Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Astrazeneca

Apresentação

Caixa com 120 doses e 6/100 mcg ou 6/200mcg.

Indicações

Vannair está indicado no tratamento da asma nos casos em que o uso de uma associação (corticosteróide inalatório com um beta-2 agonista de ação prolongada) é apropriado.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a budesonida, ao formoterol ou a outros componentes da fórmula.

Advertências

É recomendado que a dose seja titulada quando o tratamento de longo prazo é descontinuado e este não deve ser interrompido abruptamente. Para minimizar o risco de candidíase orofaríngea, o paciente deve ser instruído a lavar a boca com água após administrar as inalações. Se o paciente considerar que o tratamento não está sendo efetivo ou se exceder a maior dose recomendada, deve-se consultar o médico. Uma deterioração súbita e progressiva do controle da asma é um risco potencial e o paciente deve procurar suporte médico. Nesta situação, deve-se levar em consideração a necessidade de aumentar a terapia com corticosteróides, ex.: um curso de corticosteróides orais ou tratamento com antibióticos se uma infecção estiver presente. Não há dados disponíveis para o uso no tratamento de crise aguda de asma. O paciente deve ser aconselhado a ter medicamentos de resgate. O tratamento com Vannair não pode ser usado para tratar uma exacerbação grave da asma. O crescimento de crianças e adolescentes submetidos a uma corticoterapia prolongada por qualquer via deve ser mantido sob rigoroso controle médico e devem ser pesados os benefícios da terapêutica com corticosteróides em relação ao possível risco de supressão do crescimento (ver item Propriedades Farmacodinâmicas). Deve-se tomar cuidado especial em pacientes provenientes de terapia com corticosteróides orais, uma vez que podem permanecer com risco de disfunção adrenal durante um tempo considerável. Pacientes que necessitaram de terapia corticosteróide de alta dose emergencial ou tratamento prolongado de altas doses recomendadas de corticosteróides inalatórios também podem estar em risco. Estes pacientes podem exibir sinais e sintomas de insuficiência adrenal quando expostos a situações de estresse grave. Administração de corticosteróide sistêmico adicional deve ser considerada durante situações de estresse ou cirurgia eletiva. Efeitos sistêmicos podem ocorrer com qualquer corticosteróide inalado, particularmente em altas doses. É muito menos provável que estes efeitos ocorram com o tratamento por inalação do que com corticosteróides orais. Possíveis efeitos sistêmicos incluem Síndrome de Cushing, mas também supressão adrenal com episódios hipoglicêmicos, retardamento do crescimento em crianças e adolescentes, redução da densidade óssea, catarata e glaucoma. É importante, portanto, que a dose de corticosteróide inalado seja ajustada à menor dose, na qual o controle efetivo é mantido. Vannair deve ser administrado com cautela em pacientes com graves alterações cardiovasculares (incluindo anomalias do ritmo cardíaco), diabetes mellitus, hipocalemia não tratada ou tireotoxicose. A administração de doses elevadas de um beta-2 agonista pode diminuir o potássio sérico, por induzir a redistribuição de potássio do meio extracelular para o meio intracelular, via estimulação da Na+/K+-ATPase nas células musculares. A importância clínica deste efeito não está estabelecida. Nestas situações é recomendada a monitoração dos níveis de potássio sérico. Pacientes que são transferidos da terapia sistêmica oral para a terapia por inalação com Vannair, devem ser monitorados cuidadosamente para sinais de uma insuficiência adrenal. Pacientes que receberam altas doses de terapia corticosteróide de emergência ou tratamento prolongado na maior dose recomendada de corticosteróide inalado, também podem estar em risco para insuficiência adrenal. Assim, cuidado especial é recomendado ao transferir pacientes para a terapia. Uma redução do medicamento esteróide parenteral oral respiratório com tratamento simultâneo com Vannair deve ocorrer assim que o paciente estiver em uma fase estável. A redução da dose de corticóide oral pode acontecer somente em fases. Em geral, Vannair é administrado a uma dose moderada durante uma semana além da terapia sistêmica existente. A dose diária de corticóide oral ou parenteral deve, dependendo do bem-estar do paciente, ser reduzida em intervalos de 1 semana à prednisolona 5 mg (ou equivalente), em casos graves em fases, pela metade (2,5 mg). Em poucos casos, a redução de doses orais pode levar até mesmo a uma taxa consideravelmente mais lenta. Em muitos casos, a inalação se torna possível para evitar completamente a medicação corticóide oral ou, em casos graves, para administrar com uma dose de corticóide sistêmico mais baixa. Durante a transferência ou redução de corticosteróides sistêmicos, alguns pacientes podem apresentar sintomas por exemplo, dor muscular e/ou nas juntas, cansaço e depressão, apesar do controle da asma de manutenção ou melhoria na função pulmonar. Estes pacientes devem ser encorajados a continuar com Vannair, mas devem ser monitorados para sinais objetivos de insuficiência adrenal. Se ocorrer evidência de insuficiência adrenal como fadiga, cefaléia, náusea e vômitos, as doses de corticosteróides sistêmicos devem ser aumentadas temporariamente. Depois disso, a descontinuação de corticosteróides sistêmicos deve continuar mais lentamente. Em casos raros a terapia corticosteróide inalada pode desencadear uma doença eosinofílica subjacente (por exemplo, Síndrome de Churg-Strauss). Esses casos foram geralmente associados com a descontinuação ou redução da dosagem da terapia corticosteróide sistêmica. Não foi confirmada uma relação causal direta. Precauções devem ser tomadas em pacientes com infecções não tratadas, bacterianas, fúngicas, virais, parasitárias ou herpes simplex ocular. É recomendado cuidado especial em pacientes com tuberculose do pulmão e infecções por fungos ou vírus. Se houver uma infecção por vírus do trato respiratório superior, a medicação de asma regular deve ser suspensa. Em pacientes em que se sabe que uma infecção por vírus do trato respiratório causa uma rápida piora da asma, um tratamento curto de corticóide oral deve ser considerado. Crianças que estão sendo tratadas com imunossupressores, são mais suscetíveis à infecções do que crianças saudáveis. Por exemplo, catapora ou sarampo podem causar consequências graves ou até mesmo fatais em crianças em uso de corticosteróides. Nestas crianças ou em adultos que não tiveram estas doenças, deve ser tomado cuidado especial para evitar exposição. Se ocorrer exposição, deve-se levar em consideração terapia com imunoglobulina de varicela zoster ou um tratamento intravenoso de imunoglobulina agrupado. Se houver sinais de uma infecção de catapora, um medicamento antiviral deve ser considerado. Pacientes com prolongamento do intervalo QTc devem ser cuidadosamente observados. Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: não é esperado que Vannair interfira na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso na gravidez

Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não há dados clínicos disponíveis para o uso ou para o tratamento concomitante com formoterol e budesonida na gravidez. Os dados de estudos de desenvolvimento embrionário em ratas, usando a formulação, não mostraram nenhuma evidência de qualquer efeito adicional da combinação ou efeitos atribuíveis aos excipientes em roedores. Não há dados disponíveis do uso de formoterol em mulheres grávidas. Em estudos de reprodução animal o formoterol causou efeitos adversos em níveis de exposição sistêmica muito elevados (ver item Dados de segurança pré-clínica). Dados sobre o uso da budesonida inalada em mais de 2.500 mulheres grávidas indicaram não haver aumento do risco teratogênico associado ao uso de budesonida. Durante a gravidez, Vannair só deve ser utilizado após ponderação cuidadosa da situação, em especial durante os primeiros três meses de gestação e pouco tempo antes do parto. Deve ser usada a menor dose eficaz de budesonida de modo a permitir o controle adequado da asma. Um estudo de farmacologia clínica mostrou que a budesonida inalada via TURBUHALER é excretada no leite materno. Entretanto, a budesonida não foi detectada em amostras de sangue de crianças em amamentação. Baseados nos parâmetros de farmacocinética, a concentração plasmática estimada em crianças é menor que 0,17% da concentração plasmática das mães. Consequentemente, não há efeitos da budesonida nas crianças em aleitamento materno devido à administração previa em doses terapêuticas. Não é conhecido se o formoterol é excretado no leite humano. Em ratas, foram detectadas pequenas quantidades de formoterol no leite materno. A administração em mulheres lactantes deve ser apenas considerada, se os benefícios esperados para a mãe superarem qualquer possível risco para a criança.

Interações medicamentosas

Interações farmacocinéticas O metabolismo da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A4, uma subfamília do citocromo P450. Portanto, inibidores desta enzima, como o cetoconazol ou suco de grapefruit (pomelo), podem aumentar a exposição sistêmica à budesonida. Isto é de importância clínica limitada para o tratamento a curto prazo (1-2 semanas) com cetoconazol, mas deve ser levada em consideração durante tratamento a longo prazo. A cimetidina apresenta um leve efeito inibidor sobre o metabolismo hepático da budesonida. Com a administração concomitante de cimetidina, leves interações com os parâmetros farmacocinéticos da budesonida podem ocorrer. Porém, é clinicamente insignificante dentro dos limites da dose recomendada. Fármacos como a procainamida, fenotiazina, agentes antihistamínicos (terfenadina), inibidor da monoaminooxidase (MAO) e antidepressivos tricíclicos foram relacionados com um intervalo QTc prolongado e um aumento do risco de arritmia ventricular. A administração concomitante de substâncias adrenérgicas pode aumentar efeitos cardiovasculares não desejados. A administração concomitante de L-DOPA, L-tiroxina, oxitocina e álcool pode ter uma influência negativa sobre a tolerância cardíaca em relação aos beta-2 adrenérgicos. Hipocalemia pode ser o resultado da terapia beta-2 agonista e pode ser potencializada pelo tratamento concomitante com derivados de xantina, mineralocorticosteróides e diuréticos. A hipocalemia pode aumentar o risco de arritmias em pacientes tratados com glicosídeos digitálicos. Interações farmacodinâmicas Os bloqueadores beta-adrenérgicos (incluindo os colírios oftálmicos) podem atenuar ou inibir o efeito do formoterol. Não foi observado que a budesonida e o formoterol interajam com outros fármacos usados no tratamento da asma.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Dado que Vannair contém budesonida e formoterol, pode ocorrer o mesmo tipo e intensidade de reações adversas observados com estas substâncias. Não se observou qualquer aumento da incidência de reações adversas após a administração concomitante dos dois compostos. As reações adversas mais comuns relacionadas à droga, consistem em efeitos colaterais farmacologicamente previsíveis da terapêutica beta-2 agonista, tais como tremor e palpitações. Estes tendem a ser leves e a desaparecer após alguns dias de tratamento. As reações adversas que foram associadas à budesonida ou ao formoterol são apresentadas na tabela a seguir: Frequência Sistemas Reações Adversas Comum (1% a 10%) Alterações cardíacas Infecções e infestações Alterações do sistema nervoso Alterações respiratórias, torácicas e do mediastino Palpitações Candidíase na orofaringe Cefaléia, Tremor Leve irritação na garganta, Tosse, Rouquidão Incomum (0,1% a 1%) Alterações cardíacas Alterações gastrointestinais Alterações músculo-esqueléticas e do tecido conjuntivo Alterações do sistema nervoso Alterações psiquiátricas Taquicardia Náusea Cãibras musculares Tontura Agitação, Ansiedade, Nervosismo, Perturbações do sono Rara (0,01% a 0,1%) Alterações cardíacas Alterações do sistema imune Alterações respiratórias, torácicas e do mediastino Alterações da pele e tecido subcutâneo Arritmias cardíacas, por exemplo, Fibrilação atrial, Taquicardia supraventricular e extra-sístole Reações de hipersensibilidade imediatas e tardias, por exemplo, Dermatite, Exantema, Urticária, Prurido e Angioedema Broncoespasmo Equimose Muito Rara (< 0,01%) Alterações cardíacas Alterações endócrinas Angina pectoris Sinais ou sintomas de efeitos glicocorticosteróides sistêmicos, por exemplo, Hipofunção da glândula supra-renal Alterações metabólicas e nutricionais Alterações psiquiátricas Hiperglicemia Depressão, Alterações do comportamento Tratamento com beta-2 adrenérgicos pode resultar em um aumento dos níveis de insulina, ácidos graxos livres, glicerol e corpos cetônicos. Raramente sinais ou sintomas de um efeito glicocorticóide sistêmico pode ocorrer, incluindo, catarata e glaucoma.

Posologia

A dose deve ser individualizada conforme a gravidade da doença. Quando for obtido o controle da asma, a dose deve ser titulada para a menor dose que permita manter um controle eficaz dos sintomas. Adultos (a partir de 18 anos de idade) 2 inalações uma ou duas vezes ao dia. Em alguns casos, uma dose máxima de 4 inalações duas vezes ao dia pode ser requerida como dose temporária de manutenção durante a piora da asma. Adolescentes (12-17 anos) 2 inalações uma ou duas vezes ao dia. Durante a piora da asma a dose pode temporariamente ser aumentada para o máximo de 4 inalações duas vezes ao dia. Crianças (6-11 anos) 2 inalações duas vezes ao dia. Dose máxima diária: 4 inalações. Os pacientes devem ser instruídos que Vannair deve ser usado mesmo quando estiverem assintomáticos para obter o benefício máximo da terapia. Se o paciente esquecer de tomar uma dose, não é necessário tomar a dose esquecida; deve-se apenas tomar a próxima dose, conforme prescrito pelo seu médico. Crianças: A experiência clínica em crianças abaixo de 6 anos de idade é limitada. Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico. Insuficiência hepática: não há dados disponíveis para o uso em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez que a budesonida e o formoterol são essencialmente eliminados por metabolismo hepático, um aumento da exposição pode ocorrer em pacientes com doença hepática grave. Insuficiência renal: não há dados disponíveis para o uso em pacientes com insuficiência renal. Idosos: não há especial ajuste de dose para pacientes idosos.

Superdosagem

A superdosagem de formoterol irá provavelmente provocar efeitos típicos dos agonistas beta-2-adrenérgicos: tremor, cefaléia, palpitações e taquicardia. Poderá igualmente ocorrer hipotensão, acidose metabólica, hipocalemia e hiperglicemia. Pode ser indicado um tratamento de suporte e sintomático. A administração de uma dose de 90 mcg durante três horas em pacientes com obstrução brônquica aguda e quando administrada três vezes ao dia como um total de 54 mcg/dia por 3 dias para a estabilidade asmática não suscitou quaisquer problemas de segurança. Não é esperado que uma superdosagem aguda da budesonida, mesmo em doses excessivas, constitua um problema clínico. Quando utilizado cronicamente em doses excessivas, podem ocorrer efeitos glicocorticosteróides sistêmicos. Superdosagem grave Se a ingestão oral do medicamento foi realizada na última 1 hora e se intoxicação grave é uma possibilidade potencial: • Lavagem gástrica seguida (possivelmente repetida) pela administração de carvão. • Monitoração e correção de eletrólitos e equilíbrio ácido-base. • Administração de betabloqueadores cardioseletivos submetido às precauções correspondentes, tendo em mente a possível ativação da asma.

Informações

Vannair contém formoterol e budesonida, substâncias que possuem diferentes modos de ação e que apresentam efeitos aditivos em termos de redução da asma que outros produtos isoladamente. Os mecanismos de ação das duas substâncias estão discutidos a seguir: budesonida A budesonida é um glicocorticosteróide que, quando inalada, tem uma rápida (dentro de horas) e dose-dependente ação antiinflamatória nas vias aéreas, resultando na redução dos sintomas e em menos exarcebação da asma. A budesonida inalada tem menos eventos adversos graves que os corticosteróides sistêmicos. O exato mecanismo responsável pelo efeito antiinflamatório dos glicocorticosteróides é desconhecido. formoterol O formoterol é um agonista beta-2-adrenérgico seletivo, que induz o relaxamento do músculo liso brônquico em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito broncodilatador é dose-dependente, com início do efeito dentro de 1-3 minutos após a inalação. A duração do efeito é de pelo menos 12 horas após uma dose única. Propriedades Farmacocinéticas Absorção Vannair Não existem evidências da interação farmacocinética entre a budesonida e o formoterol quando associados. Em estudos onde Vannair foi administrado em pacientes sadios e com asma moderada, o pico das concentrações plasmáticas para a budesonida ocorreu em aproximadamente 30 minutos e para o formoterol em 10 minutos após a administração. O pico das concentrações plasmáticas foi 30-40% mais alto em pacientes sadios comparado com pacientes asmáticos. Entretanto, a exposição sistêmica total foi comparada com a de pacientes asmáticos. Em estudos de dose repetida, as concentrações plasmáticas da budesonida e do formoterol geralmente aumentaram proporcionalmente a dose. Considerados em conjunto, estudos farmacocinéticos conduzidos em adultos com asma, a exposição sistêmica da budesonida e do formoterol administrados via Vannair foi menor do que quando administrados via monoprodutos correspondentes (budesonida e formoterol). Além disso, os dados farmacocinéticos dos estudos de eficácia clínica e segurança indicam que Vannair libera uma quantidade comparável da budesonida na circulação sistêmica e no pulmão, como a budesonida no inalador dosimetrado pressurizado e Pulmicort Turbuhaler. Os resultados da exposição sistêmica para o formoterol foram geralmente similares quando administrados via Vannair e formoterol Turbuhaler.

os via Vannair foi menor do que quando administrados via monoprodutos correspondentes (budesonida e formoterol). Além disso, os dados farmacocinéticos dos estudos de eficácia clínica e segurança indicam que Vannair libera uma quantidade comparável da budesonida na circulação sistêmica e no pulmão, como a budesonida no inalador dosimetrado pressurizado e Pulmicort Turbuhaler. Os resultados da exposição sistêmica para o formoterol foram geralmente similares quando administrados via Vannair e formoterol Turbuhaler.