Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Bergamo

Apresentação

Actparin 5.000 UI/0,25 ml - emb. c/ 25 amp. c/ 0,25 ml e emb. c/ 100 amp. c/ 0,25 ml - subcutâneo Actparin 5.000 UI/ml - emb. c/ 5 fr.-ampola c/ 5 ml e emb. c/ 50 fr.-ampola c/ 5 ml (5.000 UI/ml = 25.000 UI) - ev

Indicações

Em todos os casos em que seja necessária a inibição ou retardamento da coagulação sangüínea: trombose, ameaça de trombose e embolia pulmonar. Prevenção das tromboses pós-operatório. Infarto do miocárdio. Heparização do sangue em caso de necessidade de circulação extracorpórea e de rim artificial, profilaxia e tratamento da hiperlipidemia.

Contra-indicações

O uso é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à heparina sódica; cirurgias cerebrais; acidente vascular periférico; endocardites bacterianas agudas; em pacientes acometidos de qualquer lesão hemorrágica em atividade (por ex: úlcera gastroduodenal); pacientes com distúrbios de coagulação (por ex: hemofilia, hipofibrinogenemia, trombopenia, etc.).

Reações adversas / Efeitos colaterais

As reações adversas da heparina são raras e incluem alopecia, ruborização e reações alérgicas. A osteoporose tem sido observadas após uso a longo prazo. A trombocitopenia vem sendo descrita com maior freqüência e tem talvez uma base imunológica, Actparin deve ser suspensa se isso ocorre. Mais recentemente vem sendo relatada a ocorrência de trombose arterial (periférica, cerebral e miocárdica) durante a terapêutica heparínica; alguns desses pacientes apresentavam trombocitopenia.

Posologia

Adultos: A dose diária não deve ser inferior a 40.000 UI Injeções intravenosas intermitentes: - Trombose e embolia pulmonar (casos benignos e de mediana gravidade): A dose diária é de 40.000 a 50.000 UI, divididas em 3 ou 4 aplicações. A dose da primeira injeção da manhã e da última a noite, deve ser mais elevada que as injeções aplicadas durante o dia. - Nas tromboses graves e nas embolias: A dose diária pode ser aumentada até 80.000 UI, aplicada IV a cada 6 horas. Nos casos em que a vida do paciente está em perigo, é preciso administrar imediatamente 25.000 UI via IV seguidas, se o perigo subsistir, administrar 20.000 UI cada 4 horas, num total diário de 125.000 UI. - Infarto do miocárdio (tratamento precoce): Nas primeiras 48 horas 15.000 UI via IV a cada 6 horas, de acordo com o valor inicial do teste de QUICK, a seguir 4 a 6 comprimidos de 3 mg de hidroxi-cumarina no 1º dia e 2 a 4 comprimidos no 2º dia. Estas doses devem ser administradas até se ter conseguido a melhoria objetiva que em geral ocorre o final de 2 - 3 dias. A dose diária de manutenção, jamais deve ser inferior a 40.000 UI de heparina sódica. Perfusão endovenosa: Na perfusão IV, a dose diária é em geral de 25.000 a 30.000 UI, mas pode ser aumentada nos casos de trombose grave e embolia pulmonar. Após o início da perfusão e sobretudo nos casos graves, é aconselhável injetar IV uma dose única de 5.000 a 10.000 UI. Ao final de um tratamento fibrinolítico pela Estreptoquinase por exemplo, um tratamento por anticoagulantes deve ser continuado e a heparina sódica está particularmente indicado em perfusão IV em dose de 10.000 U.I. durante as primeiras 12 horas, com controle de tempo da trombina. - Circulação extracorpórea: Administrar 150 a 300 UI por kg de peso corporal. A heparinização do sangue introduzido no coração-pulmão artificial deve ser a razão de 1.500 a 2.000 UI por 500 ml de sangue. - Rim artificial: A dose de heparina sódica depende dos resultados dos testes de coagulação, uma vez que não é raro a insuficiência renal ser acompanhada de distúrbios de coagulação. - Profilaxia e tratamento da hiperlipidemia: Administrar 2.500 a 50.000 UI via IV ou SC, 2 ou 3 vezes por semana, durante alguns meses, podendo caso necessário, ser repetido o tratamento. Pediátrico: Dosagem a critério médico.

Informações

O mecanismo de ação da heparina se deve a capacidade da droga em inativar a trombina. Ela também exerce ação catalítica sobre a ativação da antitrombina, presumivelmente através de mecanismo bifásico: primeiro ela desloca o inibidor da antitrombina por formar um complexo com ela e, em seguida é deslocada pela trombina. Experiências recentes indicam que, in vivo, a heparina atua menos como inibidor do fator Xa, enzima que, junto com certos cofatores, catalisa a formação da trombina a partir da protrombina. Na verdade, a heparina não é anticoagulante, mas cofator para uma proteína (globulina-alfa-dois-antitrombina III) no plasma que acelera grandemente a neutralização do fator Xa ou trombina por combinação molecular. A semi-vida plasmática da heparina é dose dependente e é da ordem de 90 nm para o paciente normal e bem mais curta nos pacientes com doenças tromboembolica. Farmacocinética: ACTAPARIN é absorvido após injeção intramuscular ou subcutânea, porém não após administração oral. A ligação às proteínas é elevada. As proteínas muito básicas (protaminas) neutralizam sua ação. A concentração eficaz se eleva a 0,6 + 0,3 UI/ml de plasma na terapêutica e a 0,05-0,2 UI/ml de plasma na profilaxia. Uma vez que a heparina atua no sangue, a distribuição nos tecidos é praticamente destituída de importância clínica. O endotélio vascular e o sistema reticuloendotelial captam e provavelmente promovem a degradação. Os metabólitos são inativos e eliminados por via renal.

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