Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Gsk

Apresentação

compr. 300 mg cx. c/ 60 un. sol. oral fr. c/ 240 ml (20mg/ml)

Indicações

Ziagenavir está indicado na terapêutica anti-retroviral combinada, para o tratamento da infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV), em adultos e crianças.

Contra-indicações

O uso é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Reação de Hipersensibilidade: Nos estudos clínicos, aproximadamente 4% dos pacientes tratados com Ziagenavir desenvolveram uma reação de hipersensibilidade, que em casos raros pode ser fatal. Esta reação é caracterizada pelo aparecimento de sintomas indicando o envolvimento de diversos órgãos. Quase todos os pacientes que desenvolvem reação de hipersensibilidade, apresentarão febre e/ou rash (normalmente maculopapular ou urticariforme) como parte da síndrome, entretanto, as reações podem ocorrer sem rash ou febre. Os sintomas podem ocorrer a qualquer momento, mas geralmente aparecem nas primeiras seis semanas de tratamento com o Ziagenavir (tempo mediano para o início é de 11 dias). Os sinais e sintomas desta reação de hipersensibilidade são listados abaixo. Aqueles relatados em pelo menos 10% dos pacientes com reação de hipersensibilidade estão grifados: Pele: Rash (normalmente maculopapular ou urticariforme) Trato gastrintestinal: Náusea, vômitos, diarréia, dor abdominal, ulceração na boca Trato respiratório: dispnéia, dor de garganta e tosse Miscelânea: Febre, fadiga, mal-estar, edema, linfadenopatia, hipotensão, conjuntivite, anafilaxia Neurológico/ psiquiátrico: Cefaléia, parestesia Hematológico: Linfopenia Fígado/ pâncreas: Provas de função hepática elevadas, insuficiência hepática Músculo-esquelético: Mialgia, raramente miólise, artralgia, creatinofosfoquinase elevada Urológicos: creatinina elevada, insuficiência renal Alguns pacientes com reação de hipersensibilidade foram diagnosticados inicialmente como portadores de doenças respiratórias (pneumonia, bronquite, faringite), síndrome gripal, gastroenterite ou reações a outros medicamentos. O diagnóstico tardio de hipersensibilidade levou à continuação do uso ou sua reintrodução, resultando em reações de hipersensibilidade mais severas ou morte. Portanto, o diagnóstico de reação de hipersensibilidade deve ser cuidadosamente considerado para pacientes apresentando sintomas característicos destas doenças. Se a reação de hipersensibilidade não puder ser afastada, o Ziagenavir não deve ser reiniciado. Os sintomas relacionados a esta reação de hipersensibilidade agravam-se com a continuação do tratamento e geralmente solucionam-se com a interrupção do Ziagenavir. Os fatores de risco que podem estar relacionados à ocorrência ou à gravidade da reação de hipersensibilidade ao abacavir não foram identificados. A reintrodução do tratamento com Ziagenavir, após a ocorrência de uma reação de hipersensibilidade, resulta no reaparecimento dos sintomas da reação dentro de algumas horas. Esta recorrência da reação de hipersensibilidade poderá ser mais intensa que a reação inicial, e poderá desencadear hipotensão potencialmente fatal e morte. Os pacientes que desenvolvem esta reação de hipersensibilidade devem interromper o tratamento com Ziagenavir e não deverão receber este medicamento novamente. Os relatos de reação de hipersensibilidade após reintrodução, quando a interrupção foi precedida por um único sintoma (por exemplo rash, febre ou sintomas gastrintestinais) são infreqüentes. Continua...

Posologia

Adultos e adolescentes maiores de 12 anos: A dose recomendada é 300mg (um comprimido ou 15mL), duas vezes ao dia. Crianças com idade entre 3 meses e 12 anos: A dose recomendada é 8mg/kg, duas vezes ao dia, até a dose máxima de 600mg ao dia. Crianças com menos de 3 meses de idade: Não existem dados disponíveis sobre o uso em pacientes nesta faixa etária. Ziagenavir pode ser ingerido com ou sem alimentos. Ziagenavir está disponível nas formulações comprimidos e solução oral. A terapia deve ser iniciada por um médico com experiência no tratamento de infecções por HIV. Pacientes com insuficiência renal: Não há necessidade de ajuste de dose. Pacientes com insuficiência hepática: O abacavir é metabolizado principalmente pelo fígado. Um estudo em andamento avaliará o efeito de variados graus de insuficiência hepática sobre a farmacocinética do abacavir. Mudanças significativas parecem ser observadas somente em pacientes com doença hepática crônica descompensada, mas na ausência de dados, nenhuma recomendação sobre a dosagem pode ser feita.

Informações

Grupo farmacoterapêutico- análogo de nucleosídeo. O abacavir é um análogo de nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa. É um agente antiviral seletivo para os vírus HIV-1 e HIV-2, incluindo isolados de HIV-1 resistentes à lamivudina, zidovudina, zalcitabina, didanosina ou nevirapina. Estudos in vitro demonstraram que o mecanismo de ação consiste na inibição da enzima transcriptase reversa do HIV, o que resulta na finalização da cadeia de ácido nucleico e interrupção do ciclo de replicação viral. O abacavir demonstrou sinergismo, in vitro, quando em associação com a nevirapina e zidovudina, e demonstrou ser aditivo em combinação com didanosina, zalcitabina, lamivudina e estavudina. Isolados de HIV-1 resistentes ao abacavir foram selecionados in vitro, e estão associados a alterações genotípicas específicas nos códons da transcriptase reversa (TR) (códons M184V, K65R, L74V e Y115F). A resistência ao abacavir desenvolve-se de modo relativamente lento, in vitro e in vivo, exigindo mutações múltiplas para atingir um aumento de 8 vezes na CI50 sobre o vírus tipo selvagem-, o que pode ser um nível clinicamente relevante. Isolados resistentes ao abacavir também podem demonstrar sensibilidade reduzida à lamivudina, zalcitabina e/ou didanosina, mas permanecem sensíveis à zidovudina e estavudina. Não é provável a ocorrência de resistência cruzada entre o abacavir e os inibidores da protease, ou os inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos. Falha no tratamento após terapia inicial com abacavir, lamivudina, e zidovudina, está principalmente associada ao M184V isolado, mantendo, portanto, muitas outras opções terapêuticas para um regime de segunda linha.

ocorrência de resistência cruzada entre o abacavir e os inibidores da protease, ou os inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos. Falha no tratamento após terapia inicial com abacavir, lamivudina, e zidovudina, está principalmente associada ao M184V isolado, mantendo, portanto, muitas outras opções terapêuticas para um regime de segunda linha.