorelbina) para o tecido periférico, durante a administração intravenosa da droga, pode causar considerável irritação, necrose do tecido local e/ou tromboflebite. Caso ocorra extravasamento, a aplicação deve ser descontinuada imediatamente e qualquer porção resultante da dose deve ser administrada através de outra veia. Como não existem procedimentos estabelecidos para o tratamento de lesões causadas pelo extravasamento de vinorelbina, pode-se utilizar os procedimentos padrão. Como acontece com outros componentes tóxicos, deve-se ter cuidado ao manusear ou preparar as soluções? (ditartarato de vinorelbina), pois, reações cutâneas podem ocorrer devido à exposição acidental ao produto. O uso de luvas é recomendado durante o manuseio (ditartarato de vinorelbina). Caso a solução (ditartarato de vinorelbina) entre em contato com a pele ou mucosa, deve-se lavar imediata e abundantemente o local atingido com água corrente e sabão. A ocorrência de irritação ocular grave tem sido relatada após a contaminação acidental com outros alcalóides da Vinca. Caso isso ocorra com Neocitec- (ditartarato de vinorelbina), o olho atingido deve ser enxaguado imediata e abundantemente com água. Preparo da solução (ditartarato de vinorelbina): A solução injetável (ditartarato de vinorelbina) pode ser diluída tanto em uma seringa quanto em uma bolsa para administração intravenosa, usando-se uma das soluções diluentes recomendadas. A solução diluída (ditartarato de vinorelbina) deve ser administrada durante seis a dez minutos através do bocal de goma do cateter que administra o líquido de perfusão. Após o término da injeção intravenosa (ditartarato de vinorelbina) administrar mais 75 mL a 100 mL da solução diluente. Seringa: a dose calculada (ditartarato de vinorelbina) deve ser diluída para uma concentração entre 1,5 mg/mL a 3,0 mg/mL. Pode ser utilizada tanto uma solução injetável de dextrose a 5% quanto uma solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%. Diluição em Bolsa IV: A dose calculada? (ditartarato de vinorelbina) deve ser diluída até a obtenção de uma concentração entre 0,5 mg/mL a 2 mg/mL. Podem ser empregadas as seguintes soluções: Glicose a 5%, cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45%, glicose a 5% + cloreto de sódio 0,45%, solução de Ringer e solução de Ringer lactato. Estabilidade: Os frascos-ampola (ditartarato de vinorelbina) lacrados são estáveis por 72 horas à temperatura de até 25ºC. O frasco-ampola (ditartarato de vinorelbina) não deve ser congelado.

Informações

A vinorelbina, substância ativa, é um antineoplásico citostático, da família dos alcalóides da Vinca. Neocitec (ditartarato de vinorelbina) interfere com o equilíbrio dinâmico existente entre a tubulina e o microtúbulo. Os alcalóides da Vinca geralmente apresentam pequenas diferenças de mecanismo de ação, causadas em parte pelos diferentes modos de interação com as proteínas associadas aos microtúbulos. A vinorelbina age através da inibição da polimerização da tubulina. A atividade antitumoral da vinorelbina é causada principalmente pela sua interação com a tubulina, levando a uma inibição da mitose na fase da metáfase. Ela age preferencialmente sobre os microtúbulos mitóticos e não afeta os microtúbulos axonais a não ser em altas concentrações. O poder espiralizante da tubulina é inferior ao da vincristina. Estas características conferem à vinorelbina a eficácia desejada, com menor toxicidade neurológica. A vinorelbina bloqueia a mitose na fase G2 + M e provoca a morte celular durante a interfase ou no próximo ciclo de mitose. Como acontece com outros alcalóides da Vinca, a vinorelbina também pode interferir com os seguintes mecanismos: metabolismo do AMP cíclico, da glutadiona e de aminoácidos; atividade de transporte da calmodulina Ca++ ATPase dependente; respiração celular e biossíntese de ácidos nucléicos e lipídios.

vidade antitumoral da vinorelbina é causada principalmente pela sua interação com a tubulina, levando a uma inibição da mitose na fase da metáfase. Ela age preferencialmente sobre os microtúbulos mitóticos e não afeta os microtúbulos axonais a não ser em altas concentrações. O poder espiralizante da tubulina é inferior ao da vincristina. Estas características conferem à vinorelbina a eficácia desejada, com menor toxicidade neurológica. A vinorelbina bloqueia a mitose na fase G2 + M e provoca a morte celular durante a interfase ou no próximo ciclo de mitose. Como acontece com outros alcalóides da Vinca, a vinorelbina também pode interferir com os seguintes mecanismos: metabolismo do AMP cíclico, da glutadiona e de aminoácidos; atividade de transporte da calmodulina Ca++ ATPase dependente; respiração celular e biossíntese de ácidos nucléicos e lipídios.