Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Apresentação

Aspirina Prevent é apresentada na forma de comprimidos de liberação entérica com revestimento resistente a ácido, nas dosagens de 100 e 300 mg de ácido acetilsalicílico, em embalagens com 10, 20, 30, 90 e 100 comprimidos. Excipientes: celulose, amido, ácido metacrílico, laurilsulfato de sódio, polissorbato, talco e citrato de trietila.

Indicações

Aspirina Prevent é indicada para as seguintes situações, com base nas suas propriedades inibidoras da agregação plaquetária: · para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio; · para reduzir o risco de morbidade e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocárdio; · para a prevenção secundária de acidente vascular cerebral; · para reduzir o risco de ataques isquêmicos transitórios (AIT) e acidente vascular cerebral em pacientes com AIT; · para reduzir o risco de morbidade e morte em pacientes com angina pectoris estável e instável; · para prevenção do tromboembolismo após cirurgia vascular ou intervenções, p.ex. angioplastia coronária transluminal percutânea (PTCA), enxerto de bypass de artéria coronária (CABG), endarterectomia ou shunt arteriovenoso; · para a profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar após imobilização prolongada, p.ex. após cirurgia de grande porte; · para reduzir o risco de primeiro infarto do miocárdio em pessoas com fatores de risco cardiovasculares, p.ex. diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensão, obesidade, tabagismo, idade avançada.

Contra-indicações

· Úlceras pépticas ativas. · Diátese hemorrágica. · Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outro componente do produto. · História de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação similar, principalmente fármacos antiinflamatórios não-esteróides. · Combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). · Último trimestre de gravidez.

Advertências

· Tratamento simultâneo com anticoagulantes. · História de úlceras gastrintestinais, inclusive úlcera crônica ou recidivante, ou história de sangramentos gastrintestinais. · Disfunção renal. · Disfunção hepática. · Hipersensibilidade a fármacos antiinflamatórios ou anti-reumáticos, ou a outros alérgenos. CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NÃO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MÉDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SÍNDROME DE REYE, UMA DOENÇA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são a presença de asma brônquica, febre do feno, pólipos nasais ou doença respiratória crônica. Esse conceito aplica-se também aos pacientes que demonstram reações alérgicas (por exemplo, reações cutâneas, prurido e urticária) a outras substâncias. Devido ao efeito de inibição da agregação plaquetária, o ácido acetilsalicílico pode conduzir a uma tendência de aumento de sangramento durante e após intervenções cirúrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como extrações dentárias). Em doses baixas, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção do ácido úrico. Essa redução pode desencadear gota em pacientes com tendência a excreção diminuída de ácido úrico.

Uso na gravidez

Em alguns estudos epidemiológicos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gravidez foi associado a risco elevado de malformações (fenda palatina, malformações cardíacas). Após doses terapêuticas normais, esse risco parece ser baixo: um estudo prospectivo com exposição de cerca de 32.000 pares mãe-filho não revelou nenhuma associação com um índice elevado de malformações. Durante a gravidez, os salicilatos devem ser tomados somente após rigorosa avaliação de riscobenefício. Nos últimos 3 meses de gravidez, a administração de salicilatos em altas doses (>300 mg por dia) pode levar a um prolongamento do período gestacional, fechamento prematuro do ductus arteriosus e inibição das contrações uterinas. Observou-se um aumento de tendência a hemorragia tanto na mãe como na criança. A administração de ácido acetilsalicílico em altas doses (>300 mg por dia) pouco antes do nascimento pode conduzir a hemorragias intracranianas, particularmente em bebês prematuros. Lactação Os salicilatos e seus metabólitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como não foram observados até o momento efeitos adversos no lactente após uso eventual, em geral é desnecessária a interrupção da amamentação. Entretanto, com o uso regular ou ingestão de altas doses, a amamentação deve ser descontinuada precocemente.

Interações medicamentosas

Interações contra-indicadas: metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais: Aumento da toxicidade hematológica de metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos) (ver CONTRA-INDICAÇÕES). Combinações que requerem precauções para o uso: metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana: Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos). Anticoagulantes, por exemplo cumarina e heparina: Aumento do risco de sangramento em razão da inibição da função plaquetária, dano à mucosa gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes orais de seus locais de ligação com as proteínas plasmáticas. Uricosúricos como a benzobromarona e a probenecida: Diminuição do efeito uricosúrico (competição na eliminação renal tubular do ácido úrico). digoxina: Aumento das concentrações plasmáticas de digoxina em função da diminuição da excreção renal. Antidiabéticos, p.ex. insulina e sulfoniluréias: Aumento do efeito hipoglicêmico por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfoniluréia de seu local de ligação nas proteínas plasmáticas. Trombolíticos / outros agentes antiplaquetários, p.ex. ticlopidina: Aumento do risco de sangramento. Glicocorticóides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison: Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteróides e risco de superdose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteróides. ácido valpróico: Aumento da toxicidade do ácido valpróico devido ao deslocamento dos locais de ligação com as proteínas. álcool: Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Geral: Reações de hipersensibilidade, como por exemplo urticária, reações cutâneas, reações anafiláticas, asma e edema de Quincke. Sistema digestivo: Dor abdominal, azia, náusea, vômito. Hemorragia gastrintestinal oculta ou evidente (hematêmese, melena), que pode causar anemia por deficiência de ferro. Esse tipo de sangramento é mais comum quando a posologia é maior. Úlcera e perfuração gastroduodenal. Foram descritos casos isolados de perturbações da função hepática (aumento da transaminase). Sistema hematológico e linfático: Devido ao efeito sobre a agregação plaquetária, o ácido acetilsalicílico pode ser associado com aumento do risco de sangramento. Sistema nervoso e órgãos dos sentidos: Tontura e zumbido, que geralmente indicam superdose.

Posologia

· Para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio: 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. O primeiro comprimido deve ser mastigado, para se obter absorção rápida. · Para reduzir o risco de morbidade e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocárdio: 100 a 300 mg por dia. · Para a prevenção secundária de acidente vascular cerebral: 100 a 300 mg por dia. · Para reduzir o risco de ataques isquêmicos transitórios (AIT) e acidente vascular cerebral em pacientes com AIT: 100 a 300 mg por dia. · Para reduzir o risco de morbidade e morte em pacientes com angina pectoris estável e instável: 100 a 300 mg por dia. · Para prevenção do tromboembolismo após cirurgia vascular ou intervenções, p.ex. angioplastia coronária transluminal percutânea (PTCA), enxerto de bypass de artéria coronária (CABG), endarterectomia, shunt arteriovenoso: 100 a 300 mg por dia. · Para a profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar após imobilização prolongada, p.ex. após cirurgia de grande porte: 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. · Para reduzir o risco de primeiro infarto do miocárdio em pessoas com fatores de risco cardiovasculares, p.ex. diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensão, obesidade, tabagismo, idade avançada: 100 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. O ibuprofeno pode interferir nos efeitos benéficos de Aspirina Prevent. O paciente sob tratamento com ácido acetilsalicílico que tomar ibuprofeno para o alívio de dor deve informar o seu médico.

Superdosagem

A intoxicação em idosos e, sobretudo em crianças pequenas (superdose terapêutica ou envenenamento acidental, que é freqüente) deve ser temida, pois pode ser fatal. Sintomatologia: Intoxicação moderada: - Náusea, vômito, zumbido, sensação de perda da audição, dor de cabeça, vertigem e confusão mental. Esses sintomas podem ser controlados com a redução da posologia. Intoxicação grave: - Febre, hiperventilação, cetose, alcalose respiratória, acidose metabólica, coma, choque cardiovascular, insuficiência respiratória, hipoglicemia acentuada. Tratamento de emergência: - Transferência imediata a uma unidade hospitalar especializada. - Lavagem gástrica, administração de carvão ativado, controle do equilíbrio ácido-base. - Diurese alcalina para obter um pH da urina entre 7,5 e 8. Deve-se considerar diurese alcalina forçada quando a concentração de salicilato no plasma for maior que 500 mg/litro (3,6 mmol/litro) em adultos ou 300 mg/litro (2,2 mmol/litro) em crianças. - Possibilidade de hemodiálise em intoxicação grave. - Perdas líquidas devem ser repostas. - Tratamento sintomático.

Características farmacológicas

O ácido acetilsalicílico inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitório é especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas não são capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o ácido acetilsalicílico tenha outros efeitos inibitórios sobre as plaquetas. Por essa razão é usado para várias indicações relativas ao sistema vascular. O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos antiinflamatórios não esteróides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias. Doses orais de geralmente 0,3 a 1,0 g são usadas para o alívio da dor e nas afecções febris menores, tais como resfriados e gripe, para a redução da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações. Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afecções usam-se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g diários, em doses divididas. PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS Após a administração oral de comprimidos simples, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Aspirina Prevent 100 mg e 300 mg com laca resistente a ácido, o princípio ativo não é liberado no estômago mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparação com os comprimidos simples, a absorção do ácido acetilsalicílico é retardada em 3 a 6 horas após a administração dos comprimidos com revestimento entérico. Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico. A cinética da eliminação do ácido salicílico dependente da dose, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal. DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado. Nos testes com animais, os salicilatos causaram dano renal, mas não outras lesões orgânicas. O ácido acetilsalicílico foi adequadamente testado quanto à mutagenicidade e carcinogenicidade; não foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Resultados de eficácia

Cerca de 15.000 pacientes que sofreram infarto do miocárdio usaram o ácido acetilsalicílico para reduzir o risco de reinfarto e morte em sete estudos prospectivos, randomizados e controlados por placebo. Esses estudos testaram diversas doses de ácido acetilsalicílico (325 a 1500 mg/dia) e envolveram pacientes com diferentes períodos pós-infarto (4 semanas a 5 anos). Nenhum estudo demonstrou isoladamente uma redução de mortalidade estatisticamente significativa, mas análises globais dos dados demonstraram que o ácido acetilsalicílico reduz significativamente a mortalidade cardiovascular (em 15%) e eventos vasculares não fatais (infarto do miocárdio ou AVC) (em 30%). Para comprovar a eficácia do ácido acetilsalicílico em baixas doses na prevenção primária do infarto do miocárdio, realizaram-se cinco estudos prospectivos e randomizados conduzidos por pesquisadores independentes: três estudos com pacientes com fatores de risco cardiovascular e dois estudos com indivíduos sadios. Todos os cinco estudos demonstraram que o ácido acetilsalicílico em baixas doses é eficaz na prevenção de eventos vasculares (especialmente infarto do miocárdio não fatal) em pacientes com risco vascular aumentado. Os fatores de risco investigados nesses estudos (TPT e HOT), foram hipertensão, diabetes melito, hiperlipidemia e outros. Deve-se enfatizar que os efeitos benéficos do ácido acetilsalicílico ocorreram em adição ao tratamento específico dos fatores de risco, como por exemplo terapia anti-hipertensiva. Efeito do AAS sobre o risco de doença coronária nos estudos clínicos de prevenção primária: (Tabela na bula original) BMD = British Male Doctors Trial; CHD = coronary heart disease; HOT = Hypertension Optimal Treatment Trial; PHS = Physicians’ Health Study; PPP = Primary Prevention Project; TPT = Thrombosis Prevention Trial. * Os valores fornecidos são médios, exceto o valor de TPT, que é a mediana.

Modo de usar

Para uso oral. Tomar os comprimidos de preferência após as refeições, com bastante líquido. Após aberto, o produto deve ser mantido em condições de temperatura ambiente (15-30°C), dentro da embalagem original.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Não há necessidade de recomendações especiais para o uso do produto em idosos, crianças ou pacientes de outros grupos de risco, desde que observadas as advertências, precauções e posologia mencionadas acima.

Armazenagem

Conservar os comprimidos na sua embalagem original, em temperatura ambiente, entre 15-30°C. Proteger da umidade.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.0429.0083.008-6 Registro M.S.: 1.0429.0083.012-4 Farmacêutico(a) responsável: Shidue Ishitani - CRF/SP-5683 Fabricado por Bayer S.A. Rua Domingos Jorge, 1.000 - São Paulo, SP CNPJ 14.372.981/0001-02 - Indústria Brasileira Atendimento ao Consumidor: 0800-121010 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Lote, datas de fabricação e validade: vide cartucho.

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Dizeres legais

Registro M.S.: 1.0429.0083.008-6 Registro M.S.: 1.0429.0083.012-4 Farmacêutico(a) responsável: Shidue Ishitani - CRF/SP-5683 Fabricado por Bayer S.A. Rua Domingos Jorge, 1.000 - São Paulo, SP CNPJ 14.372.981/0001-02 - Indústria Brasileira Atendimento ao Consumidor: 0800-121010 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Lote, datas de fabricação e validade: vide cartucho.