Bulas de Remédios

As bulas constantes no ER Clinic são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Laboratório

Nycomed

Apresentação

Alvesco 80 ou 160mcg c/ 60 ou 120 Doses

Indicações

Alvesco está indicado na prevenção e controle da asma brônquica leve, moderada ou grave em adultos e crianças a partir de 4 anos de idade.

Contra-indicações

Alvesco não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a quaisquer dos componentes da fórmula.

Advertências

Como todos os corticoesteróides inalatórios, Alvesco deve ser administrado com cautela em pacientes com tuberculose pulmonar ativa ou quiescente, infecções fúngicas, bacterianas ou virais, e somente se estes pacientes estiverem adequadamente tratados. Como todos os corticoesteróides inalatórios, Alvesco não é indicado no tratamento do estado asmático ou outros episódios agudos de asma onde sejam necessárias medidas intensivas. Como todos os corticoesteróides inalatórios, Alvesco não é recomendado para aliviar os sintomas da asma, para os quais é necessário um broncodilatador inalatório de curta ação. Os pacientes devem ser alertados a possuírem tal medicação de resgate disponível. Pacientes com asma grave correm o risco de crises agudas e devem fazer um controle da asma regularmente, inclusive testes da função pulmonar. O uso crescente de broncodilatadores de curta ação para aliviar os sintomas da asma indica deterioração do controle da asma. Se os pacientes perceberem que o tratamento com broncodilatador de alívio rápido tornou-se menos eficiente, ou se precisarem de mais inalações que o normal, o médico deverá ser consultado. Nesta situação, os pacientes devem ser reavaliados e deve-se considerar a necessidade de aumento da terapia antiinflamatória (ex.: doses maiores ou um período de corticoesteróides orais). Exacerbações de asma grave devem ser tratadas da forma usual. Podem ocorrer efeitos sistêmicos com o uso de corticoesteróides inalatórios, particularmente em altas doses prescritas por períodos prolongados. Tais efeitos são muito menos prováveis de ocorrer do que com o uso de corticoesteróides orais. Possíveis efeitos sistêmicos incluem supressão adrenal, retardo no ritmo de crescimento de crianças e adolescentes, redução da densidade óssea, catarata e glaucoma. Portanto, é importante que a dose de corticoesteróide inalatório seja reduzida gradativamente até a menor dose em que o controle da asma seja mantido. Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência hepática grave. Espera-se um aumento da exposição em pacientes com insuficiência hepática grave e, portanto, esses pacientes devem ser monitorados para potenciais efeitos sistêmicos. Os benefícios da terapia com ciclesonida inalatória devem minimizar a necessidade de esteróides orais. Entretanto, pacientes transferidos da terapia com esteróides orais para ciclesonida inalatória podem permanecer sob risco de insuficiência de reserva adrenal durante um tempo considerável. A possibilidade de efeitos adversos poderá persistir durante algum tempo. Estes pacientes poderão precisar de acompanhamento especializado para determinar a extensão da insuficiência adrenal antes dos procedimentos eletivos. A possibilidade de uma resposta adrenal residual insuficiente deverá ser sempre considerada em situações emergenciais (médicas ou cirúrgicas) ou eletivas, passíveis de produzir estresse devendo ser considerado o tratamento apropriado com corticoesteróide. A ausência de resposta ou exacerbações graves da asma devem ser tratadas com aumento da dose de ciclesonida inalatória e, se necessário, com administração de um esteróide sistêmico e/ou um antibiótico se houver infecção. Transferência de pacientes em tratamento com corticoesteróides orais: A transferência de pacientes dependentes de esteróides orais para ciclesonida, e sua subseqüente administração, necessita de cuidados especiais uma vez que a recuperação da função adrenocortical prejudicada, causada pela terapia prolongada com esteróide sistêmico, pode levar um tempo considerável. Pacientes tratados com esteróides sistêmicos por longos períodos de tempo, ou com uma dose elevada, podem apresentar supressão adrenocortical. Nestes pacientes, a função adrenocortical deve ser monitorada regularmente e a dose de esteróide sistêmico cuidadosamente reduzida. Após aproximadamente uma semana, deve-se iniciar a retirada gradual do esteróide sistêmico, reduzindo a dose para 1 mg de prednisolona por semana, ou equivalente. Para manutenção de doses de prednisolona em excesso de 10 mg ao dia, pode ser apropriado usar cuidadosamente maiores reduções na dose em intervalos semanais. Alguns pacientes se sentem indispostos de uma forma não específica durante a fase de retirada apesar da manutenção ou mesmo melhora da função respiratória. Os pacientes devem ser encorajados a persistir com a ciclesonida inalatória e a continuar a retirada do esteróide sistêmico, a menos que existam sinais objetivos de insuficiência adrenal. Pacientes transferidos de esteróides orais, cuja função adrenocortical ainda está prejudicada, devem portar um cartão de advertência indicando que eles precisam de esteróide sistêmico suplementar durante períodos de estresse, como por exemplo, piora das crises de asma, infecções pulmonares, intercorrências maiores, cirurgia, trauma, etc. A substituição do tratamento com esteróide sistêmico pela terapia inalatória às vezes desmascara alergias tais como rinites alérgicas ou eczema previamente controladas pela droga sistêmica. Broncoespasmo paradoxal, com um imediato aumento de coriza ou outros sintomas de broncoconstrição, após o uso da medicação deve ser tratado com um broncodilatador inalatório de curta ação, que geralmente resulta em alívio rápido dos sintomas. O paciente deve ser avaliado e a terapia com Alvesco somente deve ser continuada caso, após cuidadosa consideração, o benefício esperado for maior que o risco provável. A correlação entre a gravidade da asma e a suscetibilidade geral para reações brônquicas agudas devem ser levadas em consideração (ver item Reações Adversas). O paciente deve ser alertado contra a descontinuação abrupta da terapia com Alvesco. A técnica de inalação dos pacientes deve ser verificada regularmente para certificar-se de que o uso do inalador esteja sincronizado com a inalação, assegurando o envio correto da medicação aos pulmões. A ciclesonida inalada não influi na capacidade de dirigir e operar máquinas

Uso na gravidez

Até o momento não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. Assim como outros corticoesteróides inalatórios, ciclesonida não deve ser usada durante a gravidez, a menos que o benefício para a mãe justifique o risco em potencial para a mãe ou o feto. Deve ser usada a menor dose de ciclesonida necessária para manter o adequado controle da asma. Bebês nascidos de mães que receberam corticoesteróides durante a gravidez necessitam ser observados cuidadosamente com relação ao hipoadrenalismo. Uso durante a lactação: A excreção de ciclesonida inalatória no leite materno ainda é desconhecida. A administração de ciclesonida para mulheres que estão amamentando deve ser considerada somente se o benefício esperado para a mãe for maior que qualquer risco possível para o bebê. A categoria de risco da ciclesonida para mulheres grávidas ainda não foi determinada pelo FDA. Entretanto, a ciclesonida está classificada pela Autoridade Sanitária Australiana como pertencendo à categoria B3 (drogas que foram usadas por um número limitado de mulheres grávidas e em idade de engravidar, sem ser observado um aumento na freqüência de malformação ou outro efeito prejudicial direto ou indireto para o feto).

Interações medicamentosas

Dados in vitro indicam que CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo do metabólito ativo de ciclesonida M1 em humanos. Os níveis séricos de ciclesonida e de seu metabólito ativo M1 são baixos. Entretanto, a coadministração com um potente inibidor do sistema citocromo P 450 3A4 (ex.: cetoconazol, itraconazol e ritonavir ou nelfinavir) deve ser considerada com cautela pois pode haver um aumento nos níveis séricos de ciclesonida/metabólito. O risco de reações adversas (ex.: síndrome de cushing) não pode ser excluído.

Reações adversas / Efeitos colaterais

Aproximadamente 4% dos pacientes tiveram reações adversas em testes clínicos com Alvesco, ministrado em doses de 80 a 1.280 mcg ao dia. Na maioria dos casos, tais reações foram leves e não exigiram a descontinuação do tratamento com Alvesco (Tabela 3). Tabela 3 Sistema orgânico Freqüência Incomum (> 1/1.000, < 1/100) Distúrbios Gosto ruim gastrointestinais Distúrbios gerais e Reações locais, tais como: condições do local queimação, inflamação e irritação de administração Secura na boca Distúrbios respiratórios, Rouquidão torácicos e do mediastino Tosse após inalação Broncoespasmo paradoxal Distúrbios da pele e Prurido e eczema tecido subcutâneo O broncoespasmo paradoxal pode ocorrer imediatamente após a administração, e é uma reação aguda não-específica a todos os medicamentos inalatórios que pode estar relacionado à droga, ao excipiente ou ao resfriamento da evaporação, no caso de inaladores dosimetrados. Em casos graves, a retirada deve ser considerada. Podem ocorrer efeitos sistêmicos de corticosteróides inalatórios, particularmente em doses acima das recomendadas, por longos períodos (ver também item Advertências).

Posologia

Alvesco está indicado apenas para inalação oral. Dose recomendada para crianças de 4 a 11 anos de idade: 80 a 160 mcg por dia. Dose recomendada para adultos e adolescente acima de 12 anos de idade: 80 a 640 mcg ao dia. O paciente deve receber uma dose inicial apropriada para a gravidade da doença. As doses iniciais tanto para pacientes recém-diagnosticados como para aqueles não previamente tratados com corticosteróides inalatórios são listadas a seguir (esta dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da asma, seguindo a recomendação médica): Adultos e adolescentes acima de 12 anos de idade: A dose média recomendada para a maioria dos pacientes com asma leve ou moderada é de 160 mcg uma vez ao dia. Asma leve: 160 mcg, uma vez ao dia. Asma moderada: 160 a 320 mcg, uma vez ao dia. Asma grave: 320 mcg, uma vez ao dia, a 640 mcg, uma vez ao dia, ou 320 mcg, duas vezes ao dia. Para facilitar o cálculo da dose a ser administrada, a Tabela 1 pode ser seguida. tabela 1 Uso em adultos Asma leve Asma moderada Asma grave 160 mcg 160-320 mcg 320-640 mcg Alvesco 80 2 doses, 2 a 4 doses, Para a conveniência uma vez uma vez do paciente, ao dia ao dia recomenda-se prescrever Alvesco 160 Alvesco 160 1 dose, 1 a 2 doses, 2 doses, uma vez uma vez uma vez ao dia, a 4 doses, ao dia ao dia uma vez ao dia ou divididas em duas vezes ao dia Crianças de 4 a 11 anos: Asma leve a grave: 80-160 mcg, uma vez ao dia. Para facilitar o cálculo da dose a ser administrada, a Tabela 2 pode ser seguida. Tabela 2 Uso em crianças Asma leve a grave 80-160 mcg Alvesco 80 1 a 2 doses, uma vez ao dia Alvesco 160 1 dose, uma vez ao dia A dose de 80 mcg, uma vez ao dia, como dose de manutenção é eficaz para o tratamento de crianças e alguns adultos e adolescentes. A melhora dos sintomas tem início em 24 horas de tratamento com Alvesco. Uma vez alcançado o controle, a dose deve ser individualizada e reduzida gradativamente até a dose mínima necessária para manter o bom controle da asma. Ciclesonida deve ser utilizada regularmente, mesmo por pacientes assintomáticos. Transferindo pacientes de outros corticosteróides inalatórios para Alvesco. Pacientes previamente mantidos com outros corticosteróides inalatórios podem requerer doses mais elevadas, dependendo de sua atual dose de manutenção. Alvesco pode ser administrado em 1 ou 2 doses (inalações), uma vez ao dia, pela manhã ou à noite. A dose deve ser ajustada à menor dose com a qual o controle da asma é mantido. Transferindo pacientes da terapia crônica com corticosteróides orais para Alvesco: Em pacientes com asma grave persistente, dependentes da terapia com prednisona oral, a dose recomendada é de 320 a 640 microgramas, duas vezes ao dia. Quando estiver transferindo um paciente de esteróide oral para Alvesco, o paciente deve estar relativamente estável. Uma dose elevada (por exemplo, 640 microgramas, duas vezes ao dia) deve ser administrada em combinação com esteróide oral durante aproximadamente 10 dias. Então, o esteróide oral deve ser gradativamente reduzido (conforme descrito no item Advertências). A administração não deve ser interrompida abruptamente (ver também item Advertências). Grupos específicos de pacientes: Não há necessidade de se ajustar a dose em pacientes idosos ou com insuficiência renal ou hepática. Até o momento, não há dados suficientes disponíveis sobre o tratamento de crianças abaixo de 4 anos com Alvesco.

Superdosagem

Não é necessário tratamento específico caso sejam inaladas doses muito maiores que as recomendadas. Toxicidade Aguda: A inalação de uma dose única de 2880 microgramas de ciclesonida por voluntários saudáveis foi bem tolerada. O potencial de efeitos tóxicos agudos após dose excessiva de ciclesonida inalatória é baixo. Não é necessário o tratamento específico após uma dose excessiva aguda. Toxicidade Crônica: Não foram observados sinais clínicos de supressão adrenal após a administração prolongada de 1280 mcg de ciclesonida. Entretanto, não se pode excluir algum grau de supressão adrenal caso uma dose maior que a recomendada seja administrada continuamente, por período prolongado. Pode ser necessário monitorar a função adrenal.

Informações

A ciclesonida (epímero-R puro) pertence a uma nova classe de glicocorticóides inalatórios não-halogenados com ativação em território pulmonar. A droga é dissolvida em uma solução não-halogenada e liberada via um inalador pressurizado, resultando em um aerossol extrafino. Alvesco possui uma alta (~50%) fração de partícula inalável < 4,7 mm, com a fração principal variando entre 1,1-2,1 mm, e, portanto, promove uma melhoria no alcance da droga aos pulmões com menor depósito na orofaringe do que as formulações em suspensão de outros corticosteróides inalatórios.

olvida em uma solução não-halogenada e liberada via um inalador pressurizado, resultando em um aerossol extrafino. Alvesco possui uma alta (~50%) fração de partícula inalável < 4,7 mm, com a fração principal variando entre 1,1-2,1 mm, e, portanto, promove uma melhoria no alcance da droga aos pulmões com menor depósito na orofaringe do que as formulações em suspensão de outros corticosteróides inalatórios.